关于替勃龙的毒理研究介绍
1、毒理研究： 遗传毒性：替勃龙基因突变试验，染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。 生殖毒性：动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸，对器官发生期有影响。 致癌性：啮齿动物经口给药后致癌性试验中，发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。 2、药代动力学： 口服后吸收快速完全，因药物及其活性代谢产物的血浆水平太低，故不能对体内过程进行药代动力学测定。口服替勃龙C标记物，30min内血浆即出现放射活性，1.5～4h达峰值。排除半衰期为45h。替勃龙无肠肝循环，代谢产物主要由粪便排出，单次给药排出50%，持续给药排出60%，尿中排出30%。......阅读全文
关于替勃龙的毒理研究介绍
1、毒理研究： 遗传毒性：替勃龙基因突变试验，染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。 生殖毒性：动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸，对器官发生期有影响。 致癌性：啮齿动物经口给药后致癌性试验中，发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。 2、药代动力学： 口服后吸收快速完全，因药物及其活
关于替勃龙片的药理毒理介绍
1、药理作用： 替勃龙口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。3α-OH-替勃龙和3β-OH-替勃龙两个代谢物具有雌激素样活性，而第三个代谢物替勃龙的△4一异构体具有孕激素和雄激素样活性。 本品作为绝经后妇女雌激素缺乏的替代治疗药，可改善绝经期症状。 体外研究：体外研究表明，替勃龙由于
关于替勃龙的用法用量介绍
一次一片，一日1次，老年人不必调整剂量，应用水或其它饮料冲服。最好每天在同一时间服用。 服用替勃龙开始或维持治疗绝经症状，应使用最小剂量持续最短时间。 服用替勃龙治疗不应加用孕激素。 1、起始治疗 自然绝经的妇女应在末次月经至少12个月后开始服用替勃龙治疗。如为手术绝经，可以立即开始服用
关于替勃龙的基本信息介绍
替勃龙化合物是一种白色至灰白色结晶粉末，主要成分为7-甲基异炔诺酮，化学名称为（7α，17α）-17-羟基-7-甲基-19－去甲基孕甾－5（10）－烯－20－炔－3－酮。熔点为169 °C，沸点为447.4ºC。临床上用于自然或外科手术引起的绝经。 1、中文别名： 17-羟基-7alpha-
关于替勃龙的计算化学数据介绍
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.4 2、氢键供体数量：1 3、氢键受体数量：2 4、可旋转化学键数量：1 5、互变异构体数量：8 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：37.3 7、重原子数量：23 8、表面电荷：0 9、复杂度：636
关于替勃龙的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕，应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性，对人类的潜在风险不明确。 哺乳期禁服替勃龙。 二、老年用药： 老年患者服用替勃龙无需调整剂量。 三、与其它药物的相互作用 1.替勃龙治疗
关于替勃龙片的基本信息介绍
替勃龙片，自然绝经和手术绝经所引起的各种症状。 成份：本品的主要成份为7-甲基异炔诺酮，化学名称为（7α，17α）-17-羟基-7-甲基-19－去甲基孕甾－5（10）－烯－20－炔－3－酮。 分子式：C21H28O2 分子量：312.4 性状：本品为白色或类白色片。 适应症：自然绝经和
关于替勃龙的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕，应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性，对人类的潜在风险不明确。 哺乳期禁服替勃龙。 二、老年用药： 老年患者服用替勃龙无需调整剂量。 三、与其它药物的相互作用 1.替勃龙治疗
关于替勃龙的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕，应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性，对人类的潜在风险不明确。 哺乳期禁服替勃龙。 二、老年用药： 老年患者服用替勃龙无需调整剂量。 三、与其它药物的相互作用 1.替勃龙治疗
关于替勃龙药物的点评分析介绍
口服剂量每天2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆FSFSH水平，对黄体生成素（LH）抑制较轻，不影响泌乳素；对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量的替勃龙并不刺激绝经后妇女的子宫内膜增生，仅有少数妇女出现轻度增生，其增生程度并不随治疗时间的延长而增加，但对阴道黏膜有刺激作用。同样剂量能预防绝经后
关于绮罗淑替勃龙片的药物信息介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】不适用。 【老年患者用药】应在医生指导下使用。 【相互作用】酶诱导化合物，如巴比妥类药物，卡马西平，海洛因和利福平可加速本品代谢。从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性（降低纤维蛋白原水平；升高ATⅢ、纤溶酶原和纤溶活性值），可以
关于绮罗淑替勃龙片的简介
绮罗淑替勃龙片为白色或黄白色片。适用于更年期妇女综合症及骨质疏松的防治，能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑—垂体系统，这一中枢作用是来自本品所具有的多种激素特性的综合结果，例如雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性。 1、用法用量： 口服，每次2．5mg，每日1次，最少连续治疗3个月方
使用替勃龙的不良反应介绍
不良反应 1.替勃龙耐受性较好，少有不良反应，偶有体重改变、眩晕、皮脂分泌过多、阴道出血、头痛、肠胃不适、面毛生长增加和胫骨前水肿、突破性子宫出血。 2.绝经前有正常月经周期的妇女，由于排卵受到抑制，可能干扰正常的月经周期。 3.有时可引起体液潴留。有下列情况如肾病、癫痫、三叉神经痛等应严
使用替勃龙的注意事项介绍
1.（1）糖尿病患者。（2）绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜服用，以免发生不规则阴道出血。 2.替勃龙应口服给药，勿嚼咬，最好固定在每天同一时间服用。 3.替勃龙不可作为避孕药使用。 4.服用剂量若超过起始剂量可能引起阴道出血。如用量较大，应定期加服孕激素，如每3个月服10天孕激素。
