关于帕利哌酮的注意事项介绍

(1)增加与阿尔茨海默病相关精神疾病老年患者的死亡率和心脑血管疾病风险; (2)有严重心脏疾病、低血压、脑血管疾病、严重肝功能损害和肾功能损害、癫痫病史的患者应慎用; (3)有轻度延长Q-T间期的作用,禁用于有先天性Q-T间期延长和心律失常的患者,用药期间定期监测心电图; (4)可能导致神经阻滞药恶性综合征; (5)有引起高血糖或糖尿病的可能,应定期监测血糖水平; (6)还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究,只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下,方可在妊娠期间使用本品; (7)儿童使用帕利哌酮安全性和疗效尚未评估; (8)服用帕利哌酮的哺乳期妇女应停止哺乳; (9)服药期间应戒酒; (10)对于具有药物滥用病史的患者应认真评估,对于对本品存在误用或滥用体征(如出现耐受、剂量增高、觅药行为)的患者应给予密切观察。......阅读全文

关于帕利哌酮的注意事项介绍

  (1)增加与阿尔茨海默病相关精神疾病老年患者的死亡率和心脑血管疾病风险;  (2)有严重心脏疾病、低血压、脑血管疾病、严重肝功能损害和肾功能损害、癫痫病史的患者应慎用;  (3)有轻度延长Q-T间期的作用,禁用于有先天性Q-T间期延长和心律失常的患者,用药期间定期监测心电图;  (4)可能导致神

关于帕利哌酮的简介

  帕利哌酮其化学式为3 -[2 -[4-(6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基)哌啶-1-基]乙基] -9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢吡啶并[ 1,2-a]嘧啶-4-酮,分子式为C23H27FN4O3,其密度为1.45 g/cm3,灰白色至淡橙色固体,临床上用来治疗精神分裂症,分裂情感性障碍

关于帕利哌酮的用法用量介绍

  本品推荐剂量为6 mg,1日1次,早上服用。起始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6 mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是,较高剂量具有较大的疗效,但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12 mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3 mg/天的较

关于帕利哌酮缓释片的基本介绍

  帕利哌酮缓释片,帕利哌酮缓释片适用于精神分裂症的治疗。  会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率  与安慰剂相比,使用非典型性抗精神病药物治疗患有痴呆相关性精神病的老年患者时,死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关性精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验(平均中数治疗时间为10周)的分析显

关于帕利哌酮缓释片的成份介绍

  1、成份:  活性成份:帕利哌酮  化学名称:(±)-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并(1,2-a)嘧啶-4-酮。  分子式:C23H27FN4O3  分子量:426.49  2、性状:本品为白色薄

关于帕利哌酮缓释片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:  帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性:  在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5 mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低,也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.6

关于帕利哌酮的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率为74%,表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄,其中59%为原形药,32%为代谢产物,终末半衰期大约是23小时。   2、适应症:  帕利哌酮缓释片

关于帕利哌酮缓释片的用法用量介绍

  1、推荐剂量  本品推荐剂量为6 mg,1日1次,早上服用。起始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6 mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是,较高剂量具有较大的疗效,但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12 mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用

使用帕利哌酮缓释片的注意事项介绍

  老年痴呆相关精神障碍患者死亡率升高  与安慰剂相比,使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高。本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。  脑血管不良反应,包括中风,痴呆相关性精神病老年患者:  在使用利培酮、阿立哌唑和奥氮平对老年痴呆受试者进行的安慰剂对照试验中,出现

使用帕利哌酮的不良反应介绍

  会增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率;脑血管不良反应,包括中风,痴呆相关性精神病老年患者;抗精神病药恶性综合征;QT间期延长;迟发性运动障碍;高血糖和糖尿病;高催乳素血症;胃肠梗阻的可能性;体位性低血压和晕厥;可能的认知和运动功能障碍;癫痫;吞咽困难;自杀;阴茎异常勃起;血栓性血小板减少性紫癜

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的成分介绍

  1、成份:  主要成份:棕榈酸帕利哌酮  化学名称:(±)-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-氧-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-9-基棕榈酸酯  分子式:C39H57FN4O4  分子量:664.8  辅料:聚山梨醇20

使用帕利哌酮缓释片过量的介绍

  目前还无特异性的帕利哌酮解毒药,因此,一旦出现药物过量,应给予适当的支持治疗,并进行密切的医学监护,直到患者康复。在评价治疗需要及患者康复情况时,应考虑药物缓释的特性,同时考虑是否涉及多种药物使用。  出现急性药物过量时,应建立并维持气道通畅,确保有足够的氧气供应和通气。应考虑洗胃(如果患者意识

简述帕利哌酮的物化性质

  1、基本信息  中文名称:帕潘立酮  中文别名:帕利哌酮; 9-羟基利培酮;  英文名称:Paliperidone  英文别名:3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8

