简述西罗莫司片的药效学
在肾移植6 个月后低至中度免疫风险的患者中,口服雷帕鸣®(剂量为2mg/天和5mg/天),与硫唑嘌呤或安慰剂相比,可显著降低器官排斥的风险(见[临床试验])。15mg 的起始剂量和每日5mg 的维持剂量与6mg 的起始剂量和每日2mg 的维持剂量相比,没有可论证的疗效优势。应监测血药浓度使西罗莫司药物浓度保持在一个目标浓度范围之内(见[用法用量])。......阅读全文
使用西罗莫司口服溶液的注意事项概述
1、仅用于口服。 囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症),在接受西罗莫司治疗的患者中更为常见,并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。 2、皮肤癌 免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性,尤其是皮肤癌。因此,服用西罗莫司的患者应该减少在阳光和紫外线下
关于西罗莫司口服溶液的贮藏和包装介绍
1、西罗莫司口服溶液的贮藏: 瓶装口服溶液应避光保存于2-8℃的冰箱内。药瓶一旦开启,药物应在 1月内用完。如必要,患者可将药瓶置于室温下(最高为25℃)短期贮存(如数日,但最长不超过30日)。药物稀释后应立即服用。 瓶装西罗莫司口服溶液在冷藏时可能会产生轻度浑浊。如有浑浊出现,可将本品置于
概述西罗莫司口服溶液的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物,西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。 1、环孢素微乳胶囊 在单剂量药物-药物相互作用试验中, 24例健康志愿者同时或在服用环孢素300 mg 4小时后服用西罗莫司10 mg。在同时服用时,西罗莫司的平均Cmax和AU
不同人群使用西罗莫司口服溶液的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 尚未在孕妇中进行充分且良好对照的临床试验。在西罗莫司口服溶液的治疗开始前,治疗期间和停止后12周内,应采取有效的避孕措施。在妊娠期间,仅在使用西罗莫司口服溶液的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才可使用。 2、哺乳期用药 尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西
使用西罗莫司口服溶液的不良反应介绍
1、西罗莫司口服溶液2 mg/天和5 mg/天组的不良反应包括 :高胆固醇血症,高脂血症,高血压和皮疹 ; 2 mg/天组,还有痤疮 ; 5 mg/天组,则出现贫血、关节痛、腹泻、低钾血症和血小板减少。甘油三酯和胆固醇的升高及血小板和血红蛋白的下降,与服用本药的剂量相关。 2、与持续服用本药2
西罗莫司口服溶液与其它药物相互作用
西罗莫司在肠壁和肝中被CYP3A4同功酶广泛代谢,因而西罗莫司的吸收和全身吸收后的消除,可受到作用于此同功酶的药物的影响。CYP3A4的抑制剂可使西罗莫司的代谢减慢,西罗莫司的血液水平上升。而CYP3A4的诱导剂则使西罗莫司的代谢加快,血液水平下降。在一些病例中,有必要调整和监测西罗莫司的剂量。
西罗莫司在血管异常类疾病中显奇效
药物的发现以及研究总是和人类与自身各种疾病作斗争的历程相伴相随。其中,有些药物在历史的长河中被逐渐取代,有的药物则随着人们的认知,不断带给人们新的惊喜。比如近年来不断被“解锁”新技能的阿司匹林,比如心血管疾病用药心得安(普萘洛尔)在婴幼儿血管瘤治疗领域已成为绝对主力。 今天要介绍的药物--西罗
关于西罗莫司口服溶液的实验室检查介绍
1、西罗莫司口服溶液的实验室检查: 在下列患者中,应密切监测血液西罗莫司水平:可能改变药物代谢者,体重不超过 40 kg,而年龄不小于13岁者和肝功能损伤者,以及同时服用有效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂者(见注意事项,药物相互作用)。 2、药物—实验室检查相互作用: 未进行西罗莫司与常用
关于西罗莫司胶囊的药代动力学介绍
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。 吸收 西罗莫司口服后,迅速吸收 ;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西
西罗莫司(SRL)在肝移植中的临床应用进展
西罗莫司(sirolimus,SRL),又名雷帕霉素(rapamycin,RPM),是一种大环内酯类免疫抑制剂。1999年9月美国FDA批准上市,用于预防肾移植术后的急性排斥反应。西罗莫司(SRL)无肾毒性,不引起肾小球滤过率的减少及肾功能损害,且具有抗抗肿瘤增殖作用。由于西罗莫司(SRL)
简述西罗莫司口服溶液在肾移植患者中的药代动力学
肾移植患者,每日与环孢素和皮质类固醇类同时服用西罗莫司口服溶液,其药代动学参数各治疗组间或各月间的所有参数无统计学意义的差异。 西罗莫司的全血谷(最低)浓度(均值±SD):2 mg/d剂量组为8.59±4.01,5 mg/d剂量组为17.3±7.4;与AUC显著相关(r2=0.96)。在多剂量
卡波西样血管内皮瘤的西罗莫司治疗注意事项
卡波西样血管内皮瘤(kaposifom hemangioendothelioma,KHE)属于血管性肿瘤的特殊类型,临床上易伴发Kasabach-Merritt现象(kasabachmerritt phenomenon,KMP),即血管瘤和血管畸形伴发血小板减少。传统的治疗方法是激素治
关于西罗莫司口服溶液的药代动力学介绍
1、吸收 西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的浓度与剂量成比例,为3-12 mg/m2。 食物的影响 在22例健康志愿者中,高
西罗莫司胶囊特殊人群的药代动力学介绍
肝功能损伤 :西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者,和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后,其药动学参数的均值±SD如下。 正常人群组 :Cmax,ss -78.2±18.3 ng/mL ;Tmax,
不需调整剂量即可与西罗莫司口服溶液同时服用的药物