关于绮罗淑替勃龙片的基本信息介绍
药品名称≈绮罗淑替勃龙片 Tibolone Tablets 汉语拼音:Qiluoshu 通用名:替勃龙片 商品名称：利维爱、绮罗淑 化学名：7α-甲基-17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-5（10）-烯-20-炔-3-酮。 分子式：C21H28O。 分子量：312.45。 主
关于替勃龙的适应症和禁忌症介绍
一、适应症： 1、用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状，如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状，如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。 2、预防绝经后的骨质疏松。 二、禁忌症： 1、怀孕期和哺乳
简述替勃龙的物化性质
一、物化性质： 外观与性状：白色至灰白色结晶粉末 密度：1.13g/cm3 熔点：169 °C 沸点：447.4ºC at 760mmHg 闪点：190.6ºC 折射率：105 ° (C=0.54, CH2Cl2/Et2O) 储存条件：2-8ºC 二、分子结构数据： 1、摩尔折
简述替勃龙片的使用禁忌
1、怀孕期和哺乳期妇女禁用。 2、原已确诊乳腺癌或怀疑乳腺癌一一项空白对照临床研究报道替勃龙增加了乳腺癌复发的风险。 3、已确诊或怀疑雌激素依赖性恶性肿瘤（如子宫内膜癌）。 4、不明原因的阴道出血。 5、未治疗的子宫内膜增生。 6、先天的或新近的静脉血栓（深静脉血栓、肺栓塞）。 7、
简述替勃龙的药理作用
能明显抑制垂体促卵泡激素（FSH）释放，有弱雌激素作用，可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，但较雌二醇弱，与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%；其代谢产物具有弱的孕激素活性，故对子宫内膜刺激作用较轻微；替勃龙还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆中F
简述替勃龙片的药物相互作用
1、药物相互作用： 由于替勃龙可升高纤维蛋白溶解的活性，可能会使抗凝剂的作用增强。这种效果已通过与华法林合用证实。因此，同时使用替勃龙和华法林应给予监测，尤其在开始或停止合用替勃龙治疗时，根据检测结果调整华法林剂量。 体内研究表明，同时使用替勃龙会中等程度影响细胞色素P450 3A4底物咪达唑
关于布替萘芬的毒理研究介绍
遗传毒性：细菌回复突变试验、中国仓鼠淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均未表现出潜在的致突变作用。 生殖毒性：皮下注射盐酸布替萘芬150mg/m2/d（25mg/kg/d）（按体表面积计算，相当于临床上局部用最大剂量的5～6倍），对雌、雄动物的生育力未见明显影响。大鼠或家兔在器官形成期皮
简述绮罗淑替勃龙片的药理作用
这些特性将由下述各种效应所证实：本品在每天口服2.5毫克剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此一剂量的本品并不刺激绝经后妇女的子宫内膜。仅有极少数病人出现轻度子宫增生；其增生的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。同样剂量的本品具有
关于盐酸加替沙星片的毒理研究介绍
1、盐酸加替沙星片的遗传毒性：Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑
关于萘替芬酮康唑乳膏的毒理研究介绍
1、萘替芬酮康唑 急性毒性：将家兔分为皮肤完整组和皮肤损伤组，每组动物均涂搽5%、2.5%和1.25%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，24小时后洗去皮肤残留药物，观察7天，未见明显毒性反应发生。 长期毒性：给家兔涂搽5%、2.5%和1.25%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，1次/日，连续给药12
关于甲磺酸加替沙星片的毒理研究介绍
1、甲磺酸加替沙星片的遗传毒性：Ames试验中甲磺酸加替沙星片对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性.类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑
关于甲磺酸伊马替尼片的毒理研究介绍
在经伊马替尼长期治疗后，大鼠机会性感染的发生率增加，并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。 遗传毒性： 在一项体外细菌(Ames test)实验、一项体外哺乳动物细胞分析(小鼠淋巴瘤实验)和一项体内大鼠微核实验中，伊马替尼均没有显示任何基因毒特性。在一项体外哺乳细胞基因碎片(clasto
关于丙酸氟替卡松乳膏的毒理研究介绍
遗传毒性 ：丙酸氟替卡松体外三致试验结果显示标准Ames试验，E.coli变异，S.cereviseiae基因转变试验，中国仓鼠卵巢细胞分析均未见致突变现象。小鼠微核试验和培养人淋巴细胞试验未见致染色体畸变现象。 生殖毒性 ：生殖毒性试验结果显示，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/k
关于吗替麦考酚酯片的毒理研究介绍
在小鼠104 周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达180 mg/kg 无致癌性。通过体表面积的差异校正，最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量（2 g/d）的0.5 倍，是心脏移植剂量（3 g/d）的0.3 倍。在大鼠104 周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达15mg/kg 无致癌性。通过体表
关于注射用替加环素的毒理研究介绍
1、重复给药毒性： 在2周研究中，以AUC计算，分别给予大鼠和狗8倍和10倍于人每日剂量的替加环素暴露量时，可出现与骨髓抑制相关的红细胞、网状细胞、白细胞、血小板减少。在2周的给药之后，这些改变呈可逆性。 给予大鼠替加环素之后未观察到光敏感性证据。 2、遗传毒性： 在一组测试（包括中国仓
关于酮替酚的药理毒理介绍
本药属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂。具有保护肥大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜，使之在变应原攻击下，减少膜变构，减少释放过敏活性介质的作用。故亦有肥大细胞膜保护剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。并有较强的H1受体拮抗作用，故亦可将之看作抗组胺药，它的H1受体拮抗