概述托拉塞米注射液的药代动力学
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后，本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1～2小时，其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。本品在健康成年人，轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12～15L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。放射性标记物组织分布研究显示，大鼠单次给予本品0.5～1小时各组织放射性即达最高值，以肝和肾脏最高，但低于血浆，72小时后各组织的放射性低于检测量，给药14次和给药1次各组织中的比较放射性无显著差别，怀孕大鼠给药后可进人胎仔，给药后6小时达最高浓度，以后缓慢降低。血浆蛋白结合率>99%。本品80%在肝脏代谢，主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物。20%经肾脏排泄。特殊人群：老年人除有肾功能减退，肾清除率下降者外，一般与年轻受试者具有基本相似的药代动力学过程。失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少，可能分别由于肝充血和肾血......阅读全文
概述托拉塞米的药代动力学
托拉塞米口服吸收迅速，1h内血药浓度达峰值，生物利用度为76%～92%。血浆蛋白结合率达99%，表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化，仅20%原形药经尿排泄，在慢性肾衰患者，托拉塞米肾脏清除率减少，但血浆总清除率不受影响（3倍于肾清除率）。消除半衰期为2～4h，连续用药8～21天对半衰期
概述托拉塞米注射液的药代动力学
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后，本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1～2小时，其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。本品在健康成年人，轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12～15L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。放射性标
关于注射用托拉塞米的药代动力学介绍
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后，本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1～2小时，其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。 本品在健康成年人，轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12～15 L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。
概述托拉塞米的毒理作用
1、致癌作用 分别给予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，肿瘤发生率无明显增加，此剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍（以mg/kg计）或5-8倍（以体表面积计）。大鼠试验中，高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、肾间质炎症，肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加，但肿瘤的发生率并未高于
概述托拉塞米的药理作用
托拉塞米为高效髓袢利尿药，作用于髓袢升支粗段，抑制髓质部及皮质部对Cl-的重吸收引起利尿，通过阻止髓袢升支粗段对Cl-、Na+的主动重吸收而发挥利尿及排钠作用，其排尿量、排Na+及Cl-量与药物剂量线性相关。与呋塞米相比，托拉塞米利尿作用起效快、作用持续时间长、排钾作用弱，10～20mg托拉塞米
概述托拉塞米注射液的药物相互作用
1、本品引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。 2、本品可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。 3、非甾体类抗炎药（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。 4、本品可加强抗高血压药物的作用。 5、本品连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶抑制剂合并用药可能会使血压过度降低。
简述呋塞米注射液的药代动力学
口服吸收率为60%～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～9
概述托拉塞米的药物相互作用
1、原发性高血压患者将本品与b-受体阻断剂、ACE抑制剂及钙通道阻断剂合用。充血性心衰患者将本品可与洋地黄毒苷、ACE抑制剂和硝酸酯盐类合用，均未发现新的或预料之外的不良反应。 2、本品对格列苯脲、华法林与血浆蛋白的结合率，对苯丙香豆素（相关的香豆素衍生物）的抗凝血作用无影响，对地或卡维地洛（
关于托拉塞米注射液的基本介绍
托拉塞米注射液，适应症为适用于需要迅速利尿或不能口服利尿剂的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。 1、成份 主要成份：托拉塞米 化学名称：1一异丙基－3－[（4一间甲苯氨基－3－吡啶基）磺酰基]脲 分子式：C16H20N4O3S 分子量：348.43 全部辅料：聚乙二
简述呋塞米的药代动力学
口服吸收率为60～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为 91～97%
托拉塞米的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.81g的溶液杂质Ⅰ对照品溶液取杂质I对照品约
托拉塞米的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.81g的溶液杂质Ⅰ对照品溶液取杂质I对照品约
关于托拉塞米注射液的使用禁忌介绍
1、禁忌 肾功能衰竭无尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，对本品或磺酰尿类过敏患者，低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者，严重排尿困难（如前列腺肥大）患者禁用本品。 2、孕妇及哺乳期妇女用药 不推荐怀孕期和哺乳期的妇女使用本品。 3、儿童用药 对儿童患者是否安全有效尚不明确。 4、
关于托拉塞米注射液的药理毒理介绍
1、作用机理 本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-载体系统，使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加，但对肾小球滤过率，肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。 2、药效学 本品对大鼠和狗都有强的利尿作用，在这两种动物中，尿量、尿电解质排泄与剂量的对
关于托拉塞米注射液的用法用量介绍
充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg（半支）或10mg（1支），每日一次，缓慢静脉注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注；如疗效不满意可增加剂量至20mg（2支），每日一次，每日最大剂量为40mg（4支），疗程不超过一周。肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20m
托拉塞米的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中略溶,在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。
托拉塞米的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱(通则02)一致
托拉塞米胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于托拉塞米0mg),精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml
托拉塞米的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱(通则02)一致
托拉塞米的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中略溶,在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。
托拉塞米的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取托拉塞米对照品约20mg,精密称定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
托拉塞米片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于托拉塞米0mg),精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,摇匀后,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约
托拉塞米的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取托拉塞米对照品约20mg,精密称定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
关于托拉塞米的基本介绍
托拉塞米，化学名为1-[4-(3-甲基苯胺基)吡啶-3-基]磺酰基-3-异丙基脲，是一种有机化合物，化学式为C16H20N4O3S，是新一代高效髓袢利尿剂。 经20多年临床应用证实，托拉塞米适应症广，利尿作用迅速强大且持久，不良反应发生率低，更符合药物经济学要求，是临床上值得推广的一类高效利尿
关于托拉塞米的特点介绍
作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,托拉塞米注射液具有以下优点: （1）起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。 （2）作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。 （3）量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。 （4）适应证广
使用托拉塞米注射液的不良反应介绍
常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿，个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血钾可发生在
关于托拉塞米注射液的注意事项介绍
1、使用本品者应定期检查电解质（特别是血钾）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 2、本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正，特别对老年病人或冶疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。 3、肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时，应住院进行治疗，这些病人如利尿过快，可造成严重的电解质紊乱和
关于阿佐塞米片的药代动力学
本品口服后吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿剂。 健康成人口服本品，3-4小时后达到血药峰浓度，半衰期为2.3-2.7小时。 本品主要在肝脏代谢，口服后仅2%以原形药物随尿液排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，本药总体清除率为5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱噻吩甲基物和葡
概述注射用托拉塞米的药物相互作用
1、注射用托拉塞米引起的低钾可加重强心甙类的不良反应。 2、注射用托拉塞米可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。 3、非甾体类抗炎药（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降压作用。 4、注射用托拉塞米可加强抗高血压药物的作用。 5、注射用托拉塞米连续用药或开始与一种血管紧张素转换酶
简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学
维拉帕米静脉注射后2分钟(1～5分钟)开始发挥抗心律失常作用，2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时。血流动力学作用3～5分钟开始，约持续10～20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速，大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型，分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2～5小时)。年