概述盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学
缬更昔洛韦的药代动力学特点在AIDS并有CMV视网膜炎的病人、HIV和CMV血清阳性的病人中进行评价。 服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后机体更昔洛韦暴露量相似。 1、吸收 缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物，能很好地从胃肠道吸收并快速在小肠壁和肝内代谢成更昔洛韦。从缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的绝对生物利用度大约60%。缬更昔洛韦的全身分布少而且是一过性的，24小时曲线下面积AUC24和峰浓度（Cmax）分别仅为更昔洛韦的1%和3%。 口服盐酸缬更昔洛韦片450～2625mg的剂量与AUC的比例关系只是在进食情况下研究的。当与食物同服900mg推荐剂量的盐酸缬更昔洛韦片时，以更昔洛韦测定的平均AUC24和Cmax都增大了，分别为约 30%和约14%。因此建议盐酸缬更昔......阅读全文
概述盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学
缬更昔洛韦的药代动力学特点在AIDS并有CMV视网膜炎的病人、HIV和CMV血清阳性的病人中进行评价。 服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后
关于盐酸缬更昔洛韦片的特殊人群的药代动力学介绍
1、肾功能不全病人 肾功能下降导致从 缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的清除下降，从而终末半衰期相应延长。因此，对肾功能不全的病人需要调整剂量（参见特殊剂量指南和注意事项）。 2、进行血液透析的病人 对于接受血液透析的病人（肌酐清除率CrCl《10ml/min），建议应用更昔洛韦静脉制剂（而不是
概述盐酸伐昔洛韦片的药代动力学
1、一般特征： 伐昔洛韦口服吸收完全、快速，几乎全部转化为阿昔洛韦和缬氨酸。这一转化过程可能通过人体肝脏中伐昔洛韦水解酶的分离酶来完成。 1000 mg 伐昔洛韦中阿昔洛韦的生物利用度为54%，并不受食物影响。500 mg 伐昔洛韦，每日2 次给药时阿昔洛韦的生物利用度比伐昔洛韦200mg，
概述盐酸缬更昔洛韦片的药物相互作用
1、与盐酸缬更昔洛韦片的药物相互作用 在原位大鼠小肠的渗透性模型研究表明，缬更昔洛韦与伐昔洛韦，去羟肌苷，奈非那韦，环孢菌素，奥美拉唑和吗替麦考酚酯没有相互作用。 盐酸缬更昔洛韦片被代谢成为更昔洛韦，因此服用盐酸缬更昔洛韦片时也会出现与更昔洛韦相关的药物相互作用。 2、与更昔洛韦相关的药物
概述更昔洛韦胶囊的药代动力学
1、吸收：在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%，进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为A
关于盐酸缬更昔洛韦片的基本介绍
盐酸缬更昔洛韦片，适用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。 成份：本品主要成分为盐酸缬更昔洛韦。其化学名称为：1.L-缬氨酸，-2[(2-氨-1，6-二氢-6-氧-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟-丙酯，单盐
关于盐酸缬更昔洛韦片的用法用量介绍
注意----避免药物过量的基本要求是严格按推荐剂量给药。 1、标准剂量 盐酸缬更昔洛韦片口服给药，应与食物同服（参见药代动力学，吸收）。盐酸缬更昔洛韦片被迅速大量的转化成更昔洛韦。以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍，因此应严格遵守以下的盐酸缬更昔洛韦片用量
关于盐酸缬更昔洛韦片的使用禁忌介绍
已知对缬更昔洛韦、更昔洛韦或药品中任何其他成分有过敏反应的病人不能应用盐酸缬更昔洛韦片。由于盐酸缬更昔洛韦片与阿昔洛韦（aciclovir）和伐昔洛韦（valaciclovir）的化学结构相似，这些药物之间可能存在交叉过敏反应。 警告： 在动物实验中发现更昔洛韦有致突变、致畸、致精子生成缺乏
简述盐酸缬更昔洛韦片的药理作用
缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。 更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1 和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹
关于盐酸缬更昔洛韦片的注意事项介绍
以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍。盐酸缬更昔洛韦片不能1：1的代替更昔洛韦胶囊。以前应用更昔洛韦胶囊要改用盐酸缬更昔洛韦片片剂的病人，应被告知：如果服用超过处方剂量的盐酸缬更昔洛韦片，有药物过量的危险。（参见用量用法，药物过量）。 在治疗过程中建议监测全血
简述盐酸缬更昔洛韦片的病毒耐药性
长时间使用盐酸缬更昔洛韦片后，更昔洛韦单磷酸化的病毒蛋白激酶基因（UL97）或病毒的DNA 聚合酶基因（UL54）可发生选择性的突变，从而使病毒对更昔洛韦发生耐药性。含有UL97 基因突变的病毒只对更昔洛韦耐药，而含有UL54 基因突变的病毒对其他类似作用机制的抗病毒药有交叉耐药性，反之亦然。
关于盐酸缬更昔洛韦片的药效学介绍
临床上盐酸缬更昔洛韦片的抗病毒作用通过治疗AIDS患者合并新诊断的视网膜炎得到证实（临床研究WV15376）。应用盐酸缬更昔洛韦片治疗四周后CMV 病毒的检出率从研究入组是的46%（32/69）降低到7%（4/55）。 CMV视网膜炎的临床疗效： 在感染 CMV 视网膜炎的爱滋病（AIDS）
关于更昔洛韦分散片的药代动力学介绍
根据国外资料介绍： 吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%（n=6)，进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3 g/日(500 mg每3小时一次，每日6次和1000 mg每日3次)，用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状
关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍
未进行眼局部给药的药代动力学研究；据文献资料报道，更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g，血药浓度值可达到1.0～1.2mg／L，静脉滴5mg／kg(一小时内)则为8.3～9.0mg／L。空腹服药后，生物利用度为5％，进食后服药则为6％～9％。本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘而进入眼内组织
