简述替勃龙的药理作用
能明显抑制垂体促卵泡激素(FSH)释放,有弱雌激素作用,可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平,但较雌二醇弱,与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%;其代谢产物具有弱的孕激素活性,故对子宫内膜刺激作用较轻微;替勃龙还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg,对绝经期妇女能明显抑制血浆中FSH水平,对黄体生成素(LH)抑制较弱,不影响泌乳素;对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量,替勃龙并不刺激绝经后妇女的子宫内膜,但是对阴道黏膜有刺激作用,少数妇女会出现子宫内膜轻度增生,其增生程度并不随治疗时间的延长而增加。同样剂量,替勃龙还能预防绝经后骨质疏后骨质疏松,抑制绝经后症状(特别是潮热、出汗),并提高情绪和性欲。......阅读全文
简述替勃龙的药理作用
能明显抑制垂体促卵泡激素(FSH)释放,有弱雌激素作用,可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平,但较雌二醇弱,与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%;其代谢产物具有弱的孕激素活性,故对子宫内膜刺激作用较轻微;替勃龙还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg,对绝经期妇女能明显抑制血浆中F
简述绮罗淑替勃龙片的药理作用
这些特性将由下述各种效应所证实:本品在每天口服2.5毫克剂量时,能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此一剂量的本品并不刺激绝经后妇女的子宫内膜。仅有极少数病人出现轻度子宫增生;其增生的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。同样剂量的本品具有
简述替勃龙的物化性质
一、物化性质: 外观与性状:白色至灰白色结晶粉末 密度:1.13g/cm3 熔点:169 °C 沸点:447.4ºC at 760mmHg 闪点:190.6ºC 折射率:105 ° (C=0.54, CH2Cl2/Et2O) 储存条件:2-8ºC 二、分子结构数据: 1、摩尔折
简述替勃龙片的使用禁忌
1、怀孕期和哺乳期妇女禁用。 2、原已确诊乳腺癌或怀疑乳腺癌一一项空白对照临床研究报道替勃龙增加了乳腺癌复发的风险。 3、已确诊或怀疑雌激素依赖性恶性肿瘤(如子宫内膜癌)。 4、不明原因的阴道出血。 5、未治疗的子宫内膜增生。 6、先天的或新近的静脉血栓(深静脉血栓、肺栓塞)。 7、
简述替勃龙片的药物相互作用
1、药物相互作用: 由于替勃龙可升高纤维蛋白溶解的活性,可能会使抗凝剂的作用增强。这种效果已通过与华法林合用证实。因此,同时使用替勃龙和华法林应给予监测,尤其在开始或停止合用替勃龙治疗时,根据检测结果调整华法林剂量。 体内研究表明,同时使用替勃龙会中等程度影响细胞色素P450 3A4底物咪达唑
关于替勃龙的用法用量介绍
一次一片,一日1次,老年人不必调整剂量,应用水或其它饮料冲服。最好每天在同一时间服用。 服用替勃龙开始或维持治疗绝经症状,应使用最小剂量持续最短时间。 服用替勃龙治疗不应加用孕激素。 1、起始治疗 自然绝经的妇女应在末次月经至少12个月后开始服用替勃龙治疗。如为手术绝经,可以立即开始服用
关于替勃龙的毒理研究介绍
1、毒理研究: 遗传毒性:替勃龙基因突变试验,染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。 生殖毒性:动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸,对器官发生期有影响。 致癌性:啮齿动物经口给药后致癌性试验中,发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。 2、药代动力学: 口服后吸收快速完全,因药物及其活
关于绮罗淑替勃龙片的简介
绮罗淑替勃龙片为白色或黄白色片。适用于更年期妇女综合症及骨质疏松的防治,能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑—垂体系统,这一中枢作用是来自本品所具有的多种激素特性的综合结果,例如雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性。 1、用法用量: 口服,每次2.5mg,每日1次,最少连续治疗3个月方
关于替勃龙片的药理毒理介绍
1、药理作用: 替勃龙口服后迅速代谢成三种化合物而发挥其药理作用。3α-OH-替勃龙和3β-OH-替勃龙两个代谢物具有雌激素样活性,而第三个代谢物替勃龙的△4一异构体具有孕激素和雄激素样活性。 本品作为绝经后妇女雌激素缺乏的替代治疗药,可改善绝经期症状。 体外研究:体外研究表明,替勃龙由于
关于替勃龙的基本信息介绍
替勃龙化合物是一种白色至灰白色结晶粉末,主要成分为7-甲基异炔诺酮,化学名称为(7α,17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲基孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮。熔点为169 °C,沸点为447.4ºC。临床上用于自然或外科手术引起的绝经。 1、中文别名: 17-羟基-7alpha-
使用替勃龙的注意事项介绍
1.(1)糖尿病患者。(2)绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜服用,以免发生不规则阴道出血。 2.替勃龙应口服给药,勿嚼咬,最好固定在每天同一时间服用。 3.替勃龙不可作为避孕药使用。 4.服用剂量若超过起始剂量可能引起阴道出血。如用量较大,应定期加服孕激素,如每3个月服10天孕激素。
使用替勃龙的不良反应介绍
不良反应 1.替勃龙耐受性较好,少有不良反应,偶有体重改变、眩晕、皮脂分泌过多、阴道出血、头痛、肠胃不适、面毛生长增加和胫骨前水肿、突破性子宫出血。 2.绝经前有正常月经周期的妇女,由于排卵受到抑制,可能干扰正常的月经周期。 3.有时可引起体液潴留。有下列情况如肾病、癫痫、三叉神经痛等应严
关于替勃龙的计算化学数据介绍
1、疏水参数计算参考值(XlogP):2.4 2、氢键供体数量:1 3、氢键受体数量:2 4、可旋转化学键数量:1 5、互变异构体数量:8 6、拓扑分子极性表面积(TPSA):37.3 7、重原子数量:23 8、表面电荷:0 9、复杂度:636
关于替勃龙的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕,应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性,对人类的潜在风险不明确。 哺乳期禁服替勃龙。 二、老年用药: 老年患者服用替勃龙无需调整剂量。 三、与其它药物的相互作用 1.替勃龙治疗
关于替勃龙的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕,应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性,对人类的潜在风险不明确。 哺乳期禁服替勃龙。 二、老年用药: 老年患者服用替勃龙无需调整剂量。 三、与其它药物的相互作用 1.替勃龙治疗
