概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学

1. 血中浓度 将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。 2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗) 用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cmax)分别为1433.8 ng eq/g和1058.8ng eq/g,30分钟后在角膜和房水的最高浓度(Cmax)分别为6839.5 ng eq/g和842.8ng eq/g。之后随着时间的推移而减少;2小时后在含黑色素组织的虹膜、睫状体和视网膜色素上皮、脉络膜的最高浓度(Cmax)分别为11514.4 ng eq/g和3269.6ng eq/g,之后缓慢消失。 此外,对有色大鼠也显示出了同样的状况。在以1次1μ1、1日3次连续滴眼1周后,最终滴眼1小时后在角膜、房水和玻璃体等眼组织中的放射源浓度分别为2270.8 ng eq/g、......阅读全文

概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1. 血中浓度  将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。  2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗)  用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cm

概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1.血中浓度  健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。  2.眼内分布  对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.

简述盐酸左氧氟沙星滴眼液的药代动力学介绍

  国外产品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究资料介绍,15名健康成人志愿者进行15天疗程的治疗,测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴QUIXINTM滴眼液一次,每天共8次

概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  一、吸收:  本品口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml

概述注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学

  本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下:  测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数,表示为Mean±SD。  ①清除率/生物利用度。  ②分布容积/生物利用度。  ③健康男性,年龄18~53岁。

甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学

  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的

简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学

  据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口

盐酸左氧氟沙星注射液的药代动力学

  目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。  国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态。 首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35μg/ml和6.12μ

关于盐酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。  本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓

概述盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学

  1、药代动力学:  目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。  国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  多剂量静注研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态,首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和

关于甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学介绍

  一、甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学:  我国尚缺乏甲磺酸左氧氟沙星片或胶囊的详细药代动力学研究资料。  国外左氧氟沙星片的研究资料表明,健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比。  左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药100mg、200mg后48小时内,尿中原型药

关于甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  1、口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(Cmax)约为2.9mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。  2、甲磺酸左氧氟沙星片吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾

甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等

左氧氟沙星滴眼液的检查方法

pH值应为6.0~7.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星(按C18H2oFN3O4计)1.0mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用0.1mo/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml

甲磺酸左氧氟沙星片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠

关于注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学介绍

  1、吸收:口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星0.5g片剂和0.75g片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为0.5g,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2 ±1.0 µ

关于甲磺酸左氧氟沙星注射液的药代动力学介绍

  1、吸收  口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星500 mg片剂和750 mg片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为500 mg,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2

概述布林佐胺滴眼液的药代动力学

  布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-

左氧氟沙星滴眼液的基本性状

本品为微黄色至淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。

左氧氟沙星滴眼液的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品适量,用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星(按C1sH2aFN3O4计)0.1mg的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见左氧氟沙星含量测定项下

左氧氟沙星滴眼液的鉴别方法

(1)取本品适量,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星(按C18H20FN2O4计)0.1mg的溶液,精密量取适量,用流动相定量稀释制成毎1m中约含左氧氟沙星(按C18H20FN3O4计)0.01mg的溶液,作为供试品溶液;另取氧氟沙星对照品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解

简述盐酸左氧氟沙星滴眼液的禁忌

  1、孕妇及哺乳期妇女用药 :  由于目前尚缺乏怀孕妇女使用左氧氟沙星滴眼液的资料,因此对于怀孕妇女,只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时,才能使用本品。根据氧氟沙星的研究报道,推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄,因此哺乳期妇女慎用。  2、儿童用药 :  1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性

关于盐酸左氧氟沙星滴眼液的简介

  盐酸左氧氟沙星滴眼液,适应症为本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。  1、成份 播报  本品主要成份为盐酸左氧氟沙星,辅料含增稠剂玻璃酸钠。盐酸左氧氟沙星化学名称为: (S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2

使用左氧氟沙星滴眼液的禁忌介绍

  孕妇及哺乳期妇女用药:对孕妇或可能妊娠的妇女,只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。(对妊娠期间的安全性尚不明确)  儿童用药:根据日本可乐必妥滴眼液上市后使用情况调查的结果,在15岁以下儿童的1160例中,1岁以下的186例中未见有不良反应,在1岁至15岁用药者中出现不良反应的为

左氧氟沙星滴眼液的类别及贮藏方法

类别喹诺酮类抗菌药规格5ml:24.4mg(按C18H20FN3O4计)贮藏密封,遮光,室温保存。

简述左氧氟沙星滴眼液的适应症

  适应菌种:对左氧氟沙星敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、细球菌属、肠球菌属、棒状杆菌属、假单胞菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属[流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科—威氏杆菌)]、莫拉(布兰氏)卡他菌、莫拉杆菌、莫拉-阿氏杆菌、沙雷氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、厌氧菌属(丙酸

简述左氧氟沙星滴眼液的注意事项

  1、为了防止耐药菌的出现等,原则上应确认敏感性,尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。  2、本品对甲氧苯青霉素耐药性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到证实。当MRSA所致的感染较为明显、临床症状无改善时,应尽快使用抗MRSA作用较强的药物。  3、仅用于滴眼。  4、为了防止污染药

简述左氧氟沙星滴眼液的药理作用

  1、作用机制:左氧氟沙星的主要作用机制是阻碍DNA旋转酶的活性,其强度为氧氟沙星的2倍。其最小抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)无显著差异,其作用为杀菌型。从菌的形态学观察上证实了在MIC浓度下出现溶菌现象。  2、抗菌作用:  1)抗菌作用:左氧氟沙星的抗菌谱较为广泛。本品的体外试验结

关于左氧氟沙星的药代动力学介绍

  口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。蛋白结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃

关于盐酸左氧氟沙星滴眼液的毒理研究介绍

  遗传毒性:左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验(UDS)、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。  生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/k