简述盐酸伐昔洛韦分散片的药代动力学
文献资料：本药口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88〜1.75小时。口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3〜5倍。本药进入体内后可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本药在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除
关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍
口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲
简述盐酸伐昔洛韦颗粒的药代动力学
盐酸伐昔洛韦颗粒剂600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血液中阿昔洛韦达峰时间为1.90±0.21小时，峰浓度约为3.18±0.88μg/ml，本颗粒剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为105.6%±9.83%。盐酸伐昔洛韦口服吸收后分布广泛，可分布到所有14个组织中，其中胃、小肠、肾
关于盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学介绍
吸收：本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h，最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml（普通片Tmax1.9±0.4h，Cmax3.85±0.74μg/ml）；多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51u
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸缬更昔洛韦片的禁忌
由于缬更昔洛韦快速的大量转化成更昔洛韦，还没有重复进行其生殖毒性的研究。在动物实验中，更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。 建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在盐酸缬更昔洛韦片治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕（参见临床前安全性数据）。 还没有人类妊娠期间的盐酸缬更
关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为（77%±8%）。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度（Cmax）为（3.3±0.8）mg/L，达峰时间为
关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍
口服吸收差，约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
关于更昔洛韦注射液的药代动力学介绍
1、吸收 更昔洛韦注射液5mg/kg静脉注射后1小时，其AUC（曲线下面积）在22.1+3.2（n=16）和26.8+6.1微克·小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在8.27+1.02（n=16）和9.0+1.4（n=16）微克/毫升的范围内。 2、分布 静注后稳态分布容积为0
关于更昔洛韦眼用凝胶的药代动力学介绍
1、吸收 在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%，进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为
关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml，本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。 盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛，可分布到所有组织中，其
简述更昔洛韦片的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 在动物实验中，更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕（参见临床前安全性数据）。还没有人类妊娠期间的更昔洛韦片安全性数据。妊娠妇女应避免应用，除非药物对母亲的益处远远超过对胎
阿昔洛韦胶囊的药代动力学
口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
概述更昔洛韦片的药物相互作用
地丹诺辛：在口腹本品前2小时或同时服用地丹诺辛，可使地丹诺新稳态AUC0-24增加111±114%。在口服本品前2小时服用地丹若辛，更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%，但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响。两种药物的肾清除率均没有显著改变。 齐多夫定：当口服本品每次1000mg，每8小时
盐酸伐昔洛韦片
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg),精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂使盐酸伐昔洛
关于阿昔洛韦咀嚼片的药代动力学介绍
1.我国目前尚缺乏阿昔洛韦咀嚼片的详细药代动力学研究资料。国内8名健康男性志愿者的人体生物等效性研究资料表明，单次口服阿昔洛韦咀嚼片800mg，平均血药峰浓度为853.67±214.52ng/ml，平均达峰时间为1.37±0.66h。 2.据Physician's Desk Refer
关于阿昔洛韦分散片的药代动力学介绍
据Physician，s Desk Reference (54b版)介绍，阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下： 健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价，其药动学见表2。 交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明，阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不