简述乙酰唑胺的药代动力学

口服易吸收,蛋白结合率很高。口服500mg后1~1.5h眼压开始降低,2~4h血药浓度达峰值,为12~27μg/mL,作用可维持4~6h,半衰期为24~5.8h;口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用,峰时间为8~12h,血清峰浓度为6μg/mL,作用持续18~24h;静脉注射500mg后2min开始降眼压作用,15min达峰值血药浓度,作用持续4~5h。乙酰唑胺无论口服给药或静脉注射,给药量的90%~100%在24h内以原形由肾脏排泄,但缓释胶囊在24h内仅排出47%。......阅读全文

简述乙酰唑胺的药代动力学

  口服易吸收,蛋白结合率很高。口服500mg后1~1.5h眼压开始降低,2~4h血药浓度达峰值,为12~27μg/mL,作用可维持4~6h,半衰期为24~5.8h;口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用,峰时间为8~12h,血清峰浓度为6μg/mL,作用持续18~24h;静脉注射500mg后

简述乙酰唑胺的用途

  乙酰唑胺为利尿药、碳酸酐酶抑制剂,服后抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成减少,H+的产生随之下降。因此,H+与Na+的交换大为减慢,结果HCO3-、Na+,K+排出增加,尿量增多,也能抑制房水分泌过程,使眼压下降,还可用于治疗青光眼,轻度心脏性水肿等。

简述普鲁卡因胺的药代动力学

  普鲁卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙

简述间羟胺的药代动力学

  本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5~20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1~2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。

简述环己乙酰苯磺脲的药代动力学

  环己乙酰苯磺脲口服后可在3h内起效,达峰时间3~5h,单剂药效可持续12~24h。口服生物利用度较好,总蛋白结合率为65%~90%。主要在肝脏经羟化生成有活性及无活性的弋谢产物,主要代谢产物为有活性的羟环己脲。80%药物经肾脏排泄,清除半衰期为1.3h,肾衰竭者清除半衰期延长,羟环己脲的清除半衰

简述去乙酰毛花苷的药代动力学

  去乙酰毛花苷为毛花苷丙的脱乙酰基衍生物,其作用同洋地黄,但比地高辛快,排泄更快,积蓄性少。常以注射给药用于快速饱和,继后用其他慢速、中速类强心苷做维持治疗。适用于急性充血性心力衰竭、室上性心动过速、心房颤动。静脉注射后10分钟起效,于0.5~2小时即可达作用高峰,作用维持1~2天,t1/233小

简述头孢唑肟钠的药代动力学

  头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度(cmax)分别为13.7mg/L和39mg/L,于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g,5分钟后血药峰浓度(cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中,包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊

简述硫唑嘌呤片的药代动力学

  硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗

简述考来烯胺的药代动力学

  本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

简述乙酰唑胺的禁忌症

  1、对乙酰唑胺或其他碳酸酐酶抑制药、磺胺类药、噻嗪类利尿药过敏。  2、肾上腺衰竭及肾上腺皮质功能减退。  3、低钠血症及低钾血症。  4、严重肝、肾功能障碍。  5、高氯性酸中毒。  6、心力衰竭。  7、有尿结石病史。  8、慢性非充血性闭角型青光眼患者。

简述乙酰唑胺的理化性质

  1、基本信息  化学式:C4H6N4O3S2  分子量:222.245  CAS号:59-66-5  EINECS号:200-440-5  2、理化性质  密度:1.744g/cm3  熔点:256-261°C  沸点:304-305℃  闪点:173℃  外观:白色结晶性粉末

简述乙酰唑胺的适应症

  1、治疗各种类型的青光眼及降低抗青光眼和某些内眼手术前的眼压,是短期控制各型青光眼眼压升高的有效降眼压的辅助药物。  2、用于心源性水肿。还用于脑水肿,能减少脑脊液的产生。  3、治疗消化性溃疡,能抑制胃酸分泌。  4、试用于癫痫大、小发作。  5、还可用于治疗急性高山病和少年肌阵挛性癫痫。  

关于利奈唑胺片的药代动力学介绍

  吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。  利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU

简述兰索拉唑胶囊的药代动力学

  1、药代动力学:  兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时,Tmax为21.5-2.2h,Cmax为0.75-1.15mg/L,T1/2为1.3-1.7h,兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中未能检出原形药物,全部为代谢物,至

简述乙酰唑胺中毒的临床表现

  不良反应表现如下:  1、中枢神经系统  偶有面部及四肢麻木、刺痛感觉、嗜睡、疲倦、无力、眩晕、定向力丧失、抑郁、肌软弱、迟缓性瘫痪、共济失调等。  2、消化系统  厌食、恶心、呕吐、口干、口渴、腹泻等;可有胃溃疡消化道出血、胆汁淤积性黄疸;肝硬化病人用本药可诱发肝性脑病。  3、血液系统  产

简述乙酰唑胺片的适应症

  适用于治疗各种类型的青光眼,对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。  开角型(慢性单纯性)青光眼,如用药物不能控制眼压,并用本品治疗可使其中大部分病例的眼压得到控制,做为术前短期辅助药物。  闭角型青光眼急性期应用本品降压后,原则上应根据房角及眼压描记情况选择适宜的

简述乙酰唑胺的药物相互作用

  1、与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素、盐皮质激素合用,可导致严重的低血钾,并造成骨质疏松。在与上述药物合用时应注意监测血钾的浓度及心脏功能。  2、与苯丙胺、抗M-胆碱药(特别是阿托品)、奎尼丁等合用时,可形成碱性尿,从而减少乙酰唑胺排泄,加重乙酰唑胺不良反应。  3、由于乙酰唑胺可造成高血糖和尿

简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学

  1、药代动力学  原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄,60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。  2、贮藏  遮光,密闭保存。  3、包装  铝塑泡罩包装,14片/盒,28片/盒。

简述盐酸妥拉唑啉片的药代动力学

  本品在胃肠道吸收,经40-100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30-60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3至10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。本品主要以原型经肾脏排出。

简述盐酸特拉唑嗪胶囊的药代动力学

  男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,≥70岁和20~39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆

简述奥美拉唑肠溶胶囊的药代动力学

  口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本

简述复方磺胺甲恶唑颗粒的药代动力学

  复方磺胺甲恶唑颗粒中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0m

简述艾普拉唑肠溶片的药代动力学

  人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药

简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学

  本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。

简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学

  吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。   分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(

简述硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

简述甲胺丙内乙蒽的药代动力学

  甲胺丙内乙蒽口服吸收缓慢但完全,9~16h可达血药峰值。体内分布广泛,约88%与血浆蛋白结合。t1/2约为51h。在肝脏去甲基后生成的主要活性代谢产物为去甲甲胺丙内乙蒽,t1/2约为60~90h,甲胺丙内乙蒽及去甲甲胺丙内乙蒽通过N-氧化、羟基化及与葡萄糖醛酸结合后随尿排出,小部分随粪便排出,可

简述麦角胺咖啡因片的药代动力学

  麦角胺口服吸收少(约为60%)而不规则,与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,0.5~3小时血浓度达峰值。 消除t1/2约为2小时。在肝内代谢,90%呈代谢物经胆汁排出,少量原形物随尿及粪便排除。

关于利奈唑胺注射液的药代动力学介绍

  吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。  利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU

概述利奈唑胺口服混悬液的药代动力学

  口服给药后,本品迅速而完全吸收,Tmax为1~2h。生物利用度约100% ,Cmax 约为12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg),口服或静脉给药的稳态Cmax 相似.故无需调整药量。高脂饮食可使Tmax 从l.5h推迟到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不变 本品