概述托拉塞米的药代动力学

托拉塞米口服吸收迅速,1h内血药浓度达峰值,生物利用度为76%~92%。血浆蛋白结合率达99%,表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化,仅20%原形药经尿排泄,在慢性肾衰患者,托拉塞米肾脏清除率减少,但血浆总清除率不受影响(3倍于肾清除率)。消除半衰期为2~4h,连续用药8~21天对半衰期无明显影响。静脉注射后10min出现利尿作用,1h达高峰,作用维持约6h。......阅读全文

注射用托拉塞米的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于托拉塞米20mg),置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见托拉塞米含量测定项下。

托拉塞米片的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在286nm的波长处有最大吸收。

关于注射用托拉塞米的基本介绍

  注射用托拉塞米,适应症为适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。  1、注射用托拉塞米的成份:本品主要成份为托拉塞米。  化学名称:1-异丙基-3-[(4-间甲苯氨基-3-吡啶基)磺酰基]脲。  分子式:C16H20N4O3S  分子量:348.43

注射用托拉塞米的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品适量,加0.1mo/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含托拉塞米20g的溶液,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在286m的波长处有最大吸收

关于托拉塞米注射液的基本介绍

  托拉塞米注射液,适应症为适用于需要迅速利尿或不能口服利尿剂的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。  1、成份  主要成份:托拉塞米  化学名称:1一异丙基-3-[(4一间甲苯氨基-3-吡啶基)磺酰基]脲  分子式:C16H20N4O3S  分子量:348.43  全部辅料:聚乙二

简述盐酸维拉帕米片的药代动力学

  维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的

泮托拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学

  本品口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2~3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期为1~5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁

概述替米沙坦片的药代动力学

  1、吸收:  尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收,其平均绝对生物利用度约为50%。  替米沙坦与食物同时摄入时,血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。  AUC的轻度降低不会引起

概述米诺地尔溶液的药代动力学

  我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。  据国外研究资料(RogaineTM)说明书介绍,米诺地尔溶液皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔片口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。2%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.28mg米诺地尔被吸

概述盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学

  1、吸收  口服本品几乎被完全吸收(大于95%),半衰期平均约为20分钟。  2、分布  托烷司琼和血浆蛋白的结合率为71%(主要是α1-糖蛋白),这种结合是非特异性的。成人的分布容积为400~600升,3~6岁儿童约为145升,7~15岁约为265升。  3、代谢  用药后3小时内达到血浆峰浓

概述艾拉莫德片的药代动力学

  24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。  艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),

使用托拉塞米注射剂的注意事项

  1、使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。  2、本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正,特别对老年病人或冶疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。  3、肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗,这些病人如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和

托拉塞米的类别和贮藏方法及制剂类型

类别利尿药。贮藏遮光,密封,置干燥处保存制剂(1)托拉塞米片(2)托拉塞米胶囊(3)注射用托拉塞米

关于托拉塞米注射液的使用禁忌介绍

  1、禁忌   肾功能衰竭无尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,对本品或磺酰尿类过敏患者,低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者,严重排尿困难(如前列腺肥大)患者禁用本品。  2、孕妇及哺乳期妇女用药   不推荐怀孕期和哺乳期的妇女使用本品。  3、儿童用药   对儿童患者是否安全有效尚不明确。  4、

关于托拉塞米注射液的药理毒理介绍

  1、作用机理  本品为磺酰脲吡啶类利尿药,其作用于亨利氏髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-载体系统,使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加,但对肾小球滤过率,肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。  2、药效学  本品对大鼠和狗都有强的利尿作用,在这两种动物中,尿量、尿电解质排泄与剂量的对

注射用托拉塞米的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品适量,加0.1mo/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含托拉塞米20g的溶液,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在286m的波长处有最大吸收检查碱度取本品适量,加水溶解并稀释

注射用托拉塞米的类别及贮藏方法

类别同托拉塞米。规格(1)10mg(2)20mg贮藏遮光,密闭保存。

关于注射用托拉塞米的药理毒理介绍

  1、注射用托拉塞米的作用机理  本品为磺酰脲吡啶类利尿药,其作用于亨利氏髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-载体系统,使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加,但对肾小球滤过率,肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。  2、注射用托拉塞米的药效学  本品对大鼠和狗都有强的利尿作用,在这两种动物

关于托拉塞米注射液的用法用量介绍

  充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水:一般初始剂量为5mg(半支)或10mg(1支),每日一次,缓慢静脉注射,也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注;如疗效不满意可增加剂量至20mg(2支),每日一次,每日最大剂量为40mg(4支),疗程不超过一周。肾脏疾病所致的水肿,初始剂量20m

关于注射用托拉塞米的用法用量介绍

  1、充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水:一般初始剂量为5mg或10mg,每日一次,缓慢静脉注射注射用托拉塞米,也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注;如疗效不满意可增加剂量至20mg,每日一次,每日最大剂量40mg,疗程不超过一周。  2、肾脏疾病所致的水肿,初始剂量20mg注射用

概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学

  吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比,阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝

使用注射用托拉塞米的不良反应介绍

  注射用托拉塞米常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便泌和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,

注射用托拉塞米的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品适量,加0.1mo/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含托拉塞米20g的溶液,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在286m的波长处有

不同人群使用注射用托拉塞米的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:不推荐怀孕期和哺乳期的妇女使用注射用托拉塞米。  2、儿童用药:对儿童患者是否安全有效尚不明确。  3、老年用药:老年患者使用本品的疗效和安全性与年轻人无区别,但老年患者使用本品初期尤其需注意监测血压、电解质及有无排尿困难。  4、药物过量:  药物过量时,体液和电解质

关于托拉塞米注射液的注意事项介绍

  1、使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。  2、本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正,特别对老年病人或冶疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。  3、肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗,这些病人如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和

使用注射用托拉塞米的注意事项介绍

  1、使用注射用托拉塞米者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。  2、注射用托拉塞米开始治疗前排尿障碍必须被纠正,特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。  3、肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗,这些病人如利尿过快,可造

使用托拉塞米注射液的不良反应介绍

  常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血钾可发生在

关于注射用盐酸米托蒽醌的药代动力学介绍

  注射用盐酸米托蒽醌静脉滴注后,迅速分配到各组织中与其结合,以后缓慢释放,以肝脏、骨髓、心肺等为多,分布容积为522L/m2,血药浓度很快下降。在多数病例中,药时曲线符合三室模型。  静脉给药15~90mg/m2,给药剂量与血药浓度呈线性关系。  注射用盐酸米托蒽醌在血浆中的浓度为26-455ng

简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学

  维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年

概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学

  健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为7.3~30.3小时,表观分布容积(V)约为400-600升,蛋白结合率为59~71%。   托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6),高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的