关于盐酸缬更昔洛韦片的药效学介绍
临床上盐酸缬更昔洛韦片的抗病毒作用通过治疗AIDS患者合并新诊断的视网膜炎得到证实(临床研究WV15376)。应用盐酸缬更昔洛韦片治疗四周后CMV 病毒的检出率从研究入组是的46%(32/69)降低到7%(4/55)。 CMV视网膜炎的临床疗效: 在感染 CMV 视网膜炎的爱滋病(AIDS)患者中进行的盐酸缬更昔洛韦片的临床研究表明,盐酸缬更昔洛韦片和静脉注射更昔洛韦对CMV 视网膜炎的诱导治疗疗效相当。 研究中,新诊断的CMV 视网膜炎患者随机分配到盐酸缬更昔洛韦片组或静脉更昔洛韦组进行诱导治疗。在第四周时两组中CMV 视网膜炎有进展的患者比例相同。 在诱导治疗后,该研究中的两组患者都继续接受盐酸缬更昔洛韦片每天900mg 的维持治疗。在分别接受盐酸缬更昔洛韦片或静脉更昔洛韦诱导治疗后用盐酸缬更昔洛韦片维持治疗的患者中,从随机到CMV 视网膜炎进展的平均时间(中位时间)分别为226(160)天和 219(125)天......阅读全文
关于盐酸缬更昔洛韦片的药效学介绍
临床上盐酸缬更昔洛韦片的抗病毒作用通过治疗AIDS患者合并新诊断的视网膜炎得到证实(临床研究WV15376)。应用盐酸缬更昔洛韦片治疗四周后CMV 病毒的检出率从研究入组是的46%(32/69)降低到7%(4/55)。 CMV视网膜炎的临床疗效: 在感染 CMV 视网膜炎的爱滋病(AIDS)
关于盐酸缬更昔洛韦片的基本介绍
盐酸缬更昔洛韦片,适用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。 成份:本品主要成分为盐酸缬更昔洛韦。其化学名称为:1.L-缬氨酸,-2[(2-氨-1,6-二氢-6-氧-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟-丙酯,单盐
关于盐酸缬更昔洛韦片的使用禁忌介绍
已知对缬更昔洛韦、更昔洛韦或药品中任何其他成分有过敏反应的病人不能应用盐酸缬更昔洛韦片。由于盐酸缬更昔洛韦片与阿昔洛韦(aciclovir)和伐昔洛韦(valaciclovir)的化学结构相似,这些药物之间可能存在交叉过敏反应。 警告: 在动物实验中发现更昔洛韦有致突变、致畸、致精子生成缺乏
关于盐酸缬更昔洛韦片的用法用量介绍
注意----避免药物过量的基本要求是严格按推荐剂量给药。 1、标准剂量 盐酸缬更昔洛韦片口服给药,应与食物同服(参见药代动力学,吸收)。盐酸缬更昔洛韦片被迅速大量的转化成更昔洛韦。以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍,因此应严格遵守以下的盐酸缬更昔洛韦片用量
关于盐酸缬更昔洛韦片的注意事项介绍
以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍。盐酸缬更昔洛韦片不能1:1的代替更昔洛韦胶囊。以前应用更昔洛韦胶囊要改用盐酸缬更昔洛韦片片剂的病人,应被告知:如果服用超过处方剂量的盐酸缬更昔洛韦片,有药物过量的危险。(参见用量用法,药物过量)。 在治疗过程中建议监测全血
简述盐酸缬更昔洛韦片的药理作用
缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物),口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。 更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV),单纯疱疹病毒-1 和单纯疱疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人疱疹
概述盐酸缬更昔洛韦片的药物相互作用
1、与盐酸缬更昔洛韦片的药物相互作用 在原位大鼠小肠的渗透性模型研究表明,缬更昔洛韦与伐昔洛韦,去羟肌苷,奈非那韦,环孢菌素,奥美拉唑和吗替麦考酚酯没有相互作用。 盐酸缬更昔洛韦片被代谢成为更昔洛韦,因此服用盐酸缬更昔洛韦片时也会出现与更昔洛韦相关的药物相互作用。 2、与更昔洛韦相关的药物
简述盐酸缬更昔洛韦片的病毒耐药性
长时间使用盐酸缬更昔洛韦片后,更昔洛韦单磷酸化的病毒蛋白激酶基因(UL97)或病毒的DNA 聚合酶基因(UL54)可发生选择性的突变,从而使病毒对更昔洛韦发生耐药性。含有UL97 基因突变的病毒只对更昔洛韦耐药,而含有UL54 基因突变的病毒对其他类似作用机制的抗病毒药有交叉耐药性,反之亦然。
概述盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学
缬更昔洛韦的药代动力学特点在AIDS并有CMV视网膜炎的病人、HIV和CMV血清阳性的病人中进行评价。 服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后
关于盐酸缬更昔洛韦片的特殊人群的药代动力学介绍
1、肾功能不全病人 肾功能下降导致从 缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的清除下降,从而终末半衰期相应延长。因此,对肾功能不全的病人需要调整剂量(参见特殊剂量指南和注意事项)。 2、进行血液透析的病人 对于接受血液透析的病人(肌酐清除率CrCl《10ml/min),建议应用更昔洛韦静脉制剂(而不是
关于更昔洛韦片的药理毒理介绍
本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸
关于更昔洛韦片的用法用量介绍
肾功能正常情况下:CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000毫克,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500毫克,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展,则应重新进行诱导治疗。晚期HIV感染患者CMV病的预防:预防剂量为每次1000毫克,
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸缬更昔洛韦片的禁忌
由于缬更昔洛韦快速的大量转化成更昔洛韦,还没有重复进行其生殖毒性的研究。在动物实验中,更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。 建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在盐酸缬更昔洛韦片治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕(参见临床前安全性数据)。 还没有人类妊娠期间的盐酸缬更
关于更昔洛韦片的基本信息介绍
