简述环己乙酰苯磺脲的药代动力学
环己乙酰苯磺脲口服后可在3h内起效，达峰时间3～5h，单剂药效可持续12～24h。口服生物利用度较好，总蛋白结合率为65%～90%。主要在肝脏经羟化生成有活性及无活性的弋谢产物，主要代谢产物为有活性的羟环己脲。80%药物经肾脏排泄，清除半衰期为1.3h，肾衰竭者清除半衰期延长，羟环己脲的清除半衰期为6h，腹膜透析不能清除药物。可能排泄入乳汁。磺脲类药物可与胰岛β细胞的磺脲类受体结合，从而抑制三磷酸腺苷依赖性钾通道（K-ATP），钾外流引起去极化并激活L型钙通道，钙内流可刺激胰岛素分泌。磺脲类药物作用在细胞水平上与葡萄糖类似，然而，磺脲类药物只刺激胰岛素的Ⅰ相（早期分泌高峰）释放，对Ⅱ相释放（胰岛素持续释放）无影响。使用磺脲类药物治疗后，胰岛素水平增加，血糖逐渐降低，随血糖降低胰岛素水平也随之降低，但仍高于治疗前水平。......阅读全文
简述环己乙酰苯磺脲的药代动力学
环己乙酰苯磺脲口服后可在3h内起效，达峰时间3～5h，单剂药效可持续12～24h。口服生物利用度较好，总蛋白结合率为65%～90%。主要在肝脏经羟化生成有活性及无活性的弋谢产物，主要代谢产物为有活性的羟环己脲。80%药物经肾脏排泄，清除半衰期为1.3h，肾衰竭者清除半衰期延长，羟环己脲的清除半衰
关于环己乙酰苯磺脲的用法用量介绍
口服给药： 1.一般用法：起始剂量为一日250mg，早餐前单次服用，必要时可在5～7日内增量至250～500mg，常用剂量为250mg至1.5g，一日总量不宜超过1.5g。一日总量不超过1g时，可一日给药1次，一日用量为1.5g时，可分2次于早餐和晚餐前服用。 2.由胰岛素改为环己乙酰苯磺脲
关于环己乙酰苯磺脲的注意事项介绍
1.（1）处于发热、感染、手术、外伤等应激状态者（应选用胰岛素）。（2）肾、肝、垂体，肾上腺损伤者。（以上均选自国外资料）3.药物对妊娠的影响：环己乙酰苯磺脲可通过胎盘，动物试验显示环己乙酰苯磺脲可引起胎仔畸形，孕妇用药研究尚不充分，美国药品和食品管理局（FDA）对环己乙酰苯磺脲的妊娠安全性分级
使用环己乙酰苯磺脲的不良反应介绍
1.有研究认为，使用环己乙酰苯磺脲联合控制饮食治疗糖尿病者，与单独控制饮食或接受控制饮食联合胰岛素治疗者相比，心血管因素死亡率升高约2.5倍。 2.代谢/内分泌系统：较常见且严重的不良反应为低血糖（可表现为心动过速、出汗、心悸、震颤、头痛、意识模糊、视力障碍、易激惹、人格改变、癫痫发作或昏迷）
概述环己乙酰苯磺脲的药物相互作用
1.与阿卡波糖、氯贝丁酯、美巴那肼、磺胺类药物（如复方新诺明、磺胺异唑、磺胺嘧嘧啶等）、氟喹诺酮类药物、唑类抗真菌药物、单胺氧化化酶抑制剂、非甾体类抗炎药、桉树、人参、车前草、圣约翰草、芦荟、苦瓜、葡甘露聚糖、硫辛酸等合用，发生低血糖的危险增加，合用时应注意监测血糖及调整剂量。 2.与β-肾
关于环己乙酰苯磺脲的基本信息介绍
环己乙酰苯磺脲，为第一代磺酰脲类口服降糖药，通过刺激胰岛组织合成及释放内源性胰岛素，从而降低血糖。此外，环己乙酰苯磺脲还可通过增加胰岛素受体敏感性及改善周围组织对胰岛素的利用而发挥降血糖作用。 药品名称：环己乙酰苯磺脲 英文名称：Acetohexamide 别名：醋磺环己脲；醋磺已脲；醋酸
简述妥拉磺脲的药代动力学
妥拉磺脲在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3-4h。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物，其中三种代谢物具有母体化合物 70%的降血糖活性。用氚标记的妥拉磺脲单剂量给药后约85%经肾排泄，7%经粪便排泄，24h内绝大部分药物可排出体外。妥拉磺脲清除半衰期为7h。
简述乙酰唑胺的药代动力学
口服易吸收，蛋白结合率很高。口服500mg后1～1.5h眼压开始降低，2～4h血药浓度达峰值，为12～27μg/mL，作用可维持4～6h，半衰期为24～5.8h；口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用，峰时间为8～12h，血清峰浓度为6μg/mL，作用持续18～24h；静脉注射500mg后
简述氨苯蝶啶的药代动力学
氨苯蝶啶口服吸收迅速，但不完全，生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效，tmax为6小时，作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时，但无尿者的t1/2显著延长，可达10小时以上。本品在肝脏代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，少部分经胆道排出。动物实验显示，氨苯蝶啶可透过胎盘并分泌到乳
简述氨苯蝶啶片的药代动力学
1、药物过量： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药理毒理： 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换，从而使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄减少。 3、药代动力学： 口服后30%～70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为40%～70%。单剂口服后2～4小时起作用，达峰时间
简述硝苯比酯的药代动力学
硝苯比酯口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约
简述去乙酰毛花苷的药代动力学
去乙酰毛花苷为毛花苷丙的脱乙酰基衍生物，其作用同洋地黄，但比地高辛快，排泄更快，积蓄性少。常以注射给药用于快速饱和，继后用其他慢速、中速类强心苷做维持治疗。适用于急性充血性心力衰竭、室上性心动过速、心房颤动。静脉注射后10分钟起效，于0.5～2小时即可达作用高峰，作用维持1～2天，t1/233小
简述丙哌双苯醚酮的药代动力学
