关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4h和4h,半衰期分别为1.1h和7.1h,血浆蛋白结合率在87.6%和93.7%之间。阿西美辛约40%以原形药由肾脏排泄,其余有活性的代谢物(吲哚美辛)和无活性代谢物则由胆汁经粪便排泄。......阅读全文
关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢
关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍
健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,达峰时2.72h,达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上,排泄的主要代谢物是消炎痛,去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率约为40%(0~24
关于阿西美辛的药典信息介绍
1、主要活性成分 1-对氯苯甲酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-乙酰氧乙酸。按干燥品计算,含C21H18CLNO6不得少于99.0%。 2、性状 淡黄色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。 在丙酮中溶解,在甲醇、乙酸乙酯、氯仿中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。 3、熔点 本品的熔点
关于阿西美辛胶囊的基本介绍
阿西美辛胶囊,本品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患都的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。 1、成份:阿西美辛,化学名称为:l-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸羧甲基酯 分子式:C21H18ClNO6 分子量:415.83 2、所属类别: 化药及
关于阿西美辛的生产方法介绍
方法1:以在吲哚美辛的合成中得到的N-(4-甲氧基苯基)-4-氯苯甲酰肼为原料,和(3-乙酰基丙酰氧基)乙酸苄酯(其制备见方法3)环合,得到[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰氧基]乙酸苄酯(I)。得到的苄酯(I)溶于冰醋酸中,在室温下在钯-炭催化剂上进行加氢,当
关于阿西美辛的鉴别测定介绍
(1)取本品约10mg,加水10ml与氢氧化钠溶液(1→5)2滴,溶解后,取溶液1ml,加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml加热至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上缓缓加热,应显红紫色。另取溶液1ml,加亚硝酸钠溶液(1→1000)0.3ml,加热至沸,放冷,加盐酸0.5ml,应显绿色,放置后,渐
关于阿西美辛的用法用量介绍
一、用法用量 1.普通胶囊,每次30~60mg,每天3次。 2.缓释胶囊,每次90mg,每天1次。 二、与其它药物的相互作用 1.与地高辛合用时,可增加血液中地高辛的浓度。 2.与抗凝药合用时,增加出血的危险。 3.可与阿司匹林合用,会降低阿西美辛在血液中的浓度。 4.与肾上腺皮质
关于阿西美辛缓释胶囊的基本介绍
1、阿西美辛缓释胶囊,适应症为 (1)类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎。 (2)肩周炎、滑囊炎、肌腱鞘炎。 (3)腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤。 (4)急性痛风。 2、成份 本品主要成份为阿西美辛。 化学名称:l-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3
关于阿西美辛的基本信息介绍
具有抗炎镇痛作用。口服吸收,消除半衰期2.6小时。代谢产物99%由肾脏排泄。主要代谢产物是吲哚美辛。用于类风湿性关节炎、骨关节炎。 一、基本信息 中文名称:阿西美辛 中文别名:[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-基]乙酰氧基乙酸;1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-
关于阿西美辛的物质检查介绍
1、氯化物 取本品0.3g,加水25ml,强力振摇3分钟,滤过,取滤液依法检查(中国药典1990年版二部附录48页),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液6ml制成的对照液比较,不得更深(0.02%)。 2、有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适
简述吲哚美辛片的药代动力学
口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1~4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml,50mg时为2.8mg/ml;t1/2β平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲
关于阿西美辛缓释胶囊的药理学介绍
1、药理毒理 本品属于非甾体抗炎药,可能通过抑制前列腺素的合成而产生抗炎、镇痛、解热作用。 2、药代动力学 健康成人口服阿西美辛缓释胶囊90mg后,血液中以吲哚美辛和阿西美辛形式存在。吲哚美辛血药浓度达峰时间为(3.00±0.60)h,达峰浓度为(0.98±0.30)μg/ml,99%以上
关于磺胺多辛的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
关于地佐辛的药代动力学介绍
一、药物动力学 肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢,主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射,血浆t1/2为2.2~2.8h,表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢,用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。 二、适应证 用于急性疼痛的治疗,如术后中、重度疼痛,内脏绞痛,晚期癌痛
简述吲哚美辛控释片的药代动力学
据报导,本品口服 5 - 6 小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为 16 - 18ng/ml 。 本品血浆蛋白结合率 90 %,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶 作用下转化为 O -去甲基化物和 N -去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪
氨糖美辛缓释胶囊的药代动力学
本品由吲哚美辛缓释模式与盐酸氨基葡萄糖常释模式所组成的复方缓释制剂。健康受试者在单剂量口服本制剂(一次50mg吲哚美辛)后,血药浓度的达峰时4.3±1.0h,峰浓度2.23±0.89μg/ml,与氨糖美辛肠溶片相比,达峰时间延缓,血药浓度达峰值降低,两制剂生物等效。多剂量口服本制剂一天一次、每次
关于甲基狄戈辛的药代动力学介绍
口服吸收率较地高辛完全而规则,其吸收率可达90%~95%,口服0.3mg后30~40min达血药浓度高峰,其达峰时间平均比地高辛提高30min,且峰浓度也比地高辛高;甲基狄戈辛半衰期60h,也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出;小部分经肾外途径排出。
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射(5~10min)2g和5g后,在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g(30min)后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%~40%。与其他青霉素
关于阿司咪唑的药代动力学介绍
人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体
关于阿扑吗啡的药代动力学介绍
1.皮下注射:用于催吐时,用药后成人于5~10min起效,小儿于1~2min起效,作用时间可持续60min;用于帕金森病时,5~25min起效,在5~30min内血药浓度达到峰值,单次给药作用时间可持续29~90min,多次给药作用时间可持续40min~2.5h,生物利用度约为100%; 2.
