甲磺酸双氢麦角毒碱的药代动力学
口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达到25%,在0.5~1.5h之间达到最大血浆浓度。由于存在首过效应。生物利用度在5%~12%之间,分布量为16L/kg左右,t1/2平均为3.5h,四个成分中的α相为短,t1/2为1.5~2.5h,β相为长,t1/2约为13~15h。蛋白结合率为81%。甲磺酸二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原形药物以及其代谢物的形式排出原药物的2%,而原形药物不到1%。全部清除率约为每分钟1800ml。老年患者的血浆浓度比年轻患者稍高。由于经肾脏排出的药物比例很低,因此有肾功能障碍的患者几乎无必要减少剂量。......阅读全文
尼麦角林胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能。 毒理研究表明,尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中,在临床给药剂量的五倍时
使用氢麦角碱的注意事项介绍
1、氢麦角碱的注意事项: (1)严重副作用为直立性低血压,故病人在注射後必须卧床2小时以上。 (2)禁用於低血压症、严重的动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能障碍患者及老人。 (3)本品也可用於静滴,但应缓慢滴入。 2、氢麦角碱的制剂:注射液:每支0.3mg(1ml)。含片:每片0.25mg
简述长春新碱的药代动力学
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,t1/2小于5分钟,t1/2为50~155分钟,末梢消除相t1/2长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%,尿中排泄5%~1
关于毛果芸香碱的药代动力学介绍
毛果芸香碱具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h。食物可减少毛果芸香碱的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症
关于小檗碱的药代动力学介绍
小檗碱口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中,血药浓度维持不久。肌注后的血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广,以心、骨、肺、肝中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的5%以下。近据报导,认为本品能使菌体表面的菌毛数量减少,
关于山莨菪碱的药代动力学介绍
山莨菪碱口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用。其排泄比阿托品快。
关于氢吗啡酮的药代动力学介绍
1、氢吗啡酮的成分: 氢吗啡酮主要成分为盐酸氢吗啡酮,其化学名称:4,5α-环氧-3-羟基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐 2、氢吗啡酮的适应症: 氢吗啡酮适用于需要使用阿片类药物镇痛的患者。 3、氢吗啡酮的药代动力学: 在治疗血药浓度下,氢吗啡酮与血浆蛋白的结合率为8-19%,在静脉
小儿双嘧啶片的药代动力学
本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼原体、星形奴
关于甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学介绍
一、甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学: 我国尚缺乏甲磺酸左氧氟沙星片或胶囊的详细药代动力学研究资料。 国外左氧氟沙星片的研究资料表明,健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药100mg、200mg后48小时内,尿中原型药
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学
甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生
简述甲磺酸酚妥拉明注射液的药代动力学
肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30~45分钟,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15~30分钟。静注的t1/2 约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等
关于甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍
1、口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(Cmax)约为2.9mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 2、甲磺酸左氧氟沙星片吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾
关于注射用尼麦角林的药代动力学介绍
尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合,对血α酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给3H标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最
关于二氢麦角碱的基本内容介绍
二氢麦角碱(Dihydroergotoxine)为为α-受体阻断剂,可直接作用于中枢神经系统的多巴胺和5-羟色胺受体,具有阻断α-受体缓解血管痉挛,增强突触前神经末梢释放递质与突触后受体的激动作用,改善神经传递功能。本品还能增加脑血流量和脑对氧的利用,降低血管阻力,缩短脑血流循环时间,能使脑电图
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学
本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。
关于秋水仙碱片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为10%~34%,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续
关于单发性脑梗死痴呆的脑代谢剂的治疗介绍
单发性脑梗死痴呆的脑代谢剂的治疗:促进脑细胞对氨基酸、磷脂及葡萄糖的利用,增强病人的反应性和兴奋性,增强记忆力。 (1)吡咯烷酮:常用吡拉西坦(脑复康)及茴拉西坦,可增加脑内三磷腺苷(ATP)形成和转运,增加葡萄糖利用和蛋白质合成,促进大脑半球信息传递。 (2)甲氯芬酯:可起中枢激素作用,增
关于氢可琥钠的药代动力学介绍
口服吸收迅速,tmax为1h,t1/2为1.6h,血浆蛋白结合率90%。亦可经皮肤吸收。主要经肝脏代谢,极少量以原形经尿排泄。氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用,其生物t1/2约为100分钟。血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。该品主
简述氢氯噻嗪片的药代动力学
口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是
氢氯噻嗪片的药代动力学介绍
口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T 1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能
甲磺酸左氧氟沙星片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠
关于甲磺酸溴隐亭片的药代动力学介绍
甲磺酸溴隐亭片口服之后,消化道只能吸收大约30%,由于首过效应,生物利用度只有6%左右,甲磺酸溴隐亭片在肝脏主要经过水解代谢成麦角酸和肽类,然后主要通过胆汁排泄到大便中,少量经尿排泄。 报道显示甲磺酸溴隐亭片在体内的血清白蛋白结合率可达90-96%。 血药浓度峰值和血药浓度-时间曲线下面积(
关于甲磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
氨氯地平口服吸收缓慢而完全,不受摄入食物影响;单次用药6~12小时血药浓度达峰值,连续用药7~8天达稳态,生物利用度(F)62%~80%,表观分布容积(Vd)21L/kg,血浆蛋白结合率为97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小时,在肝脏内进行广泛代谢成为无活性的代谢物,90%以上的代
概述甲磺酸伊马替尼胶囊的药代动力学
本品药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的,剂量范围在25-1000毫克。 本品剂量在25-1000毫克范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量稳态时在1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。
概述甲磺酸伊马替尼片的药代动力学
伊马替尼的药代动力学是在25~1000㎎剂量范围,在单剂量和达稳态后评价的。 伊马替尼剂量在25~1000㎎范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5~2.5倍。 吸收 伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆伊马替尼AUC
双磷酸盐的药代动力学信息
双膦酸盐口服很少吸收,含钙和铁的食物影响其吸收。如咖啡、橙汁可使阿仑膦酸钠吸收减少60%,食物可使其生物利用度减少40%,反之增加胃pH值,可使其生物利用度增加200%。它们的生物利用度约1%~10%。血液中的t1/2约15~60 min。口服剂量的20%~50%滞留在骨矿化部位,其余部分由尿排出。
简述双嘧达莫的药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与
关于双氯西林的药代动力学介绍
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内
关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产