关于适利达滴眼剂的药代动力学介绍
本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。......阅读全文
关于适利达滴眼剂的药代动力学介绍
本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。
关于适利达滴眼剂的临床评价介绍
临床试验证明,每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次,可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示,本品有显著降眼压效果,昼夜眼压从基线降低27%~34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明,用药后第1年眼压由3.3
关于适利达滴眼剂的用法用量介绍
1、适应征: 开角型青光眼,以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。 2、用法和用量: 成人推荐剂量(包括老年人): 每天一次,每次一滴,滴于患眼。晚间使用效果最好。 本品不可超过每天使用一次,因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 如果忘记用药,在下次用药时仍应按常规用药
关于适利达滴眼剂的基本信息介绍
适利达滴眼剂,几乎无色的浅黄色粘性油状物,有效成分为拉坦前列素,适用于开角型青光眼,以及眼压过高患者的局部治疗。 1、化学成分: 本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg,辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水,化学名称为[[1R]12(z),2β(R*),32,52]
关于适利达的药代动力学介绍
拉坦前列素(分子量432.58)为异丙酯化的前药,无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收,进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。 人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后约2小时达到。猴子局部用药后,拉坦前列素先分布于前房,结膜和眼睑,只有很少量的药物到达
使用适利达滴眼剂的不良反应介绍
本品通常耐受良好,偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见,在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的,停药后即可停
使用适利达滴眼剂的注意事项
①妊娠期、哺乳期,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用,儿童不推荐使用。 ②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼,色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。 ③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用,所用其他滴眼药,应至少间隔5min滴用。 ④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片,滴入药物
简述适利达滴眼剂的药理作用
拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者
关于保妥适的药代动力学介绍
活性物质的一般特点: 组织分布临床试验表明:鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后,在肌肉中很少弥散,随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在,即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的,提示腓肠肌注射放射性
关于适利达的用法用量介绍
成人推荐剂量(包括老年人): 每次一滴,每天一次,滴于患眼。晚间使用效果最好。 本品不可超过每天使用一次,因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 如果忘记用药,在下次用药时仍应按常规用药。 与其它滴眼液相同,每次滴眼后应立即按压内眼角处泪囊 1 分钟以减少全身性吸收(闭塞泪点)。 不推荐联
关于适利达的毒理研究介绍
用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说,拉坦前列素可很好地耐受,安全范围很大,临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍),观察到呼吸频率增加,可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素
关于适利达的注意事项介绍
本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。决定治疗前应告知病人眼睛颜色改变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。 眼睛颜色改变主要在虹膜混合颜色的病人中观察到,如蓝-棕、灰-棕、绿-棕和黄-棕混合色。颜色改变通常在治疗的头8个月内开始发生,但少数病人也可稍后发生。根据连续摄
关于适利达的基本信息介绍
适利达(拉坦前列素滴眼液),适应症为降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。 一、成份: 主要成份及其化学名称:拉坦前列素,(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)3,5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基]-5-庚烯酸异丙酯。 分子式:C26H40O5 分子
关于适利达的药理作用介绍
活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物,是一种选择性前列腺素FP受体激动剂,能通过增加房水流出而降低眼压。在人类,降低眼压约从给药后3-4小时开始,8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出,虽然在人类也有报道
