概述注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下: 测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数,表示为Mean±SD。 ①清除率/生物利用度。 ②分布容积/生物利用度。 ③健康男性,年龄18~53岁。 ④剂量为0.25g及0.5g时,滴注60分钟,剂量为0.75g时,滴注90分钟。 ⑤健康男性和女性受试者,年龄18~54岁。 ⑥中度肾功能损伤患者及呼吸道或皮肤感染患者,每48h给药0.5g(CLCR 20~50mL/min)。 ⑦根据群体药代动力学模型估计的剂量标准值(0.5g剂量)。 ⑧健康男性,年龄22~75岁。 ⑨健康女性,年龄18~80岁。 ⑩健康青年男性和女性受试者,年龄18~36岁。 ⑪健康老年男性和女性受试者,年龄66~80岁。 ⑫健康男性和女性,年龄19~55岁。 ⑬绝对生物利用度;0.5g片剂......阅读全文
概述注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下: 测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数,表示为Mean±SD。 ①清除率/生物利用度。 ②分布容积/生物利用度。 ③健康男性,年龄18~53岁。
关于注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学介绍
1、吸收:口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星0.5g片剂和0.75g片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为0.5g,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2 ±1.0 µ
概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1. 血中浓度 将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。 2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗) 用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cm
简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口
概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍
一、吸收: 本品口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml
盐酸左氧氟沙星注射液的药代动力学
目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。 国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态。 首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35μg/ml和6.12μ
简述盐酸左氧氟沙星滴眼液的药代动力学介绍
国外产品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究资料介绍,15名健康成人志愿者进行15天疗程的治疗,测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴QUIXINTM滴眼液一次,每天共8次
关于盐酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍
口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓
概述盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学
1、药代动力学: 目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。 国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 多剂量静注研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态,首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和
甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学
口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
概述注射用盐酸左氧氟沙星的适应症
为减少耐药菌的产生,保证盐酸左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性,左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。在选择或修改抗菌药物治疗方案时,应考虑细菌培养和药敏试验的结果。如果没有这些试验的数据做参考,则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。 在治疗前应进行细菌培养
概述注射用盐酸左氧氟沙星的药理作用
作用机制:左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋体)的左旋体,为喹诺酮类抗菌药物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋体产生。左氧氟沙星及其他氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制为抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶(为拓朴异构酶Ⅱ)。 耐药性:氟喹诺酮类耐药性由DNA旋转酶或拓朴异构酶I
概述注射用盐酸多巴酚丁胺的药代动力学
虽然盐酸多巴酚丁胺在静脉给药1至2分钟之内开始发挥作用,但对于任何一种输注速度而言,达到稳态血浆浓度以及最大作用也许需要大约10分钟时间。稳态血浆浓度与输注速度之间呈线性关系。当输注速度为5μg/kg/分钟时,充血性心力衰竭患者的平均血浆浓度大约是100ng/mL。 盐酸多巴酚丁胺在人体内的血
概述注射用盐酸左氧氟沙星的药物相互作用
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下: 1.螯合剂:抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素制剂 左氧氟沙星口服制剂 虽然左氧氟沙星与二价阳离子的螯合作用弱于其他氟喹诺酮类抗生素,但同时使用左氧氟沙星口服制剂和抗酸剂如镁或铝以及硫糖铝、金属阳离子例
关于甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学介绍
一、甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学: 我国尚缺乏甲磺酸左氧氟沙星片或胶囊的详细药代动力学研究资料。 国外左氧氟沙星片的研究资料表明,健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药100mg、200mg后48小时内,尿中原型药
甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等
关于甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍
1、口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(Cmax)约为2.9mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 2、甲磺酸左氧氟沙星片吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾
关于注射用氧氟沙星的药代动力学介绍
注射用氧氟沙星给药后广泛分布至各组织、体液,除脑组织浓度较低外,其他器官和组织中浓度均较高。组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。蛋白结合率为20%~25%。本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给
关于注射用盐酸左氧氟沙星的简介
注射用盐酸左氧氟沙星,临床上为减少耐药菌的产生,保证盐酸左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性,左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。 警告: 在所有年龄组中,氟喹诺酮类药物,包括盐酸左氧氟沙星可导致肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。在通常60岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治
甲磺酸左氧氟沙星片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠
关于甲磺酸左氧氟沙星注射液的药代动力学介绍
1、吸收 口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星500 mg片剂和750 mg片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为500 mg,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2
概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为7.3~30.3小时,表观分布容积(V)约为400-600升,蛋白结合率为59~71%。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6),高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的
概述注射用盐酸伊立替康的药代动力学
文献报导,人体静脉注射注射用盐酸伊立替康后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-38的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。 在50~350mg/m2的剂量
概述注射用盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25ug/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循
注射用左亚叶酸钙的药代动力学
1、注射用左亚叶酸钙的药理毒理: 大鼠和兔的生殖毒性研究显示,左亚叶酸钙在至少50倍于人用剂量时,未见胚胎毒性 2、注射用左亚叶酸钙的药代动力学: 在日本进行的人体药代动力学研究显示,健康受试者静脉滴注左亚叶酸按125mg/m22小时,血药浓度为7.5μg/ml,半衰期为0.67小时。肿瘤
儿童使用注射用盐酸左氧氟沙星的介绍
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下: 包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素可以引起某些种属动物的幼体发生关节病变和骨/软骨病变。对儿童的安全性尚未确立,故禁用于小于18岁的患者,但用于炭疽吸入(暴露后)的保护除外。 1、吸入性炭疽(暴露后) 左氧
使用注射用盐酸左氧氟沙星过量的介绍
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下: 左氧氟沙星的急性毒性很低。单次给予大剂量左氧氟沙星后,小鼠、大鼠、狗和猴可以出现下列临床体征:共济失调、上睑下垂、自发活动减少、呼吸困难、衰竭、震颤及惊厥。口服剂量超过1.5g/kg及注射剂量超过0.25g/k
概述注射用阿糖胞苷的药代动力学
a) 吸收 阿糖胞苷口服无效,仅有不到口服剂量20%的阿糖胞苷被胃肠道吸收。持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分钟,血中放射活性达峰值,但明显低于静脉给药的血药浓度。 不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后,血药浓度的个体差异很大。一些研究发现血药浓度
概述注射用盐酸吉西他滨的药代动力学特点
在7项研究,共计353例患者中评价了吉西他滨的药代动力学特点。其中女性患者121例和男性患者232例,年龄29-79之间。在这些患者中,约45%为非小细胞肺癌患者,35%为胰腺癌患者。得到以下药代动力学参数的给药剂量范围是500-2,592mg/m2,输液时间变化范围0.4-1.2小时。 血浆