简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学
经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢，本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外，此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出，只有约2%的药物以原形排出，粪便中排出......阅读全文
简述单硝酸异山梨醇酯的药物相互作用
1.与西地那非同用可引起严重的低血压，严禁西地那非与任何一种硝酸盐制剂同用。 2.降压药或血管扩张药可使单硝酸异山梨酯的体位性降压作用增强； 3.单硝酸异山梨酯可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。 4.单硝酸异山梨酯可使二氢麦角碱的血药浓度升高，降压作用加强。 5.与乙酰胆碱、组胺
注射用硝酸异山梨酯
性状本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。鉴别(1)取本品适量(约相当于硝酸异山梨酯10mg),置试管中,加水1ml与硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色(2)取本品适量(约相当于硝酸异山梨酯2mg),加临用新制的10%儿茶酚溶液3ml,摇匀,滴加硫
硝酸异山梨酯喷雾剂的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 通过松弛血管平滑肌，尤其是小血管平滑肌，从而使外周血管扩张，外周阻力下降，减少回心血在量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；此外还能扩张冠状动脉，促进心肌侧枝循环形成，增加缺血部位血流供应。 毒理学研究显示：大鼠、小鼠口服本品的LD 50分别为1980(1909-2054)mg/k
关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 当喷雾剂进入口腔后，立即经粘膜吸收，5-7.5分钟后，血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时，最大血药浓度为16.2ng/ml，两次连续喷入2.5mg时，则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟，血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期
单硝酸异山梨酯片的类别及贮藏方法
类别同单硝酸异山梨酯。规格(1)10mg(2)20mg贮藏遮光,密封保存。
单硝酸异山梨酯胶囊的类别及贮藏方法
类别同单硝酸异山梨酯。规格(1)10mg(2)20mg贮藏遮光,密封保存
单硝酸异山梨酯的性状和鉴别方法
性状本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶本品受热或受到撞击易发生爆炸比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+170°至+176°。鉴别(1)在含量测定项下记录的
单硝酸异山梨酯注射液的检查方法
pH值应为4.0~6.0(2ml:25mg规格)或6.0~8.0(通则0631)。硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含单硝酸异山梨酯1mg的溶液,对照品溶液取硝酸异山梨酯对照品与2-单硝酸异山梨酯对照品,精
使用单硝酸异山梨酯胶囊的不良反应
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理介绍
静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
单硝酸异山梨酯缓释片的检查方法
硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯50mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相约35ml,振摇约20分钟,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液,滤过,取续滤液对照品溶液取硝酸异山梨酯对照品与2-单硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯的性状和鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集776图)一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液。对照溶液取硝酸异山
使用单硝酸异山梨酯胶囊过量的症状介绍
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。
单硝酸异山梨酯缓释片的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯25mg),置250m量瓶中,加流动相适量,振摇约20分钟使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见单硝
关于单硝酸异山梨酯片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。对鼠和兔的生殖性研究表明，在达到母体致毒剂量，未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反映，所以只能在必须需要，并严格在医生监控下，孕妇才能服用本品。单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知，对哺乳期
关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理介绍
本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张
使用单硝酸异山梨酯片的不良反应
常见的不良反应为头痛(>10%的病人)，通常持续使用后头痛症状会逐渐消失。治疗初期或增加剂量时，会出现低血压或/和头晕(1-10%)，还会伴有眩晕，瞌睡，反射性心动过速和乏力。偶见(
单硝酸异山梨酯缓释片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干,取残渣约20mg,置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时
单硝酸异山梨酯注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含单硝酸异山梨酯0.1mg的溶液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见单硝酸异山梨酯含量测定项下。
单硝酸异山梨酯缓释片的临床试验
2001年9月至2002年4月，在阜外心血管病医院国家药品临床研究基地，用本品与其胶囊剂对照，进行了20例单次给药生物等效性试验和10例多次给药生物等效性试验，试验结果表明两种试验均具有生物等效性，其不良反应的发生均与药物的扩血管作用相关，不良反应病例均未给予任何治疗措施自愈。
关于单硝酸异山梨酯缓释片的禁忌介绍
对硝基化合物过敏者禁用本品。 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）患者禁用本品。 心源性休克（主动脉内反搏术或正性肌力不能达到足够的左心室舒张期末压）患者禁用本品。 严重低血压（收缩压抵御90mmHg）患者禁用本品。 禁止同时服用西地那非（sildenafil）（商品名：万艾可VIAFRA）
关于单硝酸异山梨酯胶囊的注意事项介绍
低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药： 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 儿童用药： 这类药物的研究均在成
关于单硝酸异山梨酯注射液的禁忌介绍
禁忌：急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)；严重低血压(收缩压
单硝酸异山梨酯注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
单硝酸异山梨酯注射液的鉴别方法
(1)取本品适量(约含单硝酸异山梨酯20mg)置试管中,加硫酸2ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
单硝酸异山梨酯缓释片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干,取残渣约20mg,置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留
关于单硝酸异山梨酯注射液的基本介绍
单硝酸异山梨酯注射液，适应症为冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。 1、成份： 单硝酸异山梨酯。 化学名称：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14
单硝酸异山梨酯注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量(约含单硝酸异山梨酯20mg)置试管中,加硫酸2ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致,检查pH值应为4.0~6.0(2ml:25mg规格)或6.0~8
使用单硝酸异山梨酯注射液过量的介绍
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。
关于单硝酸异山梨酯缓释胶囊的用法用量介绍
除另有医嘱，否则每日一次，每次1粒(50mg)，用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。对循环不稳定的患者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂-单硝酸异山梨酯(如艾复咛20mg)早晚各半片以明显减少上述症状。