关于奈韦拉平片的药代动力学介绍

成人患者的药物代谢动力学: 口服后奈韦拉平很易被健康志愿者和HIV-1感染的成人吸收(]90%)。12例健康志愿 者单次口服奈韦拉平片剂50mg后绝对生物利用度为93%±9%(均数±SD),服用奈韦拉平口服液绝对生物利用度为91%±8%。单次给药200mg后,奈韦拉平血浆峰浓度在4小时出现,为2±0.4mcg/ml(7.5mcM)。多次给药后,奈韦拉平峰浓度在剂量200~400mg/日的范围内呈线性上升。在给予400mg/日剂量后,奈韦拉平的稳态药物最小浓度是4.5±1.9mcg/ml(17±7mcM)(n=242)。 奈韦拉平的吸收不受饮食、抗酸药或其它碱性药物的影响(如didanosine)。 奈韦拉平具有高度亲脂性,在生理pH下有足够非离子化形式。健康成人静脉内给药后,奈韦拉平表观分布容积(Vdss)为1.21±0.09L/Kg,提示奈韦拉平可广泛分布在人体中。奈韦拉平易通过胎盘而且可进入乳汁。在血浆浓度为1~......阅读全文

关于奈韦拉平片的药代动力学介绍

  成人患者的药物代谢动力学:  口服后奈韦拉平很易被健康志愿者和HIV-1感染的成人吸收(]90%)。12例健康志愿  者单次口服奈韦拉平片剂50mg后绝对生物利用度为93%±9%(均数±SD),服用奈韦拉平口服液绝对生物利用度为91%±8%。单次给药200mg后,奈韦拉平血浆峰浓度在4小时出现,

关于奈韦拉平片的简介

  奈韦拉平片,适应症为奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。单用此药会很快产生耐药病毒。因此,奈韦拉平应与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇,应用奈韦拉平(可以不与其它抗逆转录病毒药物合用)可预防HIV-1的母婴传播。孕妇分娩时只需口

关于奈韦拉平片的药理毒理介绍

  奈韦拉平是HIV-1的非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor,NNRTI)奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接连接并且通过使此酶的催化端破裂  来阻断RNA依赖和DNA依赖DNA聚合酶活性。奈韦拉平对三磷酸核苷或模板不起

关于奈韦拉平片的用法用量介绍

  1.成人患者:在最初十四天,奈韦拉平的推荐剂量为每日一片,每片200mg(这一导入期的应用可以降低皮疹发生率),导入期后用法为每日两次,每次一片,并同时使用至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物。对于那些合用药,应遵循其厂家的推荐剂量并且应对这些药物进行监控。  2.儿童患者:对于两个月到八岁的儿童

关于奈韦拉平片的用法用量介绍

  1.成人患者:在最初十四天,奈韦拉平的推荐剂量为每日一片,每片200mg(这一导入期的应用可以降低皮疹发生率),导入期后用法为每日两次,每次一片,并同时使用至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物。对于那些合用药,应遵循其厂家的推荐剂量并且应对这些药物进行监控。  2.儿童患者:对于两个月到八岁的儿童

关于奈韦拉平片的适应症介绍

  1、成份:  本品主要成份为奈韦拉平,其化学名称为:11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-b: 2',3'-e][1,4] 二氮杂䓬-6-酮  分子式:C15H14N4O  分子量:266.30  2、性状 :本品为白色或类白色异形片。  3、适应症: 

关于奈韦拉平片的适应症介绍

  1、成份:  本品主要成份为奈韦拉平,其化学名称为:11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-b: 2',3'-e][1,4] 二氮杂䓬-6-酮  分子式:C15H14N4O  分子量:266.30  2、性状 :本品为白色或类白色异形片。  3、适应症: 

使用奈韦拉平片的禁忌介绍

  1.对奈韦拉平的活性成分,或者此产品的任何赋形剂具有临床明显过敏反应的患者,奈韦拉平应禁用。  2.对由于严重皮疹,皮疹伴全身症状,过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。  3.在服用奈韦拉平期间,继往出现ASAT或ALAT]正常值上限5倍,重新应用奈韦拉平后迅速

关于奈韦拉平的检查介绍

  1、有关物质  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液:取含量测定项下的供试品贮备液。  对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,再精密量取5mL,置50mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。  系统适用性溶液:取奈韦拉平对照品、杂质Ⅰ对照

奈韦拉平片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的供试品贮备液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用50%乙醇溶液稀释至刻度,摇匀,再精密量取5ml,置50ml量瓶中,用50%乙醇溶液稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取杂质Ⅰ对照品和奈韦拉平对照品适量,加50

关于奈韦拉平的药理毒理介绍

  在致癌性研究中,奈韦拉平增加小鼠(剂量达750 mg/kg/日)和大鼠(剂量达35 mg/kg/日)的肝肿瘤的发生率。但是,这些发现很可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关,但不会产生基因毒性。  在以下一系列体内和体外试验基因的毒理分析中,奈韦拉平未显示出基因突变或诱变的活性。这些试验包括:

