概述西罗莫司片的药代动力学
对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。 通过LC/MS/MS 法测定肾移植患者西罗莫司血药浓度，发现西罗莫司全血谷浓度与AUCτ,ss具有显著相关性。在重复的、每天两次给药和未设起始负荷量的多剂量试验中，平均西罗莫司全血谷浓度在起始治疗的6 天（达到稳态）内增加约2-3 倍。大部分患者（负荷量为维持剂量的3 倍时）在给药一天内即达到几近血药稳态浓度（见[用法用量]和[注意事项]）。 1、吸收 服用西罗莫司口服溶液后，在健康志愿者中，西罗莫司迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时；在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。服用西罗莫司口服溶液后的西罗莫司的系统利用度低，约为14%。与口服溶液相比，服用片剂后西罗莫司的平均生物利用度可提高约27%。西罗莫司片剂与口服溶液不是生物等价的；但是，在2mg 水平被证明是临床等价的（见[临床试验]和[用法用量......阅读全文
概述西罗莫司片的药代动力学
对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。 通过LC/MS/MS 法测定肾移植患者西罗莫司血药浓度，发现西罗莫司全血谷浓度与AUCτ,ss具有显著相关性。在重复的、每天两次给药和未设起始负荷量的多剂量试验中，平均西罗莫司全血谷浓度在起始治疗的6 天
关于西罗莫司胶囊的药代动力学介绍
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。 吸收 西罗莫司口服后，迅速吸收 ；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西
关于西罗莫司口服溶液的药代动力学介绍
1、吸收 西罗莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的浓度与剂量成比例，为3-12 mg/m2。 食物的影响 在22例健康志愿者中，高
西罗莫司胶囊特殊人群的药代动力学介绍
肝功能损伤 ：西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后，其药动学参数的均值±SD如下。 正常人群组 ：Cmax,ss -78.2±18.3 ng/mL ；Tmax,
西罗莫司片的性状
本品为三角形糖衣片，印有“Rapamune 1mg”红色字样，除去包衣后显类白色。
概述西罗莫司片的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。CYP3A4 和P-gp 的诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，而CYP3A4 和P-gp 的抑制剂可增加西罗莫司血药浓度。 环孢素： 环孢素是CYP3A4 和P-gp 的作用底物和抑制剂。已证明其在和西罗莫司合
关于西罗莫司口服溶液的特殊人群的药代动力学介绍
1、肝功能损伤 西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后，其药动学与肝功能正常组的数据相比，肝功能损伤组的西罗莫司的AUC和半衰期的均值分别高出61%和43%，而CL/
概述草酸艾司西酞普兰片的药代动力学
1、吸收 口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80%。 2、分布 口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26 L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 3、代谢 本品在肝脏内主要经去甲
简述西罗莫司口服溶液在肾移植患者中的药代动力学
肾移植患者，每日与环孢素和皮质类固醇类同时服用西罗莫司口服溶液，其药代动学参数各治疗组间或各月间的所有参数无统计学意义的差异。 西罗莫司的全血谷(最低)浓度(均值±SD)：2 mg/d剂量组为8.59±4.01，5 mg/d剂量组为17.3±7.4；与AUC显著相关(r2=0.96)。在多剂量
概述他克莫司胶囊的药代动力学
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1～3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持续时间较长，因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20～25%。 肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后，大多数患者在3
西罗莫司片的适应症
雷帕鸣（Rapamune）适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣 （Rapamune）与环孢素和皮质类固醇联合使用。
使用西罗莫司片过量的介绍
虽然曾收到西罗莫司服用过量的报道，但这方面的经验仍有限。一般来说， 药物过量所产生的不良反应与 【不良反应】章节中所列举的相一致。 对所有服用过量的病例，均应采取一般性支持治疗措施。根据西罗莫司水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出本药。小鼠和大鼠的急性口服致死剂量超过 8
儿童使用西罗莫司片的简介
西罗莫司用于13 岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未确定。 已经在 13岁及以上低至中度免疫风险的儿童中进行了西罗莫司片剂和口服液的安全性及有效性的研究。在这类 13岁及以上儿童人群中使用西罗莫司片剂和口服液已经得到充分的、对照良好的成人服用西罗莫司口服溶液的临床试验支持。这些试验中特别对儿童移
简述西罗莫司片的作用机制
