关于适利达的毒理研究介绍
用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说，拉坦前列素可很好地耐受，安全范围很大，临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍)，观察到呼吸频率增加，可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素有致敏性的特性。 在家兔和猴子，拉坦前列素剂量达100mcg/眼/天时也未观察到眼部毒性作用(临床剂量为1.5mcg/眼/天)。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。 色素增加的机制似乎是刺激了虹膜黑素细胞内黑色素的产生，但未观察到增殖性改变。虹膜色素改变可能是永久性的。 在长期眼毒性研究中，给予拉坦前列素6mcg/眼/天还引起睑裂加大，该作用可逆并只在剂量高于临床剂量时发生。这一作用在人类未观察到。 拉坦前列素在细菌突变逆转试验，小鼠淋巴瘤的基因突变试验和小鼠微核试验中均呈阴性。体外人淋巴细胞试验中观察到染色体异常。前列腺素F2......阅读全文
关于适利达的毒理研究介绍
用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说，拉坦前列素可很好地耐受，安全范围很大，临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍)，观察到呼吸频率增加，可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素
关于适利达的用法用量介绍
成人推荐剂量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚间使用效果最好。 本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药。 与其它滴眼液相同，每次滴眼后应立即按压内眼角处泪囊 1 分钟以减少全身性吸收（闭塞泪点）。 不推荐联
关于适利达的注意事项介绍
本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。 眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到，如蓝-棕、灰-棕、绿-棕和黄-棕混合色。颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生，但少数病人也可稍后发生。根据连续摄
关于适利达的基本信息介绍
适利达（拉坦前列素滴眼液），适应症为降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。 一、成份： 主要成份及其化学名称：拉坦前列素，(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基]-5-庚烯酸异丙酯。 分子式：C26H40O5 分子
关于适利达的药理作用介绍
活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物，是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，能通过增加房水流出而降低眼压。在人类，降低眼压约从给药后3-4小时开始，8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，虽然在人类也有报道
使用适利达过量的相关介绍
本品过量滴眼，除了眼睛刺激和结膜充血外，尚未发现其它眼部副作用。 若意外误服本品，请注意以下信息：每瓶滴眼液含拉坦前列素125微克，90%以上的拉坦前列素首过肝脏时即被代谢。健康志愿者静脉注射拉坦前列素3μg/kg无任何症状，但5.5-10μg/kg可引起恶心，腹痛，头晕，疲乏，脸潮热和出汗。
关于适利达滴眼剂的用法用量介绍
1、适应征： 开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。 2、用法和用量： 成人推荐剂量（包括老年人）： 每天一次，每次一滴，滴于患眼。晚间使用效果最好。 本品不可超过每天使用一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 如果忘记用药，在下次用药时仍应按常规用药
关于适利达滴眼剂的临床评价介绍
临床试验证明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次，可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示，本品有显著降眼压效果，昼夜眼压从基线降低27%～34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明，用药后第1年眼压由3.3
关于适利达的药代动力学介绍
拉坦前列素(分子量432.58)为异丙酯化的前药，无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收，进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。 人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后约2小时达到。猴子局部用药后，拉坦前列素先分布于前房，结膜和眼睑，只有很少量的药物到达
关于适利达滴眼剂的基本信息介绍
适利达滴眼剂，几乎无色的浅黄色粘性油状物，有效成分为拉坦前列素，适用于开角型青光眼，以及眼压过高患者的局部治疗。 1、化学成分： 本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg，辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为[[1R]12（z），2β（R*），32，52]
关于保妥适的药理毒理介绍
本品由生长在培养基的A型肉毒梭菌Hall株经发酵制备而得，其培养基含有干酪素水解物、葡萄糖以及酵母提取物。每单位本品相当于在限定条件下小鼠腹膜内注射配制后的本品溶液的半数致死量(LD50)。此效价测定仅适用于本品，不适用于其他肉毒毒素制剂。 作用机理： 本品通过裂解胆碱能神经末梢突触前膜内S
关于适利达滴眼剂的药代动力学介绍
本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。
使用适利达滴眼剂的不良反应介绍
本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7%，12个月后达16%）。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停
简述适利达滴眼剂的药理作用
拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者
使用适利达滴眼剂的注意事项
①妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。 ②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。 ③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。 ④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片，滴入药物
他格适的药理毒理
本品的活性成份是替考拉宁，一种新型糖肽类抗生素。 本品抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。 这种结合抑制两个方面：形成细胞壁
他格适的药理毒理与
药理毒理 本品的活性成份是替考拉宁，一种新型糖肽类抗生素。 本品抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。 这种结合抑制两个方面
关于酮康唑片的毒理研究介绍
酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。 12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。18个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外，雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中，尚未观察到不良反应的剂量(NOAEL)为10mg/kg/天。
关于瑞芬太尼的毒理研究介绍
遗传毒性：瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验（UDS）、基因断裂试验（CHO细胞）和小鼠微核试验的结果均为阴性；但有代谢活化剂存在，体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。 生殖毒性： ①一般生殖毒性：瑞芬太尼0.5mg/kg（按体表面积mg/m2计算，相当于临床最大
关于强力霉素的毒理研究介绍
致癌性：SD大鼠连续2年口服给予该品20、75和200mg/kg（以AUC为基础比较，其暴露量约为临床女性剂量的9倍），结果200mg/kg引起雌性大鼠子宫息肉（uterine polyps）。在200mg/kg组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。 遗传毒性：CHO/HGPRT突变试验和微核试验均
关于善思达的毒理研究介绍
遗传毒性：棕榈酸帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性，帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5mg/kg/天时，雌性大鼠妊娠率未见影响。但是，在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数轻微降低
关于利血平片的毒理研究介绍
1、利血平片的致突变实验： 体外微生物回复突变试验显示，利血平1～5000mcg对S.typhimurium的四个菌株没有致突变作用，0.3～10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用，
关于红霉素的毒理研究介绍
红霉素抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抑制作用，对革兰阴性菌也有相当抑制作用，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。常为青霉素过敏患者的替代药物。口服吸收差，为18%～45%，血浆蛋白结合率为73%，半衰期为1.5h，无尿时可延长至6h，
关于硫利达嗪的物化性质介绍
1、基本信息 中文名称：硫利达嗪 中文别名：甲硫达嗪、甲硫哌啶、硫醚嗪、利达新、美立廉、硫利哒嗪、眠立乐 英文名称：Flunitrazepam 英文别名：Thioridazine； 10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfanyl
关于硫利达嗪的基本信息介绍
硫利达嗪为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物，抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静、嗜睡作用也较少见，无明显催吐和降压作用。其锥体外系反应和心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。本品口服吸收良好，体内代谢产物有抗精神病作用。常用于精神分裂症、躁狂症，也可用于治疗抑郁症、更年期综合征、癫痫性精神病、老年性精神病、舞蹈
关于硫利达嗪的注意事项介绍
1.老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性：老年患者应用低剂量开始。小剂量的硫利达嗪可透过胎盘，有报道怀孕晚期使用此药可导致新生儿有肝脏疾病和震颤症状。少量硫利达嗪可进入到乳汁而导致一些不良反应。因此妊娠或哺乳期妇女慎用。 2.肝、肾功能疾病患者应从低剂量开始，以后逐步增加。 3.其他：可
关于替勃龙的毒理研究介绍
1、毒理研究： 遗传毒性：替勃龙基因突变试验，染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。 生殖毒性：动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸，对器官发生期有影响。 致癌性：啮齿动物经口给药后致癌性试验中，发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。 2、药代动力学： 口服后吸收快速完全，因药物及其活
关于头孢匹胺的毒理研究介绍
一、头孢匹胺的抗菌作用： 1、对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时，对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。 2、用于实验性感染（小鼠）时，呈现优良的治疗效果。 3、对青霉素
关于派立明的毒理研究介绍
1%、2%和4%的布林佐胺眼药，每日4次，兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚，但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍）长期使用布林佐胺，导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变
关于氟桂嗪的毒理研究介绍
本品的非临床中枢神经系统作用（如；镇静、唾液分泌和共济失调）仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察到，与临床使用的相关性很小。 对本品的安全性进行了一系列综合的非临床研究，包括：单次口服给药的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜内（小鼠和大鼠）、皮下（小鼠和大鼠）、静脉（小鼠和大鼠）以