关于奈韦拉平的用法用量介绍

  成人患者:在最初14天,奈韦拉平的推荐剂量为每日1片,每片200 mg(这一导入期的应用可以降低皮疹发生率)。导入期后用法为每日2次,每次1片,并同时使用至少两种以上的其他抗逆转录病毒药物。对于那些合用药,应遵循其推荐剂量并且应对这些药物进行监控。  儿童患者:对于2个月到8岁的儿童,本药的口服

关于奈韦拉平的药典信息介绍

  一、来源:本品为11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2b':2',3'-e][1,4]二氮杂䓬-6-酮,按无水物计算,含C15H14N4O应为98.0%~102.0%。  二、性状:  本品为白色或类白色粉末。  本品在乙醇或甲醇中微溶,在水中几乎

关于奈韦拉平的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品贮备液  取本品约24mg,精密称定,置100mL量瓶中,加乙腈4mL和流动相80mL,超声使溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀。  供试品溶液  精密量取供试品贮备液3mL,置25mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。  对照品溶液  取奈韦拉

奈韦拉平片的基本性状

本品为白色或类白色片。

奈韦拉平片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品贮备液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于奈韦拉平50mg),置100m量瓶中,加50%乙醇溶液40ml,超声10分钟使奈韦拉平溶解,用50%乙醇溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。供试品溶液精密量取供试品贮备液5ml,置50ml量瓶中,用

奈韦拉平片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的细粉适量(约相当于奈韦拉平25mg),加氯甲烷10ml,振播1分钟,用滤纸滤过,取滤液再用0.45m聚四氟乙烯滤膜滤过,滤液置蒸发皿中,80℃蒸干,残渣在105℃千燥1小时后测定。本品的红外光

奈韦拉平片的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量(约相当于奈韦拉平25mg),加氯甲烷10ml,振播1分钟,用滤纸滤过,取滤液再用0.45m聚四氟乙烯滤膜滤过,滤液置蒸发皿中,80℃蒸干,残渣在105℃千燥1小时后测定。本品的红外

使用奈韦拉平片的注意事项介绍

  奈韦拉平与其它抗逆转录病毒药物合用时,曾有以下事件报道:贫血、胰腺炎、外周神经病变和血小板减少。这些事件通常与其它抗逆转录病毒药物有关。奈韦拉平与这些药物合用时,可能发生以上事件,但与使用奈韦拉平应无关联。  接受奈韦拉平或其它任何抗逆转录病毒药物治疗的患者,均可能继续发生机会性的感染和HIV相

关于奈韦拉平的基本信息介绍

  奈韦拉平,是一种有机化合物,化学式为C15H14N4O,主要用作抗病毒药。  1、基本信息  化学式:C15H14N4O  分子量:266.298  CAS号:129618-40-2  2、理化性质  密度:1.351g/cm3  熔点:247°C  沸点:415.4°C  闪点:205℃  折

奈韦拉平片的类别及贮藏方法

类别同奈韦拉平。规格0.2g贮藏遮光,密封保存。

关于利奈唑胺片的药代动力学介绍

  吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。  利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU

关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍

  本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为

奈韦拉平的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的供试品贮备液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀,再精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液取奈韦拉平对照品、杂质I对照品、杂质Ⅱ对照品与杂质Ⅲ对照品各适量,

概述奈韦拉平片的药物相互作用

  奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶(CYP3A,CYP2B)的诱导剂,其它主要由CYP3A,CYP2B代谢的药物在与奈韦拉平合用时,奈韦拉平可以降低这些药物血浆浓度(参见药物代谢动力学)。因此,如果一个患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗,若开始合用奈韦拉平,前者药

奈韦拉平片的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量(约相当于奈韦拉平25mg),加氯甲烷10ml,振播1分钟,用滤纸滤过,取滤液再用0.45m聚四氟乙烯滤膜滤过,滤液置蒸发皿中,80℃蒸干,残渣在105℃千

关于阿德福韦酯片的药代动力学介绍

  据国外文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0 ng·h/ ml。血浆阿德福韦以二房室方式

使用奈韦拉平的注意事项介绍

  对奈韦拉平或者本药的任何赋形剂具有临床明显过敏反应的患者应禁用。对由于严重皮疹,皮疹伴全身症状,过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断本药治疗的患者不能重新服用。在服用本药期间,继往出现ASAT或ALAT超过正常值上限5倍,重新应用本药后迅速复发肝功不正常的患者应禁用。  应告知患者按照处方剂量

使用奈韦拉平的不良反应介绍

  成人:除皮疹和肝功异常外,在所有临床试验中与奈韦拉平治疗相关的最常见的不良反应有恶心、疲劳、发热、头痛、嗜睡、呕吐、腹泻、腹痛和肌痛。  上市后情况表明,最严重的药物不良反应是Stevens-Johnson综合征,毒性表皮坏死溶解,重症肝炎/肝衰竭和过敏反应,其特征为皮疹,伴全身症状,如发热、关