简述帕利哌酮的药理作用

  帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。其作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受

关于帕利哌酮缓释片的实验室检查介绍

  无推荐的特异性实验室检查。  1、管制药品  本品不属于管制药品。  2、药物滥用  还没有在动物或人中对帕利哌酮的滥用可能进行系统的研究,也无法确切地预测一旦上市,中枢神经系统作用性药物被误用、转化和/或滥用的程度。因此,对于具有药物滥用病史的患者应认真评估,对于对本品存在误用或滥用体征(如出

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:  棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性,帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性:  在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5 mg/kg/天时,雌性大鼠妊娠率未见影响。但是,在该剂量下,着床前与着床后丢失率增

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的用法用量介绍

  1、推荐剂量  对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者,建议在开始本品治疗前,先通过口服帕利哌酮缓释片或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。  建议患者在起始治疗首日注射本品 150 mg,一周后再次注射100mg,前2剂起始治疗药物的注射部位均为三角肌。建议维持治

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的简介

  棕榈酸帕利哌酮注射液,本品用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。  非典型性抗精神病药物会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率  使用非典型性抗精神病药物治疗痴呆相关性精神病的老年患者时,死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关性精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验(平均众数治疗时间为10周

关于棕榈酸帕利哌酮注射液的临床试验介绍

  在符合精神分裂症诊断与统计手册IV(DSM-IV)标准的急性复发成年住院病人中进行了四项短期(一项为9周,另外三项为13周)、双盲、随机、安慰剂对照、固定剂量的本品治疗急性精神分裂症的疗效研究。在为期9周的研究的第1、8和36天和在为期13周的研究的第64天给予本品的固定剂量,即,起始的两个剂量

概述帕利哌酮的药物相互作用

  1、本品对其他药物的影响:  考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。  帕

使用棕榈酸帕利哌酮注射液过量的介绍

  1、人体经验  在本品的上市前研究中没有报告任何药物过量病例。由于本品由医疗保健专业人员给药,因此患者药物过量的可能性较低。  虽然帕利哌酮药物过量的经验有限,但在口服帕利哌酮片的上市前试验中报告的几个药物过量病例中,最高摄入量估计为405 mg。观察到的征兆和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其

简述帕利哌酮缓释片的临床经验

  帕利哌酮药物过量的经验比较有限,在上市前试验中报告的少数药物过量病例中,估计最高摄入量是405 mg。观察到体征和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他可能出现的体征和症状包括 :帕利哌酮已知药理学作用扩大所致体征和症状,即困倦和镇静、心动过速和低血压以及QT间期延长。有报告因口服帕利哌酮用药过量

概述帕利哌酮缓释片的临床试验

  在符合DSM-IV标准的非老年精神分裂症患者(成年,平均年龄37岁)中进行的三项安慰剂对照(奥氮平)、6周固定剂量试验中确立了本品(3mg-15mg,一日一次)的短期疗效。研究进行地包括北美、东欧、西欧和亚洲。三项研究中研究的剂量包括3 mg/天,6 mg/天,9 mg/天,12 mg/天和15

简述帕利哌酮缓释片的药理作用

  帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能

老年人使用帕利哌酮缓释片的简介

  在114位老年精神分裂症受试者(年龄≥65岁,其中21位患者的年龄≥75岁)进行的6周安慰剂对照研究中,对本品的安全性、耐受性和疗效进行了评价。研究中,受试者接受了剂量灵活的帕利哌酮(3mg-12mg,一日一次)。此外,少数≥65岁的受试者参加的6周安慰剂对照研究中,成年精神分裂症受试者接受了固

概述帕利哌酮缓释片的药物相互作用

  1、本品对其他药物的影响  考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。  由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应(参见

孕妇及哺乳期妇女使用帕利哌酮缓释片的介绍

  1、妊娠  还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下,方可在妊娠期间使用本品。  已经报告,在妊娠的最后3个月使用第一代抗精神病药物,新生儿可能发生锥体外系症状,这些症状通常具有自限性。但还不清楚在接近妊娠结束时服用帕利哌酮是否会导致类似的新生儿

简述棕榈酸帕利哌酮注射液的药理作用

  棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其

概述帕利哌酮缓释片的药代动力学

  单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。  给予本品后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平

儿童和老年人使用棕榈酸帕利哌酮注射液的介绍

  1、儿童用药:  尚未在18岁以下的患者中对本品的安全性和有效性进行研究。  2、老年用药:有纳入足够数量的65岁及以上受试者来确定这些受试者的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床研究也没有确定老年患者和年轻患者在药物反应上存在差异。  已知该药主要经肾脏代谢,肾功能损害患者的清除率会降低[