霉酚酸酯的药代动力学
口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆 MPA 高峰,与消胆胺同时服用将使 MPA 曲线下面积减少约 40% ,表明 MPA 通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下, 97% 的 MPA 与血浆蛋白结合。 MPA 主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成 MPA 的的酚化葡萄糖苷糖 (MPAG) , MPAG 无药理活性。 MMF 代谢成的 MPA 有极少量 (<1%) 从尿液排出,多数 (87%) 以 MPAG 的形式从尿液排出。移植后近期内 (<40 日 ) ,平均曲线下面积 (AUG) 和血峰值 (C max ) 比正常志愿者和移植肾功能稳定的......阅读全文
霉酚酸酯的药代动力学
口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆
霉酚酸酯的药动力学
口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
青蒿琥酯片的药代动力学
口服后体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。
维胺酯胶囊的药代动力学
本品口服后大部分经肠道吸收,经肝、胆代谢后由尿、便排出。健康男性空腹单次口服本品10mg,达峰时间为2.612小时±0.778小时,血药峰浓度为17.496ug/ml±8.992ug/ml,半衰期(t1/2)为2.378小时±0.871小时。
黄酮哌酯胶囊的药代动力学
据文献报道,本品脂溶性较高,口服吸收很快,一次口服0.2g,2小时左右血药浓度即达高峰,它与血浆蛋白结合很少,其水溶性代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸与血浆蛋白结合率高,一次口服后血中T1/2为50分钟,其主要经尿排泄,T1/2约为24小时。代谢产物有3-甲基黄酮-8-羧酸、哌啶醇及羟化产物,原形
霉酚酸酯的简介
霉酚酸酯 (Mycophenolate mofetil, MMF)是霉酚酸(mycophenolic acid, MPA)的酯类衍生物,现通称吗替麦考酚酯(商品名:骁悉 CellCept),具有独特的免疫抑制作用和较高的安全性。MPA经肝代谢,绝大部分代谢产物随胆汁排入小肠,在肠道细菌作用下重新
简述硝苯比酯的药代动力学
硝苯比酯口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约
棓丙酯注射液的药代动力学
静脉注射后体内分布以肝、肺浓度最高,心肾次之。可通过血-脑脊液屏障。主要从尿排泄,血消除半衰期为100分钟。
盐酸哌醋甲酯片的药代动力学
哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。
贝诺酯颗粒剂的药代动力学
本品为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物,属非甾体抗炎解热镇痛药,其作用机制主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎和解热作用。对胃肠道的刺激性小于阿司匹林。疗效与阿司匹林相似,作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。
维胺酯胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后大部分经肠道吸收,经肝、胆代谢后由尿、便排出。健康男性空腹单次口服本品10mg,达峰时间为2.612小时±0.778小时,血药峰浓度为17.496ug/ml±8.992ug/ml,半衰期(t1/2)为2.378小时±0.871小时。 贮藏 遮光,密封,在阴凉干燥处保存
简述头孢泊肟酯片的药代动力学
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度
霉酚酸酯的临床应用
1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植,能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好,对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。
霉酚酸酯的临床应用
1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植,能显著减少急性排斥反应的发生。 2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好,对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。 3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。
霉酚酸酯的临床应用
1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植,能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好,对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性,因此,MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。
霉酚酸酯的用法用量
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于
霉酚酸酯的应用禁忌
对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。
霉酚酸酯的用法用量
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g , 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次, 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于
霉酚酸酯的主要作用
口服吸收迅速,吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min~1h血浆药物浓度达高峰,血浆蛋白结合率高达98%,只有少量游离的MPA发挥生物学活性。
概述霉酚酸的药理作用
霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应用于预防、治疗移植器官急性排异反应。霉酚酸酯在体内通过转化为霉酚酸而发挥免疫抑制活性。在不同的移植群体中,均可发现个体之间霉酚酸药代动力学的巨大差异,并且体内、外因素会影响其药代动力学。 关键词:霉酚酸酯,霉酚酸,药代动力学,器官移植 霉酚酸酯(M
关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学
在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率
关于头孢泊肟酯颗粒的药代动力学介绍
1、血清浓度:健康成人单剂量口服头孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表现为血清头孢泊肟(CPDX)浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表给药时间 剂量 例数 T12 Cmax Tmax AUC(
关于氰苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍
氰苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4h,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氰苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49
关于氢苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍
氢苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4h,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氢苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49
关于非尔氨酯片的药代动力学介绍
本药口服吸收良好,进食不影响其吸收。服药后1-4小时达血药浓度峰值,单次口服0.1-1.2g后,最大血药浓度为2-21.2μg/ml,浓度-时间曲线下面积(AUC)为244(μg·h)/ml。血浆蛋白结合率约22%-25%,分布容积为0.76-0.85L/kg。本药在肝脏主要以羟化及结合的方式代
关于阿德福韦酯的药代动力学介绍
文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单机口服阿德福韦酯的生物利用度誉为59%,服用0.58-4.00H(中值=1.75h)时,阿德福韦最大血药浓度(cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-oo为220±70.0ng·h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除
关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学
在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率