西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素[IL]-2、IL-4 和IL-15）激发的T 淋巴细胞的活化和增殖，此作用机制与其它免疫抑制剂截然不同。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK 结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12 复
西罗莫司片的适应症
雷帕鸣（Rapamune）适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣 （Rapamune）与环孢素和皮质类固醇联合使用。
简述西罗莫司片的药效学
在肾移植6 个月后低至中度免疫风险的患者中，口服雷帕鸣®（剂量为2mg/天和5mg/天），与硫唑嘌呤或安慰剂相比，可显著降低器官排斥的风险（见[临床试验]）。15mg 的起始剂量和每日5mg 的维持剂量与6mg 的起始剂量和每日2mg 的维持剂量相比，没有可论证的疗效优势。应监测血药浓度使西罗莫
西罗莫司片的副作用有哪些？
血小板减少、贫血、发热、高血压、低钾血症、低磷酸盐血症：这些是血液和循环系统可能出现的副作用。 尿道感染、高胆固醇血症、高血糖、高甘油三酯血症：这些可能与代谢问题相关。 腹痛、淋巴囊肿、外周水肿、关节痛：这些是常见的身体不适症状。 肝毒性、肾毒性：这些副作用可能影响肝脏和肾脏功能。 感染
西罗莫司片的副作用有哪些？
血小板减少、贫血、发热、高血压、低钾血症、低磷酸盐血症：这些都是血液和循环系统可能出现的副作用。 尿道感染、高胆固醇血症、高血糖、高甘油三酯血症：这些可能与代谢问题相关。 腹痛、淋巴囊肿、外周水肿、关节痛：这些是常见的身体不适症状。 肝毒性、肾毒性：这些副作用可能影响肝脏和肾脏功能。 感
关于西罗莫司片的用法用量介绍
西罗莫司仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。 建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。 西罗莫司用于口服，每日1 次，固定地与或不与食物同服。 因为
关于西罗莫司片的使用危害介绍
在小鼠和大鼠中进行了致癌试验。在为期86 周的雌性小鼠试验中，给予30-120 倍于临床使用剂量（2mg/天）（按体表面积校正）的西罗莫司，与对照组相比，恶性淋巴瘤在各个剂量水平均有统计学意义的显著性增加。在另一个小鼠试验中，给予3-16 倍于临床使用剂量（2mg/天）（按体表面积校正）的西罗莫
概述艾拉莫德片的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
概述西罗莫司胶囊的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。CYP3A4 和P-gp 的诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，而CYP3A4 和P-gp 的抑制剂可增加西罗莫司血药浓度。 1、环孢素： 环孢素是CYP3A4 和P-gp 的作用底物和抑制剂。已证明其在和西罗莫
如何预防西罗莫司片引起的副作用？
定期监测血药浓度：西罗莫司片的剂量和血药浓度密切相关，因此需要定期监测以确保血药浓度在治疗范围内，以减少副作用的风险。 联合使用其他免疫抑制剂：西罗莫司片通常与其他免疫抑制剂如环孢素和皮质类固醇联合使用，这种联合用药方案可以减少单一药物的剂量，从而降低副作用的发生。 避免与某些食物和药物同时
老年人使用西罗莫司片的禁忌
在西罗莫司片的临床试验中，未包括足够数量的 65岁及以上的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。西罗莫司血谷浓度数据提示，对于老年肾移植患者，不需根据年龄来调整剂量。年轻患者和老年患者之间的响应差别没有进行鉴定。总体来说，对于老年患者的剂量选择应谨慎，考虑到老年人肝功能和心
关于西罗莫司片的基本信息介绍
西罗莫司片， 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 1、警示语 ： 警示语：由于免疫抑制作用，本品可增加感染机会也可能引发淋巴瘤。有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人，应在具有一定资质条件的医疗机构内接受管理。负责维持治疗
西罗莫司片的适应症是什么？
西罗莫司片的适应症主要是用于预防13岁或以上的接受肾移植的患者发生器官排斥。此外，西罗莫司片通常与环孢素和皮质类固醇联合使用。 西罗莫司片除了用于器官移植的免疫抑制外，还有超说明书适应症，即用于治疗Castleman综合症。 在使用西罗莫司片时，请确保在医生的指导下进行，并定期进行血药浓度监
关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
概述西洛他唑片的药代动力学
1．血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
使用西罗莫司口服溶液的注意事项概述
1、仅用于口服。 囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症)，在接受西罗莫司治疗的患者中更为常见，并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。 2、皮肤癌 免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性，尤其是皮肤癌。因此，服用西罗莫司的患者应该减少在阳光和紫外线下
概述西罗莫司口服溶液的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。 1、环孢素微乳胶囊 在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素300 mg 4小时后服用西罗莫司10 mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AU