更昔洛韦片,更昔洛韦片用于免疫功能损伤引起巨细胞病毒感染的患者。 1、用于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。 2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。 3、预防防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。
关于更昔洛韦分散片的基本介绍
一、警告:如果绝对中性粒细胞计数少于500个细胞/μL或血小板计数少于25,000个细胞/μL不能使用本品。 二、成份: 本品主要成份为更昔洛韦。 化学名称:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C9H13N604 分子量:255.21 三、性状:本品为白色或类白色片
关于更昔洛韦的用途介绍
适用于危及生命或视觉的巨细胞病毒(CMV)感染的免疫受损病人,如艾滋病、与器官移植和肿瘤化疗有关的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒药物的中间体,用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染 [1] 。
关于更昔洛韦的性状介绍
一、来源(名称)、含量(效价) 本品为9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤。按干燥品计算,含C9H13N5O4不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末;无臭,无味;有引湿性。 本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液
关于盐酸伐昔洛韦片的基本介绍
盐酸伐昔洛韦片,本品适用于治疗带状疱疹。本品适用于治疗单纯疱疹病毒感染。本品适用于预防(抑制)单纯疱疹病毒感染的复发。 1、成份: 化学名称:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。 分子式:C13H20N6O4·HCl 分子量:3
盐酸伐昔洛韦片
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg),精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂使盐酸伐昔洛
关于更昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50-500μg/ml和250-2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500 mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,但在50 mg/kg(以AUC计算
关于更昔洛韦分散片的用法用量介绍
本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品投入约100 ml水中,振摇分散后口服。 肾功能正常情况下 CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000 mg,一天3次.与食物同服。也可在非睡眠时每次服500 mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有
关于盐酸伐昔洛韦片的毒性研究介绍
致突变作用:体内和体外致突变试验结果表明,伐昔洛韦对人类不具有遗传危险性。 致癌作用:大小鼠的生物测定表明,伐昔洛韦无致癌作用。 致畸性:伐昔洛韦对大鼠和家兔没有致畸作用,几乎全部代谢为阿昔洛韦。 在国际认可的实验中,大鼠和家兔皮下注射阿昔洛韦没有出现致畸作用。在另外的大鼠研究中,皮下给药
关于盐酸伐昔洛韦片的用法用量介绍
1、带状疱疹治疗:口服本品500mg ,2 片,每日3次,疗程7 天。单纯疱疹治疗:口服本品500mg,每日2 次。首次发病者病情可能较重,疗程需要延长到10 天。对于复发的感染,疗程应为5天。建议在前驱症状期或刚出现症状体征时即开始治疗。 2、单纯疱疹病毒感染治疗(抑制): 3、对免疫功能
关于更昔洛韦的鉴别测定介绍
(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(2010年版药典二部附录Ⅳ C)。如不一致,取本品和对
关于更昔洛韦的药理毒理介绍
细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于 1.竞争抑制脱氧鸟
关于更昔洛韦的用法用量介绍
巨细胞病毒感染的治疗 预防和诱导期:5 mg/kg体重/次,每日2次静脉注射,每次注射时间应超过1 hr,维持14~21天。维持期:6 mg/kg体重/日,每周5天或5 mg/kg体重/日,每周7天,静脉注射。当患者的视网膜炎有进一步发展时,需要再次使用诱导剂量进行治疗。 巨细胞病毒感染性疾病
关于更昔洛韦分散片的注意事项介绍
1、给患者的信息: 所有患者需被告知更昔洛韦的主要毒性为粒细胞减少症(中性粒细胞减少症),贫血和血小板减少症,并易引起出血和感染,必要时需进行剂量调整,包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。需通知患者更昔洛韦与测定血清肌酐水平有关。 应警告患者更昔洛韦在动物引起精子生成减少
简述更昔洛韦片的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 在动物实验中,更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕(参见临床前安全性数据)。还没有人类妊娠期间的更昔洛韦片安全性数据。妊娠妇女应避免应用,除非药物对母亲的益处远远超过对胎
关于盐酸伐昔洛韦分散片的基本介绍
盐酸伐昔洛韦分散片,用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。 1、成份: 本品活性成份为盐酸伐昔洛韦,其化学名称:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。 分子式:C13H20N6O4
关于盐酸伐昔洛韦片的药理作用介绍
药物治疗学分组: 伐昔洛韦为抗病毒制剂,是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。阿昔洛韦为嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似物。 伐昔洛韦在人体内通过伐昔洛韦水解酶的作用几乎全部快速转化为阿昔洛韦和缬氨酸。 阿昔洛韦是疱疹病毒的特异性抑制剂,在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)1 型和2 型、水痘带状病毒(VZV)