简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学
经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的药物以原形排出,粪便中排出......阅读全文
简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学
经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的
简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学
本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为
简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学
含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其
关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学
在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学
在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率
关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(
关于单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学介绍
单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收,生物利用度达90-100%。 单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,代谢产物无生物活性。 血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长。 单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外,只有约2%的药物以原型经肾消除。
关于单硝酸异山梨酯注射液的药代动力学介绍
静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,分布容积0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 药代动
关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
由于本品经静脉给药,故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75~85%)和2-单硝酸异山梨酯(15~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄
简述单硝酸异山梨酯片的禁忌
下列情况禁用本品:对单硝酸异山梨酯或其他组分过敏急性循环衰竭(休克、虚脱) 心源性休克(除非有适当措施维持足够的舒张末期压力) 肥厚梗阻型心肌病、缩窄型心包炎或心包填塞 严重低血压(收缩压低于90mmHg) 颅内压增高者 严重贫血症者 青光眼患者 用硝酸酯类治疗期间,不可使用西地那非。
关于注射用单硝酸异山梨酯的简介
注射用单硝酸异山梨酯,适应症为适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 1、成份: 本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。 分子式: C6H9NO6 分子量:191.14 2、性状:本品为白色或类白色疏松块状
关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度
简述单硝酸异山梨酯的物化性质
一、基本信息 中文名称:2-单硝酸异山梨酯; 中文别名:2-硝酸异山梨酯(STORE BELOW +4 DEGR C);2-硝酸异山梨酯; 英文名称:Isosorbide 2-nitrate; 英文别名:[(3R,3aR,6S,6aS)-3-hydroxy-2,3,3a,5,6,6a-h
简述单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静
关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(
简述单硝酸异山梨酯胶囊的适应症
1。冠心病的长期治疗; 2。心绞痛的预防; 3。心肌梗死后持续心绞痛的治疗; 4。与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
简述单硝酸异山梨醇酯的用途
为硝酸异山梨酯的活性代谢产物。口服不受肝代谢效应的影响,以原形药物进入全身循环。长效,半衰期长达5h左右,生物利用度高。临床用于心绞痛的预防和治疗。冠心病的长期治疗、预防血管痉挛和混合型心绞病,也适用于心肌梗塞后的治疗和慢性心衰的长期治疗。
简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药理毒理
1、药理作用 单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以通过促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。 2、毒性研究 大鼠和犬分别服用单硝酸异山
单硝酸异山梨酯的制剂类型
(1)单硝酸异山梨酯片(2)单硝酸异山梨酯注射液(3)单硝酸异山梨酯胶囊(4)单硝酸异山梨酯缓释片(5)单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液(6)单硝酸异山梨酯氯化钠注射液
单硝酸异山梨酯的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液。对照溶液取硝酸异山梨酯对照品和2-单硝酸异山梨酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.25mg的混合溶液,精密量取2ml,置200ml量瓶中,再精密加
单硝酸异山梨酯胶囊的简介
单硝酸异山梨酯胶囊,1。冠心病的长期治疗;2。心绞痛的预防;3。心肌梗死后持续心绞痛的治疗;4。与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。 单硝酸异山梨酯。 化学名:1,4:3,6-二脱水D山梨醇-5-硝酸酯 分子式:C6H9NO6 分子量:191。14
使用注射用单硝酸异山梨酯的注意事项
1.给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人服用本品,由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果,可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症),这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。 2.因本品可增高眼内压,青光眼患者慎用。 3.在下列情况下需要特别小心的医疗监护:
使用注射用单硝酸异山梨酯过量的相关介绍
一、症状: 根据药物过量程度不同,临床显示以下主要症状: —低血压伴有反射性心动过速,乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。 —严重过量时,可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄,呼吸频率及脉率减低,麻痹。 —极剧过量时,可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。 —长期过量时,可出
关于注射用单硝酸异山梨酯的药理毒理介绍
一、药理作用: 有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO),一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降
如何正确服用单硝酸异山梨酯
用法用量:单硝酸异山梨酯通常通过静脉滴注给药。初始剂量为60μg/分,可根据患者反应调整,有效剂量一般为每小时2~7mg。给药速度可以从60μg/分开始,逐渐增加至120μg/分,每日一次,连续使用10天。 注意事项: 在开始使用单硝酸异山梨酯之前,应告知医生您的病史和正在使用的所有药物,以
简述单硝酸异山梨酯注射液的药理毒理
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松驰血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静
简述单硝酸异山梨酯片的药物相互作用
与其它降压药物例如β受体阻断剂、钙拮抗剂、血管扩张剂等、精神抑制药及三环类抗抑郁药和/或酒精合用可加强其降压作用。和西地那非合用会加强本品的降压作用(见禁忌),这将导致危及生命的心血管并发症,所以正在接受本品治疗的病人不可使用西地那非。同时服用本品和双氢麦角胺,会增加血中双氢麦角胺的水平和它的升
单硝酸异山梨酯胶丸的药理毒理
单硝酸异山梨酯(ISMN)为而硝酸异山梨酯的主要活性代谢物,与其他邮寄硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩
单硝酸异山梨酯的基本性状
本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶本品受热或受到撞击易发生爆炸比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+170°至+176°。