硝酸异山梨酯喷雾剂的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 通过松弛血管平滑肌，尤其是小血管平滑肌，从而使外周血管扩张，外周阻力下降，减少回心血在量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；此外还能扩张冠状动脉，促进心肌侧枝循环形成，增加缺血部位血流供应。 毒理学研究显示：大鼠、小鼠口服本品的LD 50分别为1980(1909-2054)mg/kg和1900(1480-2430)mg/kg(口服)；豚鼠口腔喷雾的最大耐受量为4.2mg/kg；小鼠静脉注射的最大耐受量为27.5mg/kg；本品喷雾对皮肤、口腔粘膜刺激性很小；本品无致畸作用。 药代动力学 当喷雾剂进入口腔后，立即经粘膜吸收，5-7.5分钟后，血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时，最大血药浓度为16.2ng/ml，两次连续喷入2.5mg时，则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟，血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期t 1/2为1.1分钟，当使用该药吸入剂时，......阅读全文
关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
作用较持久，能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全，不受食物的影响，服药后15～20min起效，30～120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢，脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯，代谢产物仍有活性，半衰期1。5～4h，有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5～5mg，血药浓度
关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(
单硝酸异山梨酯胶丸的药理毒理
单硝酸异山梨酯（ISMN）为而硝酸异山梨酯的主要活性代谢物，与其他邮寄硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩
简述硝酸异山梨酯片的药理毒理
1、药理学： 硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放一氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静
硝酸异山梨酯喷雾剂
性状本品内容物为无色或几乎无色的澄清液体鉴别(1)取本品适量(约相当于硝酸异山梨酯ong)置试管中,加硫酸2ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加入硫酸亚铁溶液3ml,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液
关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
文献报道，单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，服药后1小时血药浓度达峰值，单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L，食物对本品的吸收没有影响，无肝脏首过效应，生物利用度可达90-100%，半衰期为4-5小时，血浆蛋白结合率低(
关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理介绍
本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张
关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学
在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度近100%，血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率
简述单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静
关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
由于本品经静脉给药，故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时，它主要经肝脏代谢为5－单硝酸异山梨酯（75～85%）和2－单硝酸异山梨酯（15～25%）。此两种代谢物均有生物活性，特别是5－单硝酸异山梨酯，其半衰期约为5小时，2－单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄
简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学
本品中的小丸在服药后迅速释放30%，其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全，服用本品25mg，生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用，吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L，消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇，前者为活性成分，后者为
关于单硝酸异山梨酯注射液的药代动力学介绍
静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积0.6～0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率
关于单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学介绍
单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收，生物利用度达90-100%。 单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，代谢产物无生物活性。 血浆半衰期为4-5小时，肾功能不全者，血浆半衰期会延长。 单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外，只有约2%的药物以原型经肾消除。
简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药理毒理
1、药理作用 单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回心血量，降低心脏前后负荷，从而减少心肌耗氧量；同时还可以通过促进心肌血流重新分布，改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。 2、毒性研究 大鼠和犬分别服用单硝酸异山
简述注射用硝酸异山梨酯的药理毒理
硝酸异山梨酯主要的药理作用为松弛血管平滑肌，继而引起外周动脉和静脉扩张，对静脉血管的扩张作用较强。静脉扩张可促进外周血液聚集，减少静脉回流，使心室舒张末压和肺毛细血管楔压降低（前负荷）。松弛小动脉平滑肌，可降低系统血管阻力，动脉收缩压和平均动脉压（后负荷）。硝酸异山梨酯还可扩张冠状动脉。 动物
关于注射用单硝酸异山梨酯的药理毒理介绍
一、药理作用： 有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮(NO)，一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降
简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学
经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢，本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外，此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出，只有约2%的
简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学
含服吸收迅速，药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，半衰期t1/2为5～6小时，作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径，其
硝酸异山梨酯喷雾剂的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)则定。供试品溶液精密量取本品,用流动相定量稀释制成每ml中约含硝酸异山梨酯1mg的溶液。对照溶液取杂质Ⅰ对照品与单硝酸异山梨酯对照品,精称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液,精密量取1ml,置100m量瓶中,精密加入供试品容
硝酸异山梨酯喷雾剂的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)则定。供试品溶液精密量取本品,用流动相定量稀释制成每ml中约含硝酸异山梨酯1mg的溶液。对照溶液取杂质Ⅰ对照品与单硝酸异山梨酯对照品,精称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液,精密量取1ml,置100m量瓶中,精密加入供试品容
硝酸异山梨酯喷雾剂的类别及贮藏方法
类别同硝酸异山梨酯。规格(1)10ml:96.2mg,每喷含硝酸异山梨酯1.25mg,每瓶77喷(2)10ml:0.125g,每喷含硝酸异山梨酯0.625mg,每瓶200喷(3)20ml:0.25g,每喷含硝酸异山梨酯1.4mg,每瓶180喷贮藏遮光,密闭,20℃保存。
简述单硝酸异山梨酯注射液的药理毒理
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松驰血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静
关于硝酸异山梨酯的药理学介绍
参见硝酸甘油。硝酸异山梨酯可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张，静脉回心血流量减少，降低心脏前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降，心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。
硝酸异山梨酯
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸。本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+135°至+140°鉴别(1)取本品约10mg,置试管中,加水1ml与硫
硝酸异山梨酯喷雾剂的性状及鉴别方法
性状本品内容物为无色或几乎无色的澄清液体鉴别(1)取本品适量(约相当于硝酸异山梨酯ong)置试管中,加硫酸2ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加入硫酸亚铁溶液3ml,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
硝酸异山梨酯喷雾剂的基本性状
性状本品内容物为无色或几乎无色的澄清液体。
硝酸异山梨酯喷雾剂的鉴别方法
鉴别(1)取本品适量(约相当于硝酸异山梨酯ong)置试管中,加硫酸2ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加入硫酸亚铁溶液3ml,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
硝酸异山梨酯喷雾剂的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品1瓶,充分振摇,除去帽盖,照使用说明书操作,试喷5次,用乙醇洗净喷口,用适宜的管道连接喷口至100ml量瓶(量瓶内置一定量的流动相吸收供试品)中,喷射10次(注意每次喷射间隔5秒),用适量流动相洗净连接管道,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品
硝酸异山梨酯喷雾剂的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量(约相当于硝酸异山梨酯ong)置试管中,加硫酸2ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加入硫酸亚铁溶液3ml,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)则定。供试品溶液
简述硝酸异山梨酯的药理学
参见硝酸甘油。硝酸异山梨酯可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张，静脉回心血流量减少，降低心脏前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降，心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。