简述吡嗪酰胺的药理作用
该品只对结核杆菌有杀灭作用,对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关,pH=5~5.5时、抗菌活性最强;pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实:该品能进入细胞内,与异烟肼合用,有明显协同作用,对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性,单独应用该品则极易产生耐药性。作用机制可能为PZA渗入含结核杆菌的巨噬细胞内,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。该品为烟酰胺的衍生物,具有抑菌或杀菌作用,取决于药物浓度和细菌敏感度。该品仅在pH偏酸时有抗菌活性。......阅读全文
简述吡嗪酰胺的药理作用
该品只对结核杆菌有杀灭作用,对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关,pH=5~5.5时、抗菌活性最强;pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实:该品能进入细胞内,与异烟肼合用,有明显协同作用,对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性,单
简述吡嗪酰胺的禁忌
交叉过敏,对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏的患者可能对该品也呈过敏。糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。该品具较大毒性,儿童不宜应用。肝功能减退者除非必要,通常不宜采用吡嗪酰胺。孕妇禁用.3岁以下小儿不用。糖尿病、痛风、肝功能不全者慎用。用药期间定期检查肝功能。
简述吡嗪酰胺的适应症
与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)治疗无效的结核病。本品仅对分枝杆菌有效。该品以往作为二线药,常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。经大量临床研究表明:含该品的短程治疗方案适用于痰菌阳性的初治病例,一般应用2~3个月,此种方案可使治疗结束后,痰菌的复阳率
简述吡嗪酰胺的药物相互作用
1、与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。 2、与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 3、环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血浓度,据以调整剂量。 4
简述格列吡嗪的药理作用
格列吡嗪为第2代磺脲类降血糖药,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强,约为甲苯磺丁脲的1000倍,疗效近似格列苯脲,作用机制是刺激胰岛的β细胞,促使胰岛素分泌量增加,同时亦刺激胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外,有人认为格列吡嗪尚有抑制肝
简述吡嗪酰胺片的药物相互作用
1.本品与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒。磺吡酮合用,可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因此合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。 2.与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 3.环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血药浓度,据以调整剂量。
简述吡嗪酰胺的药代动力学
口服后由胃肠道迅速吸收,口服1g,2h后血药峰浓度可达45mg/L,15h后尚有10mg/L左右,顿服后的血药浓度较分次服用可维持较长时间。该品口服后广泛分布至全身组织中,血脑屏障通透好,在肝、肺、脑脊液中的药物浓度与同期血药浓度相近。该品主要在肝内代谢,服药后24h内由尿排出4%~14%的原形
吡嗪酰胺的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含15mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.溶液的颜色取本品0.10g,加水10ml溶解后,溶液应无色硫酸盐取本品0.30g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.033%)。有关物质照高效
吡嗪酰胺的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为188~192℃
吡嗪酰胺胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1m中约含0.8g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有关物质项
吡嗪酰胺的鉴别方法
(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亚铁试液1ml,溶液显橙红色;加氢氧化钠试液使成碱性后,转变为蓝色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含50g的溶液,作为供试品溶液(1),照紫外可见分光光度法通则0401)测定,在310nm的波长处有最大吸收。取供试品溶容液(1)用水稀释
吡嗪酰胺的含量测定方法
取本品约0.10g,精密称定,加醋酐50ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于12.31mg的CH5N3O
吡嗪酰胺片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.8g的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见吡嗪酰胺有
吡嗪酰胺片的基本性状
本品为白色或类白色片。
吡嗪酰胺胶囊的基本性状
本品的内容物为白色或类白色粉末
关于吡嗪酰胺的鉴别测定介绍
一、基本信息 本品为吡嗪甲酰胺,按干燥品计算,含C5H5N3O不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末。 本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶。 三、熔点 本品的熔点(通则-0621)为188~192℃。 四、鉴别 1、取本品0.1g,加水10mL溶解,加硫酸亚
吡嗪酰胺胶囊的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于吡嗪酰胺0.25g),置100m量瓶中,加水适量,振摇使吡嗪酰胺溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取吡嗪酰胺对照品适
关于吡嗪酰胺的副反应介绍
其副反应较为少见,以肝脏损害为主,可见于个别用药量偏大,每日剂量超过2克或疗程过长者,且以老年人为多。为预防该药的毒性反应,每日剂量应在2克以下,疗程应在3个月以内,不可用药时间过长,在老年人更应谨慎用药。少见的副反应还有血尿酸升高及诱发关节痛,故有痛风素质的人及痛风患者应禁用该药。另外,有极各
关于吡嗪酰胺的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.10g,精密称定,加醋酐50mL溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于12.31mg的C5H5N3O。 二、类别 抗结核病药。 三、贮藏 遮光,
吡嗪酰胺胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣,照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在268mm的波长处有最大吸收。(3)取鉴别(1)项下的残渣,经1
吡嗪酰胺片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,研磨使溶解,滤过,滤液水浴蒸干,取残渣照吡嗪酰胺项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在268nm的波长处有最大吸收(3)取鉴别(1)项下的残渣,经105°
吡嗪酰胺片的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于吡嗪酰胺0.25g),置100ml量瓶中,加水适量,振摇使吡嗪酰胺溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置250ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取吡嗪酰胺对照品
吡嗪酰胺的类别和贮藏方法
类别抗结核病药。贮藏遮光,密封保存
吡嗪酰胺的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亚铁试液1ml,溶液显橙红色;加氢氧化钠试液使成碱性后,转变为蓝色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含50g的溶液,作为供试品溶液(1),照紫外可见分光光度法通则0401)测定,在310nm的波长处有最大吸收。取供试品溶容液(1)用水
关于吡嗪酰胺的用法用量介绍
口服。成人常用量,与其他抗结核药联合,每6小时按体重5~8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7~11.7mg/kg,最高每日3g。治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。小儿除非必须,通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用间歇给药法,每周用药2次,每次50mg/
关于吡嗪酰胺片的基本介绍
吡嗪酰胺片,适应症为本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。 1、成份 本品主要成份为:吡嗪甲酰胺 分子式:C5H5N3O 分子量:123.12 2、性状:本品为白色或类白色片。 3、适应症:本品仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药
吡嗪酰胺的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶熔点本品的熔点(通则0612)为188~192℃鉴别(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亚铁试液1ml,溶液显橙红色;加氢氧化钠试液使成碱性后,转变为蓝色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含50g的溶液,作为
吡嗪酰胺片的类别及贮藏方法
类别同吡嗪酰胺。规格(1)0.25g(2)0.5g贮藏遮光,密封保存
吡嗪酰胺胶囊的类别及贮藏方法
类别同吡嗪酰胺规格0.25g贮藏遮光,密封保存
关于吡嗪酰胺的物质检查介绍
酸度 取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含15mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.0。 溶液的颜色 取本品0.10g,加水10mL溶解后,溶液应无色。 硫酸盐 取本品0.30g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更浓(