关于阿迈新的药代动力学介绍
根据文献资料和本品试验资料整理。吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后C
使用阿西美辛胶囊的注意事项介绍
1、注意事项: 长期服用本品者要定期进行尿、血液及肝功能检查,如发现异常则减少药量或停药; 服用本品时不宜与其他非甾体消炎镇痛药同时使用; 中枢神经系统疾病患者、支气管喘息者及对水杨酸类过敏者慎用; 服药患者若出现困倦、眩晕时应注意停止驾驶汽车或操纵运转机器等。 2、孕妇及哺乳期妇女
关于氟哌噻吨美利曲辛片糖衣的药代动力学介绍
氟哌噻吨的血药浓度达峰时间约4小时,半衰期约35小时,在肝脏代谢后,大部分由粪便排出,其余由尿中排出.氟哌噻吨少量可透过胎盘屏障,并有一部分可分泌到母乳中。美利曲辛的血药浓度达峰时间约3.5小时,半衰期约19小时,在肝脏代谢后,大部分由尿排出,小部分经粪便排出。氟哌噻吨和美利曲辛合用并不影响其单
简述吲哚美辛缓释片的药代动力学
据报导,本品口服5-6小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为16-18ng/ml。 本品血浆蛋白结合率90%,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶作用下转化为O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪便排出。 本品为缓释片,其血药
关于阿西美辛的适应症和禁忌症介绍
一、适应症 临床用于慢性风湿性关节炎、慢性风湿性关节病伴发银屑病(牛皮癣)、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、退行性关节病、软组织风湿病、痛风性关节性关节炎、手术和钝伤后的炎症和肿胀、浅表静脉炎(血栓性静脉炎)或其他血管炎症等。用于肌纤维组织炎、坐骨神经痛。 二、禁忌症 1.对其他非
简述阿西美辛的药理作用
阿西美辛具有显著的消炎镇痛作用,药理研究证明,大鼠佐剂或角叉菜胶实验性足肿试验,显示其具有明显抑制炎症的药理效应;又经小鼠扭体法实验,显示其具有强烈的镇痛作用;且均有良好的量效关系。阿西美辛对心率、血流量、血氧饱和饱和度、血压均无影响,无镇静、抗痉作用。对肝肾功能无损害。吲哚美辛的羧甲酯,在体内
简述阿西美辛缓释胶囊的禁忌
1.已知对本品过敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 6
关于头孢呋辛酯胶囊的药代动力学介绍
据Physicians,Desk Reference介绍,口服给药后.头孢呋辛酯被胃肠道吸收.并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解,释放出头孢夫辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中。头孢呋辛酯水解后的酯部分则被代谢成乙醛和醋酸,头孢呋辛则以原形从尿中排泄。 健康成人空腹单次刚艮本品0
关于头孢呋辛酯片的药代动力学介绍
头孢呋辛酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服药后从胃肠道吸收,并迅速在肠粘膜和血液内水解而释放头孢呋辛进入血液循环,大约2~3小时后血药浓度达峰值,最低抑菌浓度持续8小时以上,本品空腹给药时生物利用度为36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度达52%。血清半衰期为1.2~1.6小时,24小时内给
关于美多芭的药代动力学介绍
1、抗胆碱药苯海索(安坦)与美多芭标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率,但不会影响其吸收程度。 2、硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30~50%。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变,但并非所有患者全都如此。 3、甲氧氯普胺(灭吐灵)能提高左