简述盐酸缬更昔洛韦片的药理作用
缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。 更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1 和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹病毒-6，7，8（HHV-6，7，8），EB 病毒，水痘-带状疱疹病毒（VZV）和乙型肝炎病毒。 在巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97 磷酸化成单磷酸更昔洛韦，再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦，然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后，观察到在HSV 或HCMV 感染的细胞中更昔洛韦的半衰期分别是18 小时和6~24 小时。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶，所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。 更昔洛韦抑制病毒的活性主要通过抑制病毒DNA 的合成：......阅读全文
简述盐酸缬更昔洛韦片的药理作用
缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。 更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1 和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹
简述盐酸缬更昔洛韦片的病毒耐药性
长时间使用盐酸缬更昔洛韦片后，更昔洛韦单磷酸化的病毒蛋白激酶基因（UL97）或病毒的DNA 聚合酶基因（UL54）可发生选择性的突变，从而使病毒对更昔洛韦发生耐药性。含有UL97 基因突变的病毒只对更昔洛韦耐药，而含有UL54 基因突变的病毒对其他类似作用机制的抗病毒药有交叉耐药性，反之亦然。
关于盐酸缬更昔洛韦片的基本介绍
盐酸缬更昔洛韦片，适用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。 成份：本品主要成分为盐酸缬更昔洛韦。其化学名称为：1.L-缬氨酸，-2[(2-氨-1，6-二氢-6-氧-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟-丙酯，单盐
关于盐酸缬更昔洛韦片的用法用量介绍
注意----避免药物过量的基本要求是严格按推荐剂量给药。 1、标准剂量 盐酸缬更昔洛韦片口服给药，应与食物同服（参见药代动力学，吸收）。盐酸缬更昔洛韦片被迅速大量的转化成更昔洛韦。以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍，因此应严格遵守以下的盐酸缬更昔洛韦片用量
关于盐酸缬更昔洛韦片的使用禁忌介绍
已知对缬更昔洛韦、更昔洛韦或药品中任何其他成分有过敏反应的病人不能应用盐酸缬更昔洛韦片。由于盐酸缬更昔洛韦片与阿昔洛韦（aciclovir）和伐昔洛韦（valaciclovir）的化学结构相似，这些药物之间可能存在交叉过敏反应。 警告： 在动物实验中发现更昔洛韦有致突变、致畸、致精子生成缺乏
关于盐酸缬更昔洛韦片的药效学介绍
临床上盐酸缬更昔洛韦片的抗病毒作用通过治疗AIDS患者合并新诊断的视网膜炎得到证实（临床研究WV15376）。应用盐酸缬更昔洛韦片治疗四周后CMV 病毒的检出率从研究入组是的46%（32/69）降低到7%（4/55）。 CMV视网膜炎的临床疗效： 在感染 CMV 视网膜炎的爱滋病（AIDS）
关于盐酸缬更昔洛韦片的注意事项介绍
以更昔洛韦测定的盐酸缬更昔洛韦片的绝对生物利用度比更昔洛韦胶囊高10倍。盐酸缬更昔洛韦片不能1：1的代替更昔洛韦胶囊。以前应用更昔洛韦胶囊要改用盐酸缬更昔洛韦片片剂的病人，应被告知：如果服用超过处方剂量的盐酸缬更昔洛韦片，有药物过量的危险。（参见用量用法，药物过量）。 在治疗过程中建议监测全血
概述盐酸缬更昔洛韦片的药物相互作用
1、与盐酸缬更昔洛韦片的药物相互作用 在原位大鼠小肠的渗透性模型研究表明，缬更昔洛韦与伐昔洛韦，去羟肌苷，奈非那韦，环孢菌素，奥美拉唑和吗替麦考酚酯没有相互作用。 盐酸缬更昔洛韦片被代谢成为更昔洛韦，因此服用盐酸缬更昔洛韦片时也会出现与更昔洛韦相关的药物相互作用。 2、与更昔洛韦相关的药物
概述盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学
缬更昔洛韦的药代动力学特点在AIDS并有CMV视网膜炎的病人、HIV和CMV血清阳性的病人中进行评价。 服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后
简述更昔洛韦分散片的药理作用
本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在
简述更昔洛韦胶囊的药理作用
更昔洛韦胶囊为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可
简述更昔洛韦片的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 在动物实验中，更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕（参见临床前安全性数据）。还没有人类妊娠期间的更昔洛韦片安全性数据。妊娠妇女应避免应用，除非药物对母亲的益处远远超过对胎
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸缬更昔洛韦片的禁忌
由于缬更昔洛韦快速的大量转化成更昔洛韦，还没有重复进行其生殖毒性的研究。在动物实验中，更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。 建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在盐酸缬更昔洛韦片治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕（参见临床前安全性数据）。 还没有人类妊娠期间的盐酸缬更