丙哌双苯醚酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收，达峰时间分别是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml，直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml，静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。
简述环磷酰胺注射液的药代动力学
按体表面积一次静注3.8～5.0g/m2，血药浓度呈双相，终末半衰期为15小时；按体表面积一次静注1.6～2.4g/m2，血药浓度呈单相，半衰期为7小时。可经肝降解，活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%～80%；按体表面积一次静注5.0g/m2时，61%以原形排出；按体表面积一次静注
简述盐酸丁螺环酮片的药代动力学
1、盐酸丁螺环酮片的药代动力学： 口服吸收快而完全，0.5～1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，t1/2为1～14小时, 血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化
简述盐酸米诺环素软膏的药代动力学
1、牙周袋内浓度给牙周炎患者的牙周袋内注入盐酸米诺环素软膏，每个牙齿约0.05ml（盐酸二甲胺四环素1.3mg效价）注药后牙周袋的药物浓度可维持长时间，168小时（7天）后仍有0.1μg/ml。 2、血清中浓度健康成人一次投入盐酸米诺环素软膏0.5g，血清中盐酸二甲胺四环素最高浓度为0.19μ
简述盐酸米诺环素胶囊的药代动力学
本品口服后迅速被吸收，食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g，1～4小时内（平均2.1小时）达血药峰浓度（Cmax），为2.1～5.1mg/L。本品脂溶性较高，易渗透入许多组织和体液中，如甲状腺、肺、脑和前列腺等，本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10～30倍，在唾液和泪液中的浓度比其他四
止血环酸的药代动力学
1、血药浓度健康成年人单剂（500mg片）口服本品的药代动力学参数如下所示：单剂（500mg) 口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数（n=5)。 2、分布：大鼠单剂经口给C-氨甲环酸时，大部分器官内的与总血药浓度相同，给药2小时后显示最髙浓度；肾、肝的血药浓度髙于血液，其它器官的血药浓度低于血液
简述苯磺酸左旋氨氯地平片的药代动力学
(1)据文献报道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小时血药浓度达到高峰，绝对生物利用度约为64-80%，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35-50小时。每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达稳态，苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿
简述顺苯磺酸阿曲库铵的药代动力学
顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。
关于乙酰吉他霉素片的药代动力学
本品口服后迅速吸收、在脏器内有较高浓度、在肝和胆汁中浓度最高，主要经胆排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血药浓度为：90分钟为(2.86±0.98)μg/ml，3小时后为(1.11±0.27)μg/ml，4小时后为(0.72±0.21)μg/ml；达峰时间(t max)为(1.28±0.
乙酰麦迪霉素片的药代动力学介绍
1、口服吸收好，成人空腹时每次口服本品0.6g(效价)，血浆药物浓度达峰时间为30min，峰浓度为2.38μdg/ml，血浆半衰期约为1.3h。 2、饭后用药时，30min后出现峰值，峰浓度为1.83μg/ml。小儿空腹时口服乙酰麦迪霉素片10mg/kg，30min后出现血浆药物浓度高峰，峰浓
盐酸氟苯安定的药代动力学
口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15～45min起效，0.5～1h血药深度达峰值，7～10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢，有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定，有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄，也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日，导致后遗效应。代
氨甲酸苯卓的药代动力学
氨甲酸苯卓口服吸收缓慢，且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度
关于苯丙醇的药代动力学介绍
口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收，主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min，胆汁中胆红素增加2.5倍，2h后胆酸增加3倍。另外，健康人体口服苯丙醇0.1～0.2g约1～1.5h达血药浓度最高峰值，血浆半衰期约4～6h。主要在肝脏代谢，以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄
氨苯砜片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为