简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后,2—3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%,且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天,接近于组织消除半衰期。 本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50 倍),提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90,口服给药后,约6%给药量以原形药物从屎中排出。此外,本品可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉豢)及10种代谢物排出。业已征实,代谢物不具有抗菌括性。......阅读全文
简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后,2—3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%,且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天,接近于组织消除半衰期。 本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50 倍),提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于
简述阿奇霉素颗粒的药代动力学
口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度( Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期
阿奇霉素胶囊的药代动力学
口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g 后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4—0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10—100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉索转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期
阿奇霉素胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g 后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4—0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10—100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉索转运至炎症部位。本品单剂给药后
关于阿奇霉素片的药代动力学介绍
1、吸收 口服本品后,阿奇霉素广泛分布于全身,生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。 2、分布 动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。 人体药代动力学研
阿奇霉素片的药代动力
吸收 口服本品后,阿奇霉素广泛分布于全身,生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。 分布 动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。 人体药代动力学研究表明,阿奇霉素
关于阿奇霉素软胶囊的药代动力学介绍
口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(
关于乳糖酸阿奇霉素的药代动力学介绍
每日静脉滴注阿奇霉素0.5g,连续2~5日,平均血浆峰浓度(Cmax)为3.63±1.60μg/ml,平均血浆谷浓度(Cmin)为0.20±0.15μg/ml,AUC24为9.60±4.80μg﹒h /ml。单次静脉滴注阿奇霉素1~4g,滴注时间大于2小时,其清除率(CLt)和表观分布体积(Vd
概述注射用阿奇霉素的药代动力学
1、分布:阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度变化而变化,在人体中血药浓度为0.02μg/ml时的蛋白结合率为51%,血药浓度升高到2μg/ml时,蛋白结合率降低到7%。 2、代谢:目前尚未开展评价阿奇霉素代谢的体外和体内研究。 3、清除 单剂量500mg口服和静脉给药后,阿奇霉素的血浆浓度
富马酸阿奇霉素胶囊的药代动力学
本品口服后,2-3小时血药浓度达峰,生物利用度约47%,且生物利用度不受摄入食物种类的影响,血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,为2~4天。本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50倍),提示本品与组织大量结合,单次给药500MG,肺扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数
简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的使用禁忌
孕妇及哺乳期妇女用药:动物繁殖研究已表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中分泌的资料。对妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。 儿童用药:本品适用于儿童用药,其用法用量在上文中已有描述。 老年用药 :本品适用于老年用药。
简述阿奇霉素颗粒的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。 2、儿童用药: 无论何种感染,建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过1500mg。 阿奇霉素干混悬剂用于体
简述阿奇霉素颗粒的毒理作用
1、遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。 2、生殖毒性: 大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当阿奇霉素(经口给药)剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的
关于阿奇霉素分散片的药代动力学介绍
口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(
阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 药理作用 阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效: 革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对
简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
该品400mg口服后,吸收较好,生物利用度为50%,进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高,达峰时间1.19±0.49小时,峰浓度8.06±2.06mg/L,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,蛋白结合率86%,消除较慢,消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶
简述小儿庆大霉素颗粒的药代动力学
【小儿庆大霉素颗粒的药代动力学】药品口服后吸收很少,在胃肠道中达高浓度,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。药品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血—脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤
简述阿奇霉素颗粒的适应症
1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。 2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。 5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
简述阿奇霉素颗粒的药理作用
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素。其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效: 革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉素的革
简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的注意事项
轻度肾功能不全患者(肌酐清除率]40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。现尚缺乏者方面的具体资料。 应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象
富马酸阿奇霉素胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 本品口服后,2-3小时血药浓度达峰,生物利用度约47%,且生物利用度不受摄入食物种类的影响,血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,为2~4天。本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50倍),提示本品与组织大量结合,单次给药500MG,肺扁桃体及前列腺等靶组织内
富马酸阿奇霉素胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后,2-3小时血药浓度达峰,生物利用度约47%,且生物利用度不受摄入食物种类的影响,血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,为2~4天。本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50倍),提示本品与组织大量结合,单次给药500MG,肺扁桃体及前列腺等靶组织内
阿奇霉素颗粒的性状
本品为白色或类白色颗粒。
阿奇霉素颗粒的禁忌
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
关于阿奇霉素片的特殊人群的药代动力学介绍
1、老年 老年健康志愿者(]65岁)服药5天后发现其AUC略高于青年健康志愿者([40岁),但尚不明确这种差异的显著临床意义,因此不推荐调整剂量。 2、肾功能受损 轻、中度肾功能不全(肾小球滤过率为10-80ml/min)患者口服阿奇霉素单剂1g后,其药代动力学无明显变化。严重肾功能不全(
富马酸阿奇霉素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 富马酸阿奇毒素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明富马酸阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效。包括革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、а-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆曲菌。富马酸阿奇
简述罗红霉素颗粒剂的药代动力学
口服单剂量150mg,2小时血浆浓度达峰,平均6.6~7.9μg/ml,AUC为72.6~81μg.h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg.h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉索明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排
简述硫酸庆大霉素颗粒剂的药代动力学
【药代动力学】 硫酸庆大霉素颗粒剂口服后吸收很少,在胃肠道中达高浓度,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤过
阿奇霉素颗粒的毒理作用
遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。
关于阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的简介
阿奇霉素颗粒(Ⅱ),适应症为本品适用于敏感细菌所引起的成人与儿童的下列感染:中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染及支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染。沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体合并感染)。