简述盐酸伐昔洛韦缓释片的药理作用
本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显
简述盐酸伐昔洛韦的药理作用
本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显
简述更昔洛韦眼用凝胶的药理作用
更昔洛韦是一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被CMV编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酯化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的
盐酸伐昔洛韦片
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg),精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂使盐酸伐昔洛
简述更昔洛韦的生产方法
将化合物(I)(15 g，0.088 mo1)悬浮于200ml HMDS(1, 1, 1, 3, 3, 3-hexam.Ethyldisilizane)中，加入1.5 g硫酸铵,回流2h。反应液减压浓缩,往剩余的黄色固体加入氰化汞(24 g，0.095 mo1)和250 ml苯，加热至回流。加入
关于盐酸缬更昔洛韦片的特殊人群的药代动力学介绍
1、肾功能不全病人 肾功能下降导致从 缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的清除下降，从而终末半衰期相应延长。因此，对肾功能不全的病人需要调整剂量（参见特殊剂量指南和注意事项）。 2、进行血液透析的病人 对于接受血液透析的病人（肌酐清除率CrCl《10ml/min），建议应用更昔洛韦静脉制剂（而不是
关于更昔洛韦滴眼液的药理作用
更昔洛韦(GCV)对疱疹病毒具有广谱抑制作用，对巨细胞病毒作用最强，对I、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-I、HSV-Ⅱ)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韦对HSV-I、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸
关于盐酸伐昔洛韦片的药理作用介绍
药物治疗学分组： 伐昔洛韦为抗病毒制剂，是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。阿昔洛韦为嘌呤（鸟嘌呤）核苷类似物。 伐昔洛韦在人体内通过伐昔洛韦水解酶的作用几乎全部快速转化为阿昔洛韦和缬氨酸。 阿昔洛韦是疱疹病毒的特异性抑制剂，在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)1 型和2 型、水痘带状病毒(VZV)
简述更昔洛韦的物化性质
一、物化性质 外观与性状：白色粉末 密度：1.81 g/cm3 熔点：250°C 沸点：675ºC at 760 mmHg 稳定性：暴应避免露超过40ºC温度中。无菌粉末有3年的有效期限。 储存条件：2-8ºC 二、安全信息 符号：GHS08 信号词：危险 危害声明：H360
简述更昔洛韦的药动学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为
简述阿昔洛韦咀嚼片的药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒I型（HSV-1）、II型（HSV-2）及水痘-带状疱疹病毒（VZV）均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对抑制HSV-1病毒的作用最强，其次为HSV-2和VZV病毒。 由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶（TK）具有亲和力，使得其具有
简述伐昔洛韦的药理作用
本品为阿昔洛韦的前体药物，即阿昔洛韦与缬氨酸形成酯的盐酸盐。其口服吸收后能迅速完全地转化为阿昔洛韦，在病毒感染细胞内，被脱氧苷激酶活化，进一步磷酸化为三磷酸脂，通过抑制DNA聚合酶，并在DNA聚合酶作用下，与增长的DNA链结合，终止病毒的复制，从而达到抗病毒作用。本品抗病毒谱广，对带状疱疹病毒、
关于更昔洛韦片的用法用量介绍
肾功能正常情况下：CMV视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，推荐维持量为每次1000毫克，一天3次，与食物同服。也可在非睡眠时每次服500毫克，每3小时1次，每日6次，与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展，则应重新进行诱导治疗。晚期HIV感染患者CMV病的预防：预防剂量为每次1000毫克，
关于更昔洛韦片的药理毒理介绍
本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸
简述盐酸伐昔洛韦缓释片的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。 2、儿童用药： 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 3、老年用药： 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 老年患者较年轻人易出现
简述盐酸伐昔洛韦片的药物相互作用
未发现明显的药物相互作用。 西咪替丁和丙磺舒能通过降低肾脏的清除率使阿昔洛韦的AUC 增加，但由于阿昔洛韦治疗指数较大，故无需调整剂量。影响肾脏生理的其他药物也可能会影响阿昔洛韦的血浆水平。
更昔洛韦的制剂类型
(1)更昔洛韦胶囊(2)更昔洛韦氯化钠注射液(3)注射用更昔洛韦