简述抗Tac单抗注射液的药代动力学

临床试验中每14天用1mg/kg本品治疗异体肾移植病人,总共5个剂量,平均血清峰浓度(平均值±标准差)在第一(21±14mg/ml)和第五剂量(32±22mg/ml)间上升。第五次剂量前的血清浓度谷值为7.6±4.0mg/ml。5~10mg/ml的血清水平分别对于Tac受体的完全饱和和阻断激活的T淋巴细胞反应是必需的。为确保足够高的血清水平使Tac受体饱和并在整个给药期间维持饱和,推荐的给药剂量为每14天1mg/kg一次。推荐的给药方案保证了在移植后3个月内维持血清受体饱和浓度,这3个月也正是移植后最关键的时期。估计在异体肾移植病人中抗Tac单抗的半衰期为270~919小时(平均480小时),与报道的人IgG的半衰期相同(432~552小时,平均为480小时),这充分说明抗Tac单抗是人源化蛋白质。 人群药代动力学分析说明,抗Tac单抗系统清除率受总体重、年龄、性别、蛋白尿和种族的影响。 体重对系统清除率的影响支持以mg......阅读全文

简述抗Tac单抗注射液的药代动力学

  临床试验中每14天用1mg/kg本品治疗异体肾移植病人,总共5个剂量,平均血清峰浓度(平均值±标准差)在第一(21±14mg/ml)和第五剂量(32±22mg/ml)间上升。第五次剂量前的血清浓度谷值为7.6±4.0mg/ml。5~10mg/ml的血清水平分别对于Tac受体的完全饱和和阻断激活的

简述抗Tac单抗注射液的药物相互作用

  在临床试验中本品与下列用于移植的药物合用,不会增加不良反应的发生:环孢素、吗替麦考酚酯、更昔洛韦、阿昔洛韦、他克莫司、硫唑嘌呤、抗胸腺细胞免疫球蛋白、CD-3(OKT3)和皮质类固醇激素。  本品和吗替麦考酚酯的活性代谢产物麦考酚酸之间,没有药代动力学的相互影响。

关于抗Tac单抗注射液的简介

  抗Tac单抗注射液,适应症为本品为免疫抑制剂,适用于预防肾移植后急性排斥反应的发生,它可与包含环孢素和皮质类固醇激素的免疫抑制方案一起使用。  本品为免疫抑制剂,适用于预防肾移植后急性排斥反应的发生,它可与包含环孢素和皮质类固醇激素的免疫抑制方案一起使用。

使用抗Tac单抗注射液过量的介绍

  本品的最大耐受剂量在病人中还没有确定,也没能在动物实验中获得。1.5mg/kg的剂量,用于骨髓移植受者,未发生任何相关的不良事件。在单剂量毒性研究中,125mg/kg的剂量给小鼠静脉注射,未产生明显毒性。

关于抗Tac单抗注射液的用法用量介绍

  标准剂量  本品的推荐剂量为1mg/kg,将适当剂量的赛尼哌®溶液加入50ml0.9%无菌生理盐水中,于15分钟内由周围或中央静脉输入。  本品首剂应在移植前24小时内给药,以后的每次给药应间隔14天。5个剂量为一个疗程,每次给药必须在预定给药时间的前后一天内进行。  特殊剂量说明  老人:老年

关于抗Tac单抗注射液的药理毒理介绍

  本品含有的活性成份抗Tac单抗是一种重组并人源化的IgG1(G亚型兔免疫球蛋白)抗Tac抗体,其功能类似于白细胞介素-2(IL-2)受体拮抗剂。与高亲和力的IL-2受体复合物(在激活的T细胞表面表达)的α-亚单位或Tac亚单位高特异性结合,从而抑制IL-2的结合和生物活性。使用本品可抑制IL-2

使用抗Tac单抗注射液的不良反应

  对本品安全性的研究是通过比较在原有的环孢素和皮质类固醇激素并加用硫唑嘌呤或霉酚酸酯的免疫抑制方案中,加用赛尼哌®和安慰剂的两组病人而进行的。  本品没有明显毒性,与安慰剂相比,它不增加免疫抑制方案的毒性。报导的不良反应与移植过程及免疫抑制方案中的药物有关。药物相关不良反应,可参照环孢素,皮质类固

简述阿达木单抗注射液的药代动力学

  在皮下注射单剂量 40 mg 本品后,阿达木单抗的吸收和分布缓慢,在给药后 5 天达到血清峰浓度。在三组研究中,采用 40 mg 单剂量给药后,阿达木单抗的绝对生物利用度平均为 64%。以 0.25至 10 mg/kg 的浓度范围进行单剂量静脉注射后,其浓度呈剂量依赖性。使用 0.5 mg/kg

关于抗Tac单抗注射液的注意事项介绍

  作为一种免疫抑制蛋白,本品必须在合格的医疗监督下使用,病人应被告知使用免疫抑制剂治疗的潜在利弊,已观察到输注蛋白质后发生的过敏反应,但是在给以赛尼哌[sup]®[/sup]后并未观察到这些反应。  对于严重高敏感性反应的治疗应在蛋白输注后立即进行。  移植后进行免疫抑制治疗的病人,发生淋巴组织增

