概述艾拉莫德片的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例，主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。 口服治疗剂量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小时达血药浓度峰值。每日2次，多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度为Cav为0.76±0.19(μg/ml) ，平均表观分布容积0.20 L·kg，平均血浆清除率0.0133 L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期为10.5小时，观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明，口服50mg，空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056%，0.0608±0.033%以原型药从肾脏排除。 未在特殊......阅读全文
概述艾拉莫德片的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
简述艾拉莫德片的禁忌
对艾得辛中所含任何成份过敏者禁用； 严重肝功能损害者禁用； 妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者禁用。 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾
关于艾拉莫德片的简介
艾拉莫德片，适用于活动性类风湿关节炎的症状治疗，适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。 1、成份： 本品活性成份为艾拉莫德。 化学名称：N-[3-（甲酰胺基）-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺 分子式：C17H14N2O6S 分子量：374.37 2、性状
概述拉莫三嗪的药代动力学
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明，当单次最高给药剂量达450mg时，药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大，但在同一个体，浓度的差异很小。 血浆蛋白结合率约
简述艾拉莫德片的药理作用
艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀，缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道，在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎性细胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α）的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接
关于艾拉莫德片的毒性作用介绍
遗传毒性：艾拉莫德鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。 生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前经口服用艾拉莫德，在剂量达到60mg/kg/天时（按体表面积折算计，约相当于人体推荐剂量的10倍），交配率出现下降。在胚胎发育阶段，雌性妊娠大鼠经口服用
关于艾拉莫德片的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 无相关临床试验资料，基于大鼠动物生殖毒性试验结果提示，妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。 2、儿童用药 尚未在儿童和青少年对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究，且无可靠参考文献。儿童和青少年应避免使用本品。 3、老年用药
概述西罗莫司片的药代动力学
对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。 通过LC/MS/MS 法测定肾移植患者西罗莫司血药浓度，发现西罗莫司全血谷浓度与AUCτ,ss具有显著相关性。在重复的、每天两次给药和未设起始负荷量的多剂量试验中，平均西罗莫司全血谷浓度在起始治疗的6 天
关于艾拉莫德片的注意事项介绍
（1）肝毒性：临床试验发现艾得辛，艾拉莫德片可引起可逆性的肝脏酶升高，大多数氨基转移酶升高为轻度[≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，简称ULN）]，且通常在继续治疗过程中缓解；显著升高（>3倍 ULN）不常发生，且通过降低剂量或停药可缓解。大多数患者氨基转移酶升高
使用艾拉莫德片的不良反应介绍
1、在国内的II、III期临床试验中，共有518例活动性类风湿关节炎患者使用了艾得辛（艾拉莫德片）。II期临床试验有192例活动性类风湿关节炎患者使用了艾得辛（艾拉莫德片）。在II期临床试验中： 常见药物不良反应（>1/100， 在III期临床试验中： 很常见药物不良反应（>1
概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
概述草酸艾司西酞普兰片的药代动力学
1、吸收 口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80%。 2、分布 口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26 L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。 3、代谢 本品在肝脏内主要经去甲
卡莫氟片的药代动力学
本品口服后，能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出5-氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内，T max2～4小时，肝、肾及胃壁浓度较高，主要由尿排出。
美索巴莫片的药代动力学
口服后血液药物达峰时间(t max)为2小时，消除半衰期(t 1/2)为0.9～2小时。连服本品3日，在尿中检中1%以下的原形药物和10%的代谢产物，停药后尿中未见其原形或代谢产物排出。
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清楚半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
概述他克莫司胶囊的药代动力学
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1～3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持续时间较长，因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20～25%。 肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后，大多数患者在3
关于匹多莫德口服溶液的药代动力学介绍
1、匹多莫德口服溶液的药代动力学： 椐资料报道，18名健康男性志愿者单剂量口服本品800mg后，血中药物达峰时间为1.9±0.6h，达峰浓度为5.843±1.968ug/ml，消除半衰期为1.65±0.33h，曲线下面积为24.68±6.88ug/ml·h，各药代参数与从意大利进口的匹多莫德口
概述盐酸文拉法辛缓释片的药代动力学
通过多次口服用药，文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75～450 mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型，平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg，表观清除半衰期分别为5±2和11±2 h，表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
概述托拉塞米的药代动力学
托拉塞米口服吸收迅速，1h内血药浓度达峰值，生物利用度为76%～92%。血浆蛋白结合率达99%，表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化，仅20%原形药经尿排泄，在慢性肾衰患者，托拉塞米肾脏清除率减少，但血浆总清除率不受影响（3倍于肾清除率）。消除半衰期为2～4h，连续用药8～21天对半衰期
奥美拉唑镁片的药代动力学
奥美拉唑在小肠吸收，通常在3-6小时内被完全吸收。 反复给药后的生物利用度约为60%，同时摄入食物对其生物利用度无影响，奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%。 奥美拉唑主要是在肝内完全代谢，其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑，这些产物对胃酸分泌无明显作用，奥美拉唑血浆浓度，时间曲线的消除相的平
概述头孢丙烯片的药代动力学
已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
简述艾普拉唑肠溶片的药代动力学
人体药代动力学结果显示，受试者单次口服（晨起空腹）本品5mg、10mg、20mg，Cmax、AUC随用药剂量增加而增加，艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品，剂量为10mg/天，药代动力学试验显示，连续用药与单次用药相比，艾普拉唑的药
美索巴莫片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后血液药物达峰时间(t max)为2小时，消除半衰期(t 1/2)为0.9～2小时。连服本品3日，在尿中检中1%以下的原形药物和10%的代谢产物，停药后尿中未见其原形或代谢产物排出。 贮藏 遮光，密封保存。
关于艾得新的药代动力学介绍
24例健康志愿者，每组12例。单次给药剂量组：分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组：按低剂量25mg/次，12h给药一次，连续给药6日。进食后给药：选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性，在治疗剂量范围内（25mg～50mg），
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学
本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可持续8～12
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿
概述盐酸林可霉素片的药代动力学
口服不为胃酸灭活，可自胃肠道吸收，空腹口服仅20%～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g，分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L，12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，包括骨组织。可迅速经胎盘进
概述头孢氨苄片的药代动力学
本品吸收良好，空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度（Cmax），平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期
概述盐酸乙胺丁醇片的药代动力学
口服后经胃肠道吸收75%〜80%。广泛分布于全身组织和体液中（除脑脊液外）。 红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高；但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1. 6L/Kg。蛋白结合率约