关于替勃龙片的基本信息介绍
替勃龙片,自然绝经和手术绝经所引起的各种症状。 成份:本品的主要成份为7-甲基异炔诺酮,化学名称为(7α,17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲基孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮。 分子式:C21H28O2 分子量:312.4 性状:本品为白色或类白色片。 适应症:自然绝经和
关于替勃龙药物的点评分析介绍
口服剂量每天2.5mg,对绝经期妇女能明显抑制血浆FSFSH水平,对黄体生成素(LH)抑制较轻,不影响泌乳素;对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量的替勃龙并不刺激绝经后妇女的子宫内膜增生,仅有少数妇女出现轻度增生,其增生程度并不随治疗时间的延长而增加,但对阴道黏膜有刺激作用。同样剂量能预防绝经后
关于替勃龙的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 怀孕期间禁用替勃龙。如果在服用替勃龙期间怀孕,应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性,对人类的潜在风险不明确。 哺乳期禁服替勃龙。 二、老年用药: 老年患者服用替勃龙无需调整剂量。 三、与其它药物的相互作用 1.替勃龙治疗
关于绮罗淑替勃龙片的药物信息介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】不适用。 【老年患者用药】应在医生指导下使用。 【相互作用】酶诱导化合物,如巴比妥类药物,卡马西平,海洛因和利福平可加速本品代谢。从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性(降低纤维蛋白原水平;升高ATⅢ、纤溶酶原和纤溶活性值),可以
关于绮罗淑替勃龙片的基本信息介绍
药品名称≈绮罗淑替勃龙片 Tibolone Tablets 汉语拼音:Qiluoshu 通用名:替勃龙片 商品名称:利维爱、绮罗淑 化学名:7α-甲基-17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮。 分子式:C21H28O。 分子量:312.45。 主
关于替勃龙的适应症和禁忌症介绍
一、适应症: 1、用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状,如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状,如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。 2、预防绝经后的骨质疏松。 二、禁忌症: 1、怀孕期和哺乳
简述甲基泼尼松龙的药理作用
甲泼尼龙抗炎作用较强,钠潴留作用较弱,其抗炎作用为可的松的7倍;甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠为水溶性泼尼松龙衍生物,在体内转化为甲基泼尼松龙,可以注射,具有速效作用,维持时间中等,是治疗炎症和变态反应的优选药。醋酸酯为混悬液,注射后起效慢,作用持久。甲泼尼龙为中效糖皮质激素。作用与泼尼松龙相同,其抗炎
简述替曼汀的药理作用
替曼汀为替卡西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌使用机制与其他青霉素相同,系通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的生物合成,从而起抗菌作用。其作用特点是广谱,但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产
简述头孢替坦的药理作用
为广谱杀菌性头霉素,可抑制增殖期细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性,对阴性细菌的活性强于第1代和第2代头孢霉素,对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、枸橼杆菌等有强大的活性,作用比头孢美唑、头孢西丁强。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶
简述替卡西林的药理作用
替卡西替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌作用机制同青霉素。替卡西林抗菌谱与羧苄西林近似,抗菌活性略强于羧苄西林。其作用特点是对铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强(比青霉素G强数倍),但对革兰阳性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。
简述替利霉素的药理作用
1.替利霉素可与50S核糖体亚单位结合,阻止肽链延伸,抑制细菌的蛋白合成。其C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSb的菌株产生耐药性,并可能增强对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸稳定性优于其他大环内酯类药。 2.替利霉素对革兰阳性球菌具有突出的活性。在浓度
简述萘替芬的药理作用
本品为烯丙胺衍生物,与咪唑类抗真菌药不同,它选择性地作用于真菌的麦角甾醇的生物合成,即使达高浓度也不影响肝脏的药物代谢。体外试验本品对发癣菌、小孢子菌和絮状表皮癣菌有较强的抗菌活性,MIC小于或等于0.2μg/ml;对曲霉菌、孢子丝菌和念珠菌属有中等的抗菌活性,MIC为1~8μg/ml,其疗效优
简述伊马替尼的药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物,属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色体阳性,即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region,BC
简述西替利嗪的药理作用
西替利嗪在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响,但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量≤20mg,患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。西替利嗪10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似,而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5~20mg一次口服或多
简述阿替洛尔的药理作用
阿替洛尔对β1受体有选择性阻断作用,对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量,使血压下降。阿替洛尔无内在拟交感活性与膜稳定作用,能降低血浆肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用,经睫状肌扩散入睫状上皮,使房水产生减少,眼压下降。