概述托拉塞米的药代动力学

托拉塞米口服吸收迅速,1h内血药浓度达峰值,生物利用度为76%~92%。血浆蛋白结合率达99%,表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化,仅20%原形药经尿排泄,在慢性肾衰患者,托拉塞米肾脏清除率减少,但血浆总清除率不受影响(3倍于肾清除率)。消除半衰期为2~4h,连续用药8~21天对半衰期无明显影响。静脉注射后10min出现利尿作用,1h达高峰,作用维持约6h。......阅读全文

托拉塞米片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于托拉塞米20mg),置100ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求

托拉塞米胶囊的基本性状

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末

托拉塞米胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,取内容物混合均精密称取适量(约相当于托拉塞米20mg),置100ml量瓶加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加θ.1%三乙胺溶液2ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性

关于托拉塞米的药典信息介绍

  一、基本信息  本品为1-[4-(3-甲基苯胺基)吡啶-3-基]磺酰基-3-异丙基脲,按干燥品计算,含C16H20N4O3S应为98.0%~102.0%。  二、性状  本品为白色或类白色结晶性粉未。  本品在甲醇中微溶,在水中几乎不溶,在0.1mol/L氢氧化钠溶液中略溶,在0.1mol/L盐

托拉塞米片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收。

关于托拉塞米的用法用量介绍

  1、胶囊  口服,起始剂量为每次10mg(1粒),每日一次,根据病情需要可将剂量增至每次20mg(2粒),每日一次。  2、片剂  充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,口服。以后根据病情调整剂量,一般每日最高不超过200mg。  肝硬化腹水:一般

简述托拉塞米的理化性质

  1、基本信息  化学式:C16H20N4O3S  分子量:348.42  CAS号:56211-40-6  EINECS号:200-659-6  2、理化性质  密度:1.283 g/cm3  熔点:163-164ºC  折射率:1.594

关于托拉塞米的使用禁忌介绍

  一、孕妇及哺乳期妇女用药  1、孕妇:本品对大鼠的剂量至5mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计,剂量分别相当于人用20mg剂量的15倍和10倍)、对家兔的剂量至1.6mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计,剂量分别相当于人用20mg剂量的5倍和1.7倍)未发现胚胎毒性或致畸作用,兔子和大鼠

简述呋塞米注射液的药代动力学

  口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~9

概述托烷司琼的药代动力学

  盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液:  1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼,血浆达峰时间约2小时,半衰期(t1/2)约为8小时左右。  2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪便排出比例为5:1

托拉塞米的性状和鉴别方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中略溶,在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱(通则02)一致

关于托拉塞米的物质检查介绍

  1、有关物质  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液:取本品约20mg,精密称定,置50mL量瓶中,加甲醇18mL使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22mL,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀。  对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含0.8µg的溶液。 

托拉塞米片的类别及贮藏方法

类别同托拉塞米。规格(1)5mg(2)l0mg(3)20mg贮藏遮光,密封保存

托拉塞米胶囊的类别及贮藏方法

类别同托拉塞米规格10mg贮藏遮光,密封保存。

托拉塞米胶囊的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于托拉塞米0

注射用托拉塞米的检查方法

碱度取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含托拉塞米5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为8.5~9.5溶液的澄清度与颜色取本品5瓶,分别加水2ml使溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第

使用托拉塞米的不良反应介绍

  常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血钾可发生在

使用托拉塞米片剂的注意事项

  使用本品者应定期检查血电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。  本品开始治疗前排尿障碍必须纠正,特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。  肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗。这些病人如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。  

关于托拉塞米的不良反应介绍

  常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血钾可发生在

托拉塞米片的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于托拉塞米0m

托拉塞米的检查和鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱(通则02)一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶

托拉塞米的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中略溶,在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱(通则02)一致

使用托拉塞米的注意事项介绍

  1、由于体液和电解质平衡突然改变可能导致肝昏迷,有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此类患者最好在医院开始使用本品(或其他任何利尿剂)。为了防止低钾血症和代谢性碱中毒,最好与醛固酮拮抗剂或排钾量小的药物一起合用本品。  2、耳毒性:快速静脉注射其他髓袢类利尿剂或口服本品后曾观察到耳鸣和听力下降(通

关于维拉帕米的药代动力学介绍

  维拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~

关于维拉帕米的药代动力学介绍

  口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时

关于阿佐塞米片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品口服后吸收差,生物利用度仅为10%,明显小于其它髓袢利尿剂。  健康成人口服本品,3-4小时后达到血药峰浓度,半衰期为2.3-2.7小时。  本品主要在肝脏代谢,口服后仅2%以原形药物随尿液排出,是否经乳汁排泄尚不清楚,本药总体清除率为5.4L/h,在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱

概述阿托伐他汀的药代动力学

  1、药代动力学和药物代谢  吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首

概述拉莫三嗪的药代动力学

  拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。  血浆蛋白结合率约

托拉塞米片的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收。

托拉塞米胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收。