甲磺酸双氢麦角毒碱的药代动力学
口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达到25%,在0.5~1.5h之间达到最大血浆浓度。由于存在首过效应。生物利用度在5%~12%之间,分布量为16L/kg左右,t1/2平均为3.5h,四个成分中的α相为短,t1/2为1.5~2.5h,β相为长,t1/2约为13~15h。蛋白结合率为81%。甲磺酸二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原形药物以及其代谢物的形式排出原药物的2%,而原形药物不到1%。全部清除率约为每分钟1800ml。老年患者的血浆浓度比年轻患者稍高。由于经肾脏排出的药物比例很低,因此有肾功能障碍的患者几乎无必要减少剂量。......阅读全文
甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的性状及适应症
性状 本品为硬胶囊,内容物为白色至灰白色的圆型颗粒。 适应症 1.下述疾病而产生的各种临床症状 -脑动脉硬化 -脑外伤后遗症 -脑梗塞后遗症 -脑出血后遗症 2.由以下疾病而导致的微循环障碍 -阻塞性血栓静脉炎(Burger's病)、阻塞性动脉硬化、动脉血栓栓塞、雷诺氏病
甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的适应症及规格
适应症 1.下述疾病而产生的各种临床症状 -脑动脉硬化 -脑外伤后遗症 -脑梗塞后遗症 -脑出血后遗症 2.由以下疾病而导致的微循环障碍 -阻塞性血栓静脉炎(Burger's病)、阻塞性动脉硬化、动脉血栓栓塞、雷诺氏病及现象、手足发绀、冻疮、间歇性跛行。 3.高血压(此药的抗
甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的不良反应及禁忌
不良反应 -循环系统 :可能出现心动过缓、低血压、脑缺血、面红、过激和心悸。 -过敏反应 :可能会出现药疹,罕见瘙痒。发生上述反应时,应停药。 -精神神经系统 :可能出现头痛、头重感、眩晕、失眠、嗜睡,肢端麻痒和攻击反应。 -消化系统 :可能出现恶心、呕吐、便秘、腹痛、厌食、口干、胃灼
关于双氢克尿噻的药代动力学介绍
口服吸收迅速但不完全,生物利用度为60%~80%,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用,达峰时间为4小时,3~6小时后产生降压作用,作用持续时间为6~ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。 本药吸收后消除相开
甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的用法用量及不良反应
用法用量 每次1粒,每日二次(早晚)餐时服用,或遵医嘱。 不良反应 -循环系统 :可能出现心动过缓、低血压、脑缺血、面红、过激和心悸。 -过敏反应 :可能会出现药疹,罕见瘙痒。发生上述反应时,应停药。 -精神神经系统 :可能出现头痛、头重感、眩晕、失眠、嗜睡,肢端麻痒和攻击反应。
尼麦角林胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 文献报道:尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(]90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸
罂粟碱片的药代动力学
口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。t1/2为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式由肾排泄。可经透析被清除。
注射用甲磺酸酚妥拉明的药代动力学
肌肉注射20分钟血药浓度达峰值,持续30-45分钟;静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15~30分钟。静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。静脉注射后,一次给药量的13%以原形自尿排出。
甲磺酸培氟沙星的药代动力学
据资料介绍,本品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体血浆蛋白结合率为20%~30%,半衰期(t1/2)较长,约10~13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中,脑脊液中浓度约为血药浓度的
甲磺酸帕珠沙星的药代动力学
健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体
关于甲磺酸酚妥拉明片的药代动力学介绍
1、药代动力学 本品口服4Omg,30分钟达血药浓度峰值,Cmax为33mg/L,有效浓度可维持2小时。药物主要由肝脏代谢,大约有13%的药物以原形从尿中排出。本品与血清蛋白结合率为54%。 2、贮藏 遮光,密闭保存。 3、包装 铝塑板装,2片/板。
怎样治疗脑动脉硬化?
1、患者有头痛、头晕、记忆力减退、注意力不集中等症状,可选用脑活化剂吡拉西坦、甲磺酸双氢麦角毒碱、维生素E和阿米三嗪/萝巴新,钙通道拮抗药,血管扩张药,以及银杏制剂等对症治疗,患者有焦虑、抑郁症状可对症治疗,睡眠障碍可短期应用小剂量苯二氮卓类药,改善脑功能。 2、颈动脉粥样硬化病变患者可选用抗
简述麦角胺咖啡因片的药代动力学
麦角胺口服吸收少(约为60%)而不规则,与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,0.5~3小时血浓度达峰值。 消除t1/2约为2小时。在肝内代谢,90%呈代谢物经胆汁排出,少量原形物随尿及粪便排除。
尼麦角林胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能。 毒理研究表明,尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中,在临床给药剂量的五倍时
治疗脑动脉硬化症的简介
1.患者有头痛、头晕、记忆力减退、注意力不集中等症状,可选用脑活化剂吡拉西坦、甲磺酸双氢麦角毒碱、维生素E和阿米三嗪/萝巴新,钙通道拮抗药,血管扩张药,以及银杏制剂等对症治疗,患者有焦虑、抑郁症状可对症治疗,睡眠障碍可短期应用小剂量苯二氮卓类药,改善脑功能。 2.颈动脉粥样硬化病变患者可选用抗
关于毛果芸香碱的药代动力学介绍
毛果芸香碱具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h。食物可减少毛果芸香碱的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症
关于山莨菪碱的药代动力学介绍
山莨菪碱口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用。其排泄比阿托品快。
简述长春新碱的药代动力学
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,t1/2小于5分钟,t1/2为50~155分钟,末梢消除相t1/2长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%,尿中排泄5%~1
简述甲磺酸酚妥拉明注射液的药代动力学
肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30~45分钟,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15~30分钟。静注的t1/2 约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学
甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生
小儿双嘧啶片的药代动力学
本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼原体、星形奴
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学
本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。
关于秋水仙碱片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为10%~34%,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续
关于甲磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
氨氯地平口服吸收缓慢而完全,不受摄入食物影响;单次用药6~12小时血药浓度达峰值,连续用药7~8天达稳态,生物利用度(F)62%~80%,表观分布容积(Vd)21L/kg,血浆蛋白结合率为97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小时,在肝脏内进行广泛代谢成为无活性的代谢物,90%以上的代
概述甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学
本品药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的,剂量范围在25-1000毫克。 本品剂量在25-1000毫克范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量稳态时在1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。
概述甲磺酸伊马替尼片的药代动力学
伊马替尼的药代动力学是在25~1000㎎剂量范围,在单剂量和达稳态后评价的。 伊马替尼剂量在25~1000㎎范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5~2.5倍。 吸收 伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆伊马替尼AUC
简述双嘧达莫的药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与
关于双氯西林的药代动力学介绍
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内
关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产
双磷酸盐的药代动力学信息
双膦酸盐口服很少吸收,含钙和铁的食物影响其吸收。如咖啡、橙汁可使阿仑膦酸钠吸收减少60%,食物可使其生物利用度减少40%,反之增加胃pH值,可使其生物利用度增加200%。它们的生物利用度约1%~10%。血液中的t1/2约15~60 min。口服剂量的20%~50%滞留在骨矿化部位,其余部分由尿排出。