简述重组甘精胰岛素注射液的药代动力学
甘精胰岛素和其它胰岛素在血液中的半衰期相似,只有几分钟。 甘精胰岛素经皮下注射后,部分在B链的羧基末端降解生成A21-甘氨酸胰岛素和A21-甘氨酸-脱-B30-苏氨酸胰岛素,这两种代谢产物均具有降血糖活性,而未改变的甘精胰岛素及其降解产物也存在于血浆中。 胰岛素的作用特点取决于其释放速度。健康人与糖尿病患者皮下注射甘精胰岛素后,其释放远比NPH胰岛素缓慢而持久,且无明显峰值,因此甘精胰岛素具有平稳、长效的降血糖作用,作用时间长达24小时。 每日1次皮下注射甘精胰岛素,在第1次注射后2~4天血清胰岛素浓度可达到稳态。 甘精胰岛素的吸收也受注射技术、饮食、运动、疾病等多种因素的影响,因此甘精胰岛素的降血糖效果在不同个体及同一个体内可能存在差异。......阅读全文
简述重组人白细胞介素2注射液的药代动力学与贮藏
药代动力学 本品在体内主要分布于肾脏、肝脏和肺脏。肾脏是主要的代谢器官,肾组织细胞的组织蛋白酶D分解本品。血清中α相和β相消除半衰期分别为1.2-3.7小时和14.8-57.7小时。肌肉注射血浆达峰时间为1.8小时。 贮藏 2~8℃避光保存。
四家医药公司新药齐获临床批件
今日,记者从国家食品药品监督管理总局获悉,海正药业、仙琚制药、天坛生物以及华邦制药四家医药公司,纷纷获得重磅新药的临床批件。 海正药业第二代胰岛素获批临床 CFDA最新显示,海正药业重组人胰岛素注射液生物制品新药(受理号CXSL1200022浙)获批临床,办理状态变更为“制证完毕-待发批件
赖脯胰岛素注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 赖脯胰岛素超效快(约15分钟),因此与普通胰岛素(餐前30-45分钟)相比,给药与进餐的时间间隔可以比较短(餐前0-15分钟)。赖脯胰岛素起效快,与普通胰岛素相比作用持续时间较短(2-5小时)。 赖脯胰岛素的药代动力学表明,它是一种吸收迅速的化合物,皮下注射后30-70分钟达到血液
简述果糖酸钲注射液的药代动力学
文献报道:健康志愿者以0.1g/kg/hr的速度输注10%果糖酸钲注射液30分钟,停止输注后血药浓度呈一级动力学形式迅速下降,清除速度常数为3.5,清除率为750ml/min,t1/2平均为18.4分钟,2小时左右完全从血浆中清除,尿排泄量平均小于输入量的4%。果糖和葡萄糖同为糖源性能量物质,利
简述盐酸可乐定注射液的药代动力学
缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用,最大作用约在注射完后30~60分钟,持续约3~7小时,产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观
简述环磷酰胺注射液的药代动力学
按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2,血药浓度呈双相,终末半衰期为15小时;按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2,血药浓度呈单相,半衰期为7小时。可经肝降解,活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%~80%;按体表面积一次静注5.0g/m2时,61%以原形排出;按体表面积一次静注
简述盐酸氮芥注射液的药代动力学
氮芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合,在血中停留时间只有0.5-1分钟,即有90%以上从血中消除,迅速分布于肺、小肠、脾脏、肾脏、肝脏及肌肉等组织中,脑中含量最少。氮芥的半衰期很短,从狗的实验中证明,血药浓度在48分钟内减低65%-90%,在小鼠10分 钟内减低95%。由于药物变化较快,原
简述甲磺酸酚妥拉明注射液的药代动力学
肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30~45分钟,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15~30分钟。静注的t1/2 约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
简述抗Tac单抗注射液的药代动力学
临床试验中每14天用1mg/kg本品治疗异体肾移植病人,总共5个剂量,平均血清峰浓度(平均值±标准差)在第一(21±14mg/ml)和第五剂量(32±22mg/ml)间上升。第五次剂量前的血清浓度谷值为7.6±4.0mg/ml。5~10mg/ml的血清水平分别对于Tac受体的完全饱和和阻断激活的
简述氯化琥珀胆碱注射液的药代动力学
本品静脉注射后,即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,先分解成琥珀酰单胆碱,再缓缓分解为琥珀酸和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%~15%的药量到达作用部位.约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2~4分钟。
简述氨甲苯酸注射液的药代动力学
1、氨甲苯酸注射液的药代动力学: 口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时,36%±5
简述硝酸甘油注射液的药代动力学
静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1、3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
简述妥布霉素注射液的药代动力学
妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分钟可达血药峰浓度,有效血液浓度约持续6~8小时,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血药峰浓度分别可达4μg/ml和4~8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后,血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分钟后下降至11μg/
简述呋塞米注射液的药代动力学
口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~9
简述甘露醇注射液的药代动力学
文献报道,甘露醇静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原,但由于静脉注
简述葡萄糖注射液的药代动力学
1、药代动力学:静脉注射葡萄糖直接进入血液循环。葡萄糖在体内完全氧化生成CO2和水,经肺和肾排出体外,同时产生能量。也可转化成糖原和脂肪贮存。一般正常人体每分钟利用葡萄糖的能力为6mg/kg。 2、贮藏:密闭保存。 3、包装:注射用聚丙烯塑安瓿,每瓶20ml;塑料瓶装,每瓶50ml、每瓶10
简述舒芬太尼注射液的药代动力学介绍
通过剂量为250-1500微克剂量静脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼注射液的浓度,其分布相的半衰期分别为2.3-4.5分钟和35-73分钟。平均清除半衰期为784分钟,变化范围为656-938分钟。在中央室的分布容积为14.2升,其稳态的分布容积为344升。其清除率为914毫升/分钟。在有限的检
简述葛根素注射液的药代动力学
动物实验表明,小鼠静脉注射葛根素后,随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素静脉注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)
精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液的简介
精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液,本品适用于需要采用胰岛素来维持血糖水平的糖尿病患者。也适用于早期糖尿病患者的早期治疗以及妊娠期间糖尿病患者的治疗。 本品主要组成成份为: 30%重组人胰岛素(常规人胰岛素) 70%精蛋白锌重组人胰岛素(中效人胰岛素) 化学结构式:重组人胰岛素结构式为 分
洛塞那肽、利拉鲁肽值得期待,多款首仿药即将上市!
肿瘤药和糖尿病药物研发一直是行业热点关注领域,本文对糖尿病领域进行了分析,看看今年有哪些药品值得期待! 国内近10年糖尿病药物申报情况 从图1可以看出近十年糖尿病药品的整体申报趋势,2015年达到申报高峰,为540个(按受理号计,下同),2016年大幅度下滑,这与药品申报的总体趋势一
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
赖脯胰岛素注射液的药理毒理与药代动力学
药理毒理 按同样的摩尔数比较,赖脯胰岛素与人胰岛素等效,但它起效更快,作用持续时间更短。 赖脯胰岛素的主要作用是调节葡萄糖代谢。 另外,胰岛素对多种不同的组织有一些同化作用和抗异化作用。在肌肉组织中这包括增加糖原、脂肪酸、甘油、蛋白质合成和氨基酸摄取,而减少糖原异生、糖异生、酮体生成、脂解作用
简述注射用重组人凝血因子VIII的药代动力学
在一项关键性交叉设计的临床试验中,30例既往接受过治疗的患者[PTPs] (≥ 12岁) 单次输注本品50 IU/kg,随后注射另一种全序列重组因子Ⅷ(FLrFⅧ,Advate?)作为对照;或首先单次输注FLrFⅧ,随后再应用本品。采用一期法,测定了这两种制品的血液内浓度。在平均Cmax和AUC
概述重组人血管内皮抑制素注射液的药代动力学
健康志愿者单次30 min内静脉滴注重组人血管内皮抑制素注射液30mg(4.8×105U )和60 mg(9.6×105U )/m2,及120 min内静脉滴注120mg(19.2×105U )和210 mg(33.6×105U )/m2(滴注速率分别为1、2及1和1.75 mg/m2/min)
简述硫酸妥布霉素注射液的药代动力学
该品肌内注射后吸收迅速而完全。主要分布在细胞外液,其中5%~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中蓄积。该品可穿过胎盘。分布容积(Vd)为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌内注射该品1mg/kg后尿中浓度可达75~100mg/L。滑膜液内可达有效浓度,在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、
简述氟康唑氯化钠注射液的药代动力学
静脉给予本品100 mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8 mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与
简述盐酸酚苄明注射液的药代动力学
静脉注射本品后1小时作用达高峰,消除半衰期(t1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固,排泄缓慢,故静脉用药作用可持续3~4天。每日给药一次,其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。