关于硫酸阿托品眼膏的药代动力学介绍
阿托品引起的瞳孔散大和睫状肌麻痹作用,起效时间为30分钟,持续12~14天。本品可经眼结膜部分吸收,阿托品口服吸收迅速,1小时后血药浓度即达峰值,生物利用度为50%,半衰期(t1/2)为4小时,作用维持约3~4小时。吸收后很快就离开血液而分布月全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘进入胎儿循环。
他格适的药代动力学
1)吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2)分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。 3)单剂量:给予健康人静注3或6
关于新福林滴眼剂的基本介绍
新福林滴眼液,由盐酸新福林、焦亚硫酸钠、尼泊金等成分制成。为2%-5%溶液,用于散瞳检查,特点是作用时间短,不麻痹调节机能,一般不引起眼内压升高,且可耐煮沸消毒。临床上用于感染中毒性及过敏性休克、室上性心动过速、防治全身麻醉及腰麻时的低血压、散瞳检查。 【药物名称】 品名:新福林滴眼液 别
关于地高辛酏剂的药代动力学介绍
1、地高辛为由毛花洋地黄提纯制得的中效强心苷,其特点是排泄较快而蓄积性较小,临床使用比洋地黄片和洋地黄毒苷安全。 2、口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利用度片剂为60%~80%,醑剂为70%~85%,口服起效时间0.5~2小时,血浆浓度达峰时间2~3小时,
关于利尿剂的药代动力学介绍
据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g 的药代动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。 没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降
关于对乙酰氨基酚滴液的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全,吸收后在体内分布均匀。口服后50分钟血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为25%~50%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。其血浆半衰期为l~4小时(平均2小时),肾功能
使用适利达过量的相关介绍
本品过量滴眼,除了眼睛刺激和结膜充血外,尚未发现其它眼部副作用。 若意外误服本品,请注意以下信息:每瓶滴眼液含拉坦前列素125微克,90%以上的拉坦前列素首过肝脏时即被代谢。健康志愿者静脉注射拉坦前列素3μg/kg无任何症状,但5.5-10μg/kg可引起恶心,腹痛,头晕,疲乏,脸潮热和出汗。
关于新福林滴眼剂的鉴别测定介绍
(1) 取药品10mg,加水1ml 溶解后,加硫酸铜试液1 滴与氢氧化钠试液1ml ,摇匀,即显紫色;加乙醚1ml 振摇,乙醚层应不显色。 (2) 取药品10mg,加水1ml 溶解后,加三氯化铁试液1 滴,即显紫色。 (3) 药品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。 (4) 药品的红外光
关于新福林滴眼剂的含量测定介绍
取药品约0.1g,精密称定,置碘瓶中,加水20ml使溶解,精密加溴滴定液(0.1mol/L)50ml,再加盐酸5ml,立即密塞,放置15分钟并时时振摇,注意微开瓶塞,加碘化钾试液10ml ,立即密塞,振摇后,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液,继续滴定至蓝色消失
他格适的药代动力学与贮藏
药代动力学 1)吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2)分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。 3)单剂量:给予健
关于更昔洛韦眼用凝胶的药代动力学介绍
1、吸收 在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为
关于复方托品酰胺滴眼剂的基本介绍
复方托品酰胺滴眼剂是一种药品。优点是散瞳作用快、恢复期短。 功用作用: 托品酰胺具有阿托品样的阻断副交感神经作用,可引起散瞳和睫状肌麻痹。去氧肾上腺素具有肾上腺素样的交感神经兴奋作用,表现为散瞳和局部血管收缩。滴眼后5~15分钟即开始散瞳,15~90分钟达孔径最大值,可持续1~1.5小时,约
关于新福林滴眼剂的物质检查介绍
酸度 取药品0.50g ,加水50ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为4.5-5.5 。酮体 取药品,加水制成每1ml 中含2.0mg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在310nm 的波长处测定吸收度,不得大于0.20。有关物质避光操作。取药品,加甲醇制成每1ml 中含20mg的溶
关于氟尿嘧啶植入剂的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶植入剂的药代动力学: 氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约20%以原型从尿排泄。据资料报道,肿瘤患者单次皮下植入本品0.5g/m2后,血药浓度达峰时间为25.20小时,血药峰浓度为2.204μg/ml,消除半衰期为126.18小时,植药10天内血药
关于氟尿嘧啶注射剂的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶注射剂的药代动力学: 本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。 2、氟尿嘧啶注射剂的适应症:
关于头孢克洛颗粒剂的药代动力学介绍
1、药代动力学 【吸收、分布】本品空腹口吸收良好,吸收总量不受食物影响。口服0.25g的新达罗颗粒剂,体内处置为-室开放模型,Tmax为2.30±0.54h,Cmax为2.69±0.52ug/ml,T1/2为0.91±0.20h,AUC为11.7±2.62ug/ml·h,8小时内尿排泄量约为给