孕妇及哺乳期妇女使用抗Tac单抗注射液的介绍

  未进行过本品对动物生殖影响的研究。尚不知道本品治疗是否会损伤胎儿或影响生殖功能。因为IgG能通过胎盘屏障,育龄妇女使用本品治疗必须根据个案对其潜在好处和危险进行权衡,育龄妇女在用药期间和最后一次给药后4个月内必须使用避孕方法以防怀孕。  现尚不知道本品是否会被分泌到人乳中,因为许多药物可被分泌到

简述诺氟沙星注射液的药代动力学

  诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)约为0.245±0.9

简述异烟肼注射液的药代动力学

  异烟肼注射液口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中,并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环,乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高,也易进入胸水、腹水

简述阿糖胞苷注射液的药代动力学

  阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后,通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。  终末血浆半衰期约为10至200分钟(平均120分钟)。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低,因此阿

简述环丙沙星注射液的药代动力学

  1、环丙沙星注射液的药代动力学  静脉滴注本品0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约15%,同时

简述类克(英夫利昔单抗)的药代动力学

  1、类克(英夫利昔单抗)的药代动力学:  单次静脉输注本品3-20 mg/kg,最大血清药物浓度与剂量呈线性关系。稳态时的分布容积与剂量无关,说明本品主要分布于血管腔隙内。类风湿关节炎治疗剂量为3 -10 mg/kg和克罗恩病治疗剂量为5 mg/kg时的药动学结果中值显示,本品半衰期为7.9-9

概述纳武利尤单抗注射液的药代动力学

  1、全球患者数据:  纳武利尤单抗的药代动力学(PK)特征在0.1至10mg/kg的剂量范围内呈线性。根据群体PK分析,几何平均(% 变异系数[CV%])清除率(CL)、几何平均稳态分布容积(Vss)和几何平均消除半衰期(t1/2)分别为7.9 ml/h(46%)、6.6 L(24.4%)和25

简述乳酸环丙沙星注射液的药代动力学

  1、乳酸环丙沙星注射液的药代动力学:  在60分钟内静脉滴注本品200mg和400mg后,约1小时后达血药浓度峰值,分别为2.1mg/L和4.6mg/L。可广泛分布到各种体液(包括脑脊液)和组织中,在组织中的浓度常超过血药浓度。蛋白结合率约为20%~40%。静脉给药后,50%~70%的药物以原形

简述硝苯地平注射液的药代动力学

  口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2

简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学

  盐酸多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲

简述盐酸纳洛酮注射液的药代动力学

  静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效缓慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。  非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主

简述甘露醇注射液的药代动力学

  文献报道,甘露醇静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原,但由于静脉注

简述氯化琥珀胆碱注射液的药代动力学

  本品静脉注射后,即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,先分解成琥珀酰单胆碱,再缓缓分解为琥珀酸和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%~15%的药量到达作用部位.约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2~4分钟。

简述呋塞米注射液的药代动力学

  口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~9

简述果糖酸钲注射液的药代动力学

  文献报道:健康志愿者以0.1g/kg/hr的速度输注10%果糖酸钲注射液30分钟,停止输注后血药浓度呈一级动力学形式迅速下降,清除速度常数为3.5,清除率为750ml/min,t1/2平均为18.4分钟,2小时左右完全从血浆中清除,尿排泄量平均小于输入量的4%。果糖和葡萄糖同为糖源性能量物质,利

简述硝酸甘油注射液的药代动力学

  静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1、3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

简述葛根素注射液的药代动力学

  动物实验表明,小鼠静脉注射葛根素后,随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素静脉注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)

简述葡萄糖注射液的药代动力学

  1、药代动力学:静脉注射葡萄糖直接进入血液循环。葡萄糖在体内完全氧化生成CO2和水,经肺和肾排出体外,同时产生能量。也可转化成糖原和脂肪贮存。一般正常人体每分钟利用葡萄糖的能力为6mg/kg。  2、贮藏:密闭保存。  3、包装:注射用聚丙烯塑安瓿,每瓶20ml;塑料瓶装,每瓶50ml、每瓶10

简述盐酸可乐定注射液的药代动力学

  缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用,最大作用约在注射完后30~60分钟,持续约3~7小时,产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观

简述盐酸氮芥注射液的药代动力学

  氮芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合,在血中停留时间只有0.5-1分钟,即有90%以上从血中消除,迅速分布于肺、小肠、脾脏、肾脏、肝脏及肌肉等组织中,脑中含量最少。氮芥的半衰期很短,从狗的实验中证明,血药浓度在48分钟内减低65%-90%,在小鼠10分 钟内减低95%。由于药物变化较快,原

简述甲磺酸酚妥拉明注射液的药代动力学

  肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30~45分钟,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15~30分钟。静注的t1/2 约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。