概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg)，给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下，平均稳态峰：谷比率是1.7，范围在1.2-3.1之间。 与利培酮速释剂相比，本品的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12 mg，每日1次（作为缓释片给药）和利培酮速释片4 mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释剂的波动指数为38%，而利培酮速释剂为125%。 服用本品后，帕利哌酮的(+)和(-)对映异构体会相互转化，稳态时两者AUC的(+)到(-)比例大约为1.6。 1、吸收和分布 服用本品后帕利哌酮口服绝对生物利用度是28%。 给予伴高脂/高热膳食、健康能走动受试者12 mg的帕利哌酮缓释片后......阅读全文
概述帕利哌酮缓释片的药代动力学
单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg)，给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。 给予本品后，多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下，平
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学： 单剂量服用本品后，血浆中帕利哌酮浓度稳定升高，大约在服药后24小时到达峰浓度（Cmax）。血浆蛋白结合率为74%，表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄，其中59%为原形药，32%为代谢产物，终末半衰期大约是23小时。 2、适应症： 帕利哌酮缓释片
概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药代动力学
1、吸收与分布 由于水溶性极低，本品在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。 在三
概述帕利哌酮缓释片的临床试验
在符合DSM-IV标准的非老年精神分裂症患者（成年，平均年龄37岁）中进行的三项安慰剂对照（奥氮平）、6周固定剂量试验中确立了本品（3mg-15mg，一日一次）的短期疗效。研究进行地包括北美、东欧、西欧和亚洲。三项研究中研究的剂量包括3 mg/天，6 mg/天，9 mg/天，12 mg/天和15
概述帕利哌酮缓释片的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用（参见［不良反应］），本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。 由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应（参见
关于帕利哌酮缓释片的基本介绍
帕利哌酮缓释片，帕利哌酮缓释片适用于精神分裂症的治疗。 会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率 与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗患有痴呆相关性精神病的老年患者时，死亡的风险会增加。对在患有痴呆相关性精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验（平均中数治疗时间为10周）的分析显
关于帕利哌酮缓释片的成份介绍
1、成份： 活性成份：帕利哌酮 化学名称：（±）-3-（2-（4-（6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基）乙基）-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并（1,2-a）嘧啶-4-酮。 分子式：C23H27FN4O3 分子量：426.49 2、性状：本品为白色薄
使用帕利哌酮缓释片过量的介绍
目前还无特异性的帕利哌酮解毒药，因此，一旦出现药物过量，应给予适当的支持治疗，并进行密切的医学监护，直到患者康复。在评价治疗需要及患者康复情况时，应考虑药物缓释的特性，同时考虑是否涉及多种药物使用。 出现急性药物过量时，应建立并维持气道通畅，确保有足够的氧气供应和通气。应考虑洗胃（如果患者意识
简述帕利哌酮缓释片的药理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能
简述帕利哌酮缓释片的临床经验
帕利哌酮药物过量的经验比较有限，在上市前试验中报告的少数药物过量病例中，估计最高摄入量是405 mg。观察到体征和症状包括锥体外系症状和步态不稳。其他可能出现的体征和症状包括 ：帕利哌酮已知药理学作用扩大所致体征和症状，即困倦和镇静、心动过速和低血压以及QT间期延长。有报告因口服帕利哌酮用药过量
关于帕利哌酮缓释片的毒理研究介绍
1、遗传毒性： 帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性： 在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5 mg/kg/天时，雌性大鼠妊娠率未见影响。但是，在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数轻微降低，也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.6
关于帕利哌酮缓释片的用法用量介绍
1、推荐剂量 本品推荐剂量为6 mg，1日1次，早上服用。起始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6 mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是，较高剂量具有较大的疗效，但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此，某些患者可能从最高12 mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用
概述帕利哌酮的药物相互作用
1、本品对其他药物的影响： 考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用（参见[不良反应]），本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应。 帕
概述盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学
