关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产物平均达峰时间为8~10h。但是双硫仑及其代谢产物血浆浓度个体间差异较大,这种差异可能由于双硫仑的强脂溶性、与血浆蛋白的结合力各不相同及肝肠循环造成的。 对于严重酗酒者大多数实验研究表明双硫仑可减少患者的依赖性,但也有少数持不同意见,还有人建议使用纳曲酮替代双硫仑,消除双硫仑-酒精的剧烈反应,让患者达到逐步戒酒的目的。......阅读全文
关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产
关于哌仑西平的药代动力学介绍
本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(± 4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2为10~
关于双硫仑的基本介绍
双硫仑(disulfiram),又名二硫化四乙基秋兰姆、双硫醒、促进剂TETD,是一种有机化合物,化学式为C10H20N2S4,是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的,也可用作天然橡胶、丁苯橡胶、丁腈橡胶、丁基橡胶、顺丁橡胶及胶乳的超促进剂和硫化剂,
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
关于米那普仑的药代动力学介绍
米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2] 尚无中国
关于阿普唑仑片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。 2、贮藏:遮光,密封保
关于双硫仑的药理作用介绍
双硫仑单独应用无明显毒性,作为戒酒药其本身对酒精代谢也无明显影响。乙醇在体内被酒精脱氢酶氧化成乙醛,乙醛很快再被乙醛脱氢酶氧化。双硫仑的某些代谢产物不可逆地抑制胞质内和线粒体内的乙醛脱氢酶,使饮酒者血中乙醛浓度升高5~10倍,产生强烈的不适感,让嗜酒者转而对饮酒产生厌恶和恐惧心理,从而放弃酗酒而
关于双硫仑样反应的基本介绍
双硫仑样反应(disulfiram-like reaction)又称双硫醒样反应或酒醉貌反应,系指双硫仑抑制乙醛脱氢酶,阻挠乙醇的正常代谢,致使饮用少量乙醇也可引起乙醛中毒的反应。双硫仑,又名戒酒硫,用药后再饮酒即出现软弱、眩晕、嗜睡、幻觉、全身潮红、头痛、恶心、呕吐、血压下降,甚至休克等反应,
关于双氯西林的药代动力学介绍
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内
关于氯硫二苯胺的药代动力学介绍
口服吸收慢而不规则,肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100~300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4~10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h,肌内注射为1~4h,静脉给药为2~4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用
关于硫喷妥钠的药代动力学介绍
静注后约90%迅速(1min内)分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中,血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升,脑等组织中的浓度下降,最后蓄积于脂肪组织中,于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4~3.3L/kg,血浆蛋白结合率达72%~86%,血浆中t1
关于茴三硫片的药代动力学介绍
一、药代动力学:茴三硫片经口服后,吸收迅速,生物利用度高,服用后15~30min后起效,lhr后达血药浓度峰值。本品在体内主要代谢为对羟基苯基三硫酮与葡萄糖醛酸的结合物和无毒的硫酸盐,通过肾排泄。 二、茴三硫片的贮藏:遮光,密闭保存。 三、茴三硫片的包装:铝塑泡罩包装,24片/盒 四、有效
关于咪达唑仑马来酸盐的药代动力学介绍
咪达唑咪达唑仑马来酸盐为亲脂性物质,马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速起效。因脂溶性高,口服后吸收迅速,0.5~1h血药浓度达峰值,吸收后分布于全身各部位,可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大,生物利用度为50%,蛋白结合率高达96%。分布
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保
关于双嘧达莫的药代动力学介绍
吸收:多剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊后,血药浓度达峰时间为2.7±0.4小时,第4、5天血药浓度达稳态,稳态浓度为1253.9μg/L±25.4μg/L,平均血药浓度为469.5 ±225.1μg/L。 分布:双嘧达莫具有高度亲水性(logP=3.71,pH=7),但是,动物研究结果显示双嘧达
