概述乙琥红霉素的药代动力学
乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。 有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（Vd）为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期（t1/2?）可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清......阅读全文
乙琥胺的结构和用途
乙琥胺化学名为3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮，为白色至微黄色蜡状固体；几乎无臭，味微苦；有引湿性。在乙醇或三氯甲烷中极易溶解，在水中易溶。常用于失神发作。治疗癫痫小发作。
乙琥胺的合成方法
由2-乙基-2-甲基丁二酸用氨水环合而得。将氨水（20%）加入2-乙基-2-甲基丁二酸，至pH为10以上。加热至200-220℃，反应20min。冷至50℃以下，加入氯仿。过滤，滤饼经氯仿洗涤后弃去合并洗、滤液，分取氯仿层。回收氯仿后减压蒸馏，收集150-160℃（2.13kPa）馏分，得乙琥胺。
乙琥胺的药理作用
乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药，主要用于失神性发作和阵挛性发作，而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态，有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用，消除半衰期较长，每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应，包括肝肾功
罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究
微生物法验材料健康犬试剂、试剂盒罗红霉素标准品藤黄微球菌标准菌株CMCC（B）28001磷酸盐缓冲液营养琼脂干粉罗红霉素片乙醇仪器、耗材灭菌锅培养皿温箱打孔器电子天平微波炉游标卡尺移液管移液器药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特
罗红霉素的犬体药代动力学及相对生物利用度研究
药物-机体相互作用一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构
非线性药代动力学
药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时，为一级代谢，药物浓度较高时，呈饱和状态，为零级代谢。非线性代谢的药物，其半衰期不是常数，随给药剂量的增大而增大，另外，血药浓度与给药剂量不完全成正比，较高浓度时，再给较小的剂量，也会使血药浓度有大幅度的增加，容易产生药物中毒。
浅谈药代动力学PK
谈及用药说明书，像小编这种外行人都看得出来，其中涉及的学问深不可测。想想一种新药，从前期的非临床摸索实验，最终得到临床验证推向市场，其间经历绝非一日之寒。那么，如此任重道远的研究，主要都在琢磨啥呢 咳咳...这就不是一两句话可以说得清道得明的事儿了.....但是！对于药代动力学（pharmacoki
什么是药代动力学
更简单的来讲，药代动力学是研究药物进入人或动物体内后，机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后，药物对机体的作用。药代动力学的目的是：搞清楚药物在体内的过程，重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的，是安全的，是可以认为监控、调整的！
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血
雄激素的药代动力学
雄激素，其实是一系列激素的总称，具体包括睾酮、雄烯二酮和去氢表雄酮，其中产量最多、作用最强的是睾酮。男人的雄激素主要由睾丸分泌，女人虽然没有睾丸，但卵巢与肾上腺都有产生雄激素的功能，医学上称为腺内合成。另外，脂肪、肌肉等组织也通过腺外合成，产生少量雄激素。 雄激素能让女性的皮脂增多，形成特有的
雷尼替丁胶囊的药代动力学
口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度 (F) 约为 50% ，血药浓度达峰时间( T max ) 1～2 小时，血浆蛋白结合率为 15%±3% ，有效血浓度为 100ng/ml ，在体内分布广泛，表观分布容积 (Vd) 为 1.1～1.9L/Kg ，且可通过血 -脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
霉酚酸酯的药代动力学
口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ，口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ，其吸收不受食物影响，但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用，服药后 6-12 小时将出现第二个血浆
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
泼尼松龙的药代动力学
本品极易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，无须经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后约1～2小时血浆血药浓度达峰值，t1/2为2～3小时。在血中本品大部分与血浆蛋白结合（但结合率低于氢化可的松），游离型和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。
土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、
异烟肼片的药代动力学
本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0～10%。口服1～2小时血药浓度可达峰值，但4～6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2为0.5～1.6小时，慢乙酰化者为2～5小时
庆大霉素的药代动力学
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含
氨苄西林的药代动力学
肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/mL；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后
概述注射用青霉素钠的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后(15mg/kg)，0.5～1小时的平均血药浓度约为21mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小时
概述苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2～3hr，其曲
概述氯雷他定口腔崩解片的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。 用药10天内，大约80%的药物以其
概述托拉塞米注射液的药代动力学
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后，本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1～2小时，其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。本品在健康成年人，轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12～15L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。放射性标
概述克林霉素磷酸酯片的药代动力学
由于本品(克林霉素磷酸酯)临床研究采用生物等效性临床研究设计，参比制剂为盐酸克林霉素，所测药物为克林霉素，其研究结果提示本品与盐酸克林霉素等效。 克林霉素磷酸酯口服吸收后，在体内迅速水解成为具有抗菌活性的克林霉素，口服迅速吸收，进食对吸收的影响不大。克林毒素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳
概述柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的药代动力学
口服柳氮磺吡啶的绝对生物利用度小于15%，本品口服后在胃和小肠上段不崩解，至回肠末段和结肠才崩解释出柳氮磺吡啶，被该部位细菌分解为5－氨基水杨酸和磺胺吡啶，磺胺吡啶大部分在肠道被吸收，而5－氨基水杨酸的吸收却要少得多。 吸收： 9个健康男子，分别给柳氮磺吡啶1g。结果以原形吸收的柳氮磺吡啶
概述奈替米星注射液的药代动力学
本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2 mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度（Cmax），约为7 mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2 mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（Cmax），与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