1、吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服盐酸哌甲酯缓释片后，哌甲酯血浆浓度迅速升高，在1-2小时内达到初始最大值，随后几小时内平稳升高，6-8小时达到血浆浓度峰值，然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比，成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人
老年人使用帕利哌酮缓释片的简介
在114位老年精神分裂症受试者（年龄≥65岁，其中21位患者的年龄≥75岁）进行的6周安慰剂对照研究中，对本品的安全性、耐受性和疗效进行了评价。研究中，受试者接受了剂量灵活的帕利哌酮（3mg-12mg，一日一次）。此外，少数≥65岁的受试者参加的6周安慰剂对照研究中，成年精神分裂症受试者接受了固
使用帕利哌酮缓释片的注意事项介绍
老年痴呆相关精神障碍患者死亡率升高 与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高。本品未批准用于治疗痴呆相关性精神病。 脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性精神病老年患者： 在使用利培酮、阿立哌唑和奥氮平对老年痴呆受试者进行的安慰剂对照试验中，出现
概述盐酸安非他酮缓释片的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时（±20%），分布相平均半衰期为3-4小时。 吸收：由于安非他酮不能用于人体静脉注射，所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮缓释
关于帕利哌酮的简介
帕利哌酮其化学式为3 -[2 -[4-（6-氟-1,2-苯并恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基] -9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢吡啶并[ 1,2-a]嘧啶-4-酮，分子式为C23H27FN4O3，其密度为1.45 g/cm3，灰白色至淡橙色固体，临床上用来治疗精神分裂症，分裂情感性障碍
概述棕榈酸帕利哌酮注射液的药物相互作用
由于本品可以水解为帕利哌酮[参见药理毒理]，在评估可能的药物-药物相互作用时应考虑口服帕利哌酮研究得出的结论。 本品对其他药物可能产生的影响 鉴于帕利哌酮主要作用于中枢神经系统（CNS）[参见不良反应]，在与其他中枢作用药物和酒精联合使用时应谨慎。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作
关于帕利哌酮缓释片的实验室检查介绍
无推荐的特异性实验室检查。 1、管制药品 本品不属于管制药品。 2、药物滥用 还没有在动物或人中对帕利哌酮的滥用可能进行系统的研究，也无法确切地预测一旦上市，中枢神经系统作用性药物被误用、转化和/或滥用的程度。因此，对于具有药物滥用病史的患者应认真评估，对于对本品存在误用或滥用体征（如出
概述善思达的药代动力学
吸收与分布：由于水溶性极低，善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后，血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高，血药浓度达峰时间（Tmax）的中位数为13天，制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放，持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/mL，有效血药浓度个体
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/mL，有效血药浓度个体
概述迪沙盐酸安非他酮缓释片的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时（±20%),分布相平均半衰期为3－4小时。 1、吸收：由于安非他酮不能用于人体静脉注射，所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮
概述注射用利培酮微球的药代动力学
利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后，利培酮的一般特性： 单次肌肉注射本品后，药物的释放特点是：先出现一个小的初始释放（
吲达帕胺缓释片的药代动力学
本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中，该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收，但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时，血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收存在个体间的差
概述培哚普利吲达帕胺片的药代动力学
1、与百普乐相关： 联合使用培哚普利和吲达帕胺与分别单独使用相比，无药代动力学的改变。 2、与培哚普利相关： 培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65 -70%。 培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转化酶抑制剂-培哚普利拉。 培哚普利拉生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓
盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学
吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后，哌甲酯血浆浓度迅速升高，在1-2小时内达到初始最大值，随后几小时内平稳升高，6-8小时达到血浆浓度峰值，然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比，成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和
关于盐酸普罗帕酮片的药代动力学
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好，在2～3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和，使得血浆浓度和生物利用度的增加，给药3-4天后药物浓度达到稳态，并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的
盐酸普罗帕酮片的药代动力学介绍
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好，在2～3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和，使得血浆浓度和生物利用度的增加，给药3-4天后药物浓度达到稳态，并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的