关于双硫仑的分子结构数据介绍
一、分子结构数据 摩尔折射率:86.39 摩尔体积(cm3/mol):246.0 等张比容(90.2K):675.7 表面张力(dyne/cm):56.9 极化率(10-24cm3):34.24 [2] 二、计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:0
关于双嘧啶哌胺醇的药代动力学介绍
双嘧啶哌胺醇口服后迅速吸收,在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁,在进入小肠后被再吸收入血,所以作用较持久。双嘧啶哌胺醇的血药浓度波动较大,普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每天口服双嘧啶哌胺醇200mg,其血药浓度波动于1.8~5.6μmol/L之间。双嘧啶哌胺醇在血液中
关于双氢克尿噻的药代动力学介绍
口服吸收迅速但不完全,生物利用度为60%~80%,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用,达峰时间为4小时,3~6小时后产生降压作用,作用持续时间为6~ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。 本药吸收后消除相开
关于双香豆素片的药代动力学介绍
1、药物过量: 本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血,可迅速得到控制。 2、药代动力学: 口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为
关于谷维素双维B片的药代动力学介绍
1、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药代动力学:维生素B1经胃肠道吸收,主要在十二指肠。吸收不良综合征或饮酒过多能阻止吸收。吸收后分布于各组织。正常人每日吸收5~15mg。维生素B6主要在空肠吸收。肝内代谢,经肾排泄。 3、贮藏:遮光,密封,在干燥处保存。 4、包装:药用高
硫糖铝的药代动力学
硫糖铝口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子,胃肠道吸收仅5%,作用持续时间约5h。主要随粪便排出,少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。
关于双硫仑的不良反应和禁用慎用介绍
不良反应 单独应用双硫仑,不良反应较轻,可能引起痤疮样皮疹,荨麻疹,疲乏,震颤,不安,头痛,眩晕,口中有大蒜味或金属味,轻度胃肠不适。 禁用慎用 心肌病、冠心病、精神病及对双硫仑过敏者禁用。
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加
关于氢溴酸伏硫西汀片的药代动力学介绍
1、吸收 氢溴酸伏硫西汀片口服给药后吸收缓慢充分但良好,在7-11小时内血浆浓度达到峰值。5、10或20mg/日多次给药后,观察到的平均Cmax值为9-33ng/mL。绝对生物利用度为75%。未观察到食物对药代动力学的影响(参见[用法用量])。在大约2周内达到稳态血浆浓度。 2、分布 平均
关于注射用硫喷妥钠的药代动力学介绍
本品有较高的脂溶性,pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织,血浆浓度急速下降,随后约80%逐渐转移到肌肉组织,注药30分钟后达高峰,脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多,肌肉中药物浓度逐渐下降,约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物
关于硫酸双肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用度为50%,肼屈嗪
使用双硫仑的注意事项介绍
由于药物自体内排出缓慢,故应警告患者服药期间甚至在停药后1~2周内饮用含有酒精的饮料均可出现上述反应,因此此药适用于有强烈戒酒愿望的自觉戒酒者。双硫仑不能连续使用超过3个月,以避免蓄积作用。 少数人可有低血压及阳萎。周围神经炎、精神病和酮血症也见有报道。
治疗双硫仑样反应的相关介绍
1.患者卧床休息,休克者采取“V”型体位。 2.保持呼吸道通畅,给予氧气吸入4~6L/min,改善组织缺氧。 3.建立静脉通道,遵医嘱给予地塞米松5~10mg加入葡萄糖溶液中静脉滴注或静脉注射,补液及利尿,并根据病情给予血管活性药物治疗。 4.对症处理。如恶心、呕吐者可给予胃复安10mg肌
茴三硫胶囊的药代动力学
本品经口服后,吸收迅速,生物利用度高,服用后15-30min后起效,1hr后达血药浓度峰值。本品在体内主要代谢为对羟基苯基三硫酮与葡萄糖醛酸的结合物和无毒的硫酸盐,通过肾排泄。
简述双硫仑的用法用量
患者停用含酒精饮料至少12小时后才能服用双硫仑。据国外报道,在治疗初期,一天最大剂量为500mg,持续1~2周;以后的维持剂量为125~500mg/d,取决于患者对不良反应的耐受性。另一种用法为,第一天剂量为800mg,以后200mg/d,维持量100~200mg/d。均为早晨一次服用。