下列药物在试验中未见有临床意义的药代动力学的药物间相互作用。西罗莫司可与这些药物同时使用,且无需调整剂量。 1、阿昔洛韦 :20例健康志愿者,服用阿昔洛韦200 mg,一日1次,连续3日,接着单剂量服用西罗莫司口服溶液10 mg。 2、地高辛 :24例健康志愿者,服用地高辛0.25 mg,一
西罗莫司治疗卡波西样血管内皮瘤新方案被揭示
3月17日,四川大学华西医院小儿外科教授吉毅团队在《美国皮肤病学会杂志》发表研究性论文。研究作为国际上首个比较不同剂量西罗莫司治疗卡波西样血管内皮瘤(KHE)的随机对照临床试验,为优化KHE治疗方案提供了关键循证证据,具有重要临床意义。 KHE是一种罕见的血管肿瘤,可导致凝血功能障碍、肌肉骨骼
简述草酸艾司西酞普兰片的禁忌
1. 对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。 2. 禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用(参见【警告】和【药物相互作用】)。 3. 禁止与利奈唑胺合并用药,详见【药物相互作用】。 4. 禁止与匹莫齐特合并用药,详见【药物相互作用】。 5. 在已知患有QT间期延长或先
简述草酸艾司西酞普兰片的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 : (1)孕妇 关于孕妇使用本品的临床数据有限。 在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。 如有孕妇使用本品,应持续监测胎儿直到妊娠晚期,特
关于西罗莫司口服溶液的特殊人群的药代动力学介绍
1、肝功能损伤 西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者,和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后,其药动学与肝功能正常组的数据相比,肝功能损伤组的西罗莫司的AUC和半衰期的均值分别高出61%和43%,而CL/
简述盐酸莫雷西嗪片的药物相互作用
1.西咪替丁可使本品血药浓度增加1.4倍,同时应用时本品应减少剂量。 2.本品可使茶碱类药物清除增加,半衰期缩短。 3.其与华法林共用时可改变后者对凝血酶原时间的作用。在华法林稳定抗凝的病人开始用本品或停用本品时应进行监测。
盐酸莫雷西嗪片
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取适量(约相当于盐酸莫雷西嗪15mg),加水2ml,振摇使盐酸莫雷西嗪溶解,滤过,滤液中加1mol/L盐酸羟胺溶液0.5ml,加5mol/L乙醇制氢氧化钾溶液使成碱性,生成白色沉淀,将混合物加热煮沸几分钟,冷却,加
简述盐酸雷莫司琼口内崩解片的注意事项
1.本药在口腔内崩解,但不会经口腔粘膜吸收,须用唾液咽下或水送服。 2.本药限于抗肿瘤治疗(如化疗中使用顺铂等)引起的强烈恶心,呕吐时使用。 3.本药主要用于预防恶心、呕吐;对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。 4.在给化疗药物1小时前服用。 5.在癌症化疗的各疗程中,服用本药不
简述草酸艾司西酞普兰片的药理作用
艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响
一例西罗莫司治疗肾移植后淋巴结Kaposi肉瘤病例分析
随着器官移植手术技术和免疫抑制方案的不断进步,器官移植受者短期存活率得到了明显改善,但仍有许多因素制约着受者的长期存活,其中,恶性肿瘤是一个重要因素。Kaposi肉瘤又称多发性特发性出血性肉瘤,在普通人群中十分罕见,但器官移植受者Kaposi肉瘤的发生率是普通人群的500倍。Kaposi肉瘤主要侵犯
口服西罗莫司成功治疗一婴幼儿严重淋巴管畸形病例报告
淋巴管畸形是一种先天性脉管畸形疾病,生长于颜面、 躯干等特殊部位的淋巴管畸形可能导致毁容、畸形、压迫重 要器官等长期后遗症,在遭受创伤、感染及发生囊内出血或 不适当治疗后,常突然增大,严重者可危及生命。2016年 7月我们收治1例涉及躯干、纵隔及肺部合并囊内出血的严重淋巴管畸形患儿,采用
简述莫雷西嗪药理毒理
本品属1类抗心律失常药,具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na内流,具有膜稳定作用,缩短2相和3相复极及动作电位时间,缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微,在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。
简述莫雷西嗪的含量测定
取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐30ml,照电位滴定法(2010年版药典二部附录ⅦA),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于46.40mg的C22H25N3O4S·HCl。
简述莫雷西嗪的药物作用
1.西咪替丁可使本品血药浓度增加1.4倍,同时应用时本品应减少剂量。 2.本品可使茶碱类药物清除增加,半衰期缩短。 3.其与华法林共用时可改变后者对凝血酶原时间的作用。在华法林稳定抗凝的病人开始用本品或停用本品时应进行监测。
简述盐酸罗哌卡因的药理药效学特性
1、药理学特性 罗哌卡因是第一个纯镜像体长效酰胺类局麻药,有麻醉和镇痛双重效应,高剂量可产生外科麻醉,低剂量时则产生感觉阻滞仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。 加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。 2、药效学特性 罗哌卡因象其他局麻药一样,通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对
富马酸福莫特罗片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品6片,研细,加无水乙醇10ml,振摇,使富马酸福莫特罗溶解,离心,取上清液5ml,加水2ml,加碳酸氢钠试液与4-氨基安替比林溶液(1→-100)各1滴,摇匀,加铁氰化钾试液1滴,摇匀,放置后,溶液显橙红色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的