关于长春西汀的合成方法介绍
长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花(Vinca minor)中提取到的(+)-长春胺(Vincamine)为原料,经脱水为阿扑文卡明(Apovincamine),再水解得其酸Apovincaminic acid。取该酸(1.0g,0.003mol)和0.17g氢氧化钾溶于80mL干燥乙醇,加入溴乙烷(.4g,0.0036mol),回流3h。反应完毕后,冷却,蒸发至干。剩余物溶于500mL2%的硫酸,并调pH值至8。用二氯甲烷提取,碳酸钾干燥,蒸发去绝大部分的二氯甲烷后,加入乙醇。在0℃放置过夜,过滤收集析出的结晶,用冷乙醇洗,干燥,得0.66g长春西汀。 也可从夹竹桃科植物柳叶小甘草的叶或长春花种子提取到的(-)-水甘草碱为原料,经多步合成制得。全合成法是以色胺为原料,经如下反应得到。......阅读全文
关于长春西汀的基本信息介绍
长春西汀,化学式为C22H26N2O2,为白色晶状粉末,无臭无味。溶于氯仿或96%乙醇,几不溶于水。临床用来上改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。 1、物化性质 外观与性状:白色结晶固体 密度:1.28 g/cm3 熔点:147-153ºC dec 沸点:41
关于长春西汀的计算化学数据介绍
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.1 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:4 5.互变异构体数量:0 6.拓扑分子极性表面积:34.5 7.重原子数量:26 8.表面电荷:0 9.复杂度:617 10.同
关于长春西汀注射液的基本介绍
长春西汀注射液,适应症为改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。 1、成份: 本品主要成份为:长春西汀。 化学名称:乙基(13 as,l3bs)-13α-乙基-2,3,5,6-13α,13b六氢-1H-吲哚[3,2,1-de]吡啶[3,2,1-ij][l,5]-二氮杂
关于长春西汀注射液的副作用介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女禁用。 孕妇:长春西汀能穿过胎盘,但其在胎盘和胎儿中的浓度低于孕妇血中的浓度。未观察到致畸或致胎儿毒性作用。动物实验中,大剂量给药可在某些动物引起胎盘出血和流产,这可能是胎盘血流量增加的结果。 哺乳期妇女:长春西汀可分泌进入乳汁。放射性标记实验显
关于长春西汀注射液的毒理研究介绍
重复给药:大鼠连续5周分别经口给予长春西汀5、25、125、625mg/kg,两组高剂量组动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多;在625mg/kg组,出现了可能由于长春西汀代谢物所致的尿、粪便颜色变黑,甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤泡上皮
关于长春西汀注射液的用法用量介绍
静脉滴注,开始剂量每天20mg,以后根据病情可增至每天30mg。可用本品20─30mg加入0.9%氯化钠注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml内,缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟)。配置好的输液须在3小时内使用。静滴治疗后,推荐口服长春西汀片继续治疗。肝、肾疾病患者不必进行剂量调整。
关于度洛西汀的性质和合成方法介绍
1、性质与稳定性 盐酸度洛西汀(Duloxetine Hydrochloride):C18H19NOS·HCI。[136434-34-9]。白色固体。二甲基甲酰胺-水(66:34)的pKa为9.6 [1] 。 2、合成方法 下列噻吩化合物经Marmieh反应,然后用Yarnaguchi-M
关于长春西汀注射液的使用禁忌
一、禁忌: 1.对本品中任何成份过敏者禁用; 2.颅内出血急性期,颅内出血后尚未完全止血者禁用; 3.严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。 二、药物过量:根据国外文献报道,按1mg/kg/天给药是安全的。尚无高于此剂量的给药经验,故应予以避免。
关于长春西汀注射液的药代动力学介绍
根据健康志愿者的研究。长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.9 l/h(0.88±0.20 l/h/kg)。由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。 体内分布容积为246.7±88.55 1(3.2±0.9 l/kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。长春西汀可与
长春西汀葡萄糖注射液的基本介绍
长春西汀葡萄糖注射液,用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。 成份:本品主要成份为长春西汀、葡萄糖,每100ml含长春西汀10mg与葡萄糖5g。 辅料:依地酸钙钠。 所属类别: 播报 化药及生物制品>>神经系统药物>>脑血管药 性状:本品为无色或几乎无色的澄
使用长春西汀注射液的不良反应介绍
1.过敏症:有时可出现皮疹,偶有寻麻疹、瘙痒等过敏症状,若出现此症状应停药。 2.精神神经系统:可能出现睡眠障碍(失眠、嗜睡)头痛、眩晕,乏力和出汗,偶尔出现侧肢的麻木感,脱力感加重。 3.消化道:有时恶心、呕吐、胃灼热和口干,偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。 4.循环系统:主要是血压
使用长春西汀注射液的注意事项
1.本品不可肌肉注射,未经稀释不可静脉使用。 2.不可用含氨基酸的输液稀释。 3.体外溶血试验结果提示:长春西汀浓度超过0.06mg/ml出现溶血。 4.该注射液与肝素不相容,故建议两者不要在同一注射器中混合,但可以同时进行抗凝治疗。 5.如与抗心律失常药联用,或有颅内压升高,心律失常和
概述长春西汀注射液的药理作用
长春西汀具有多种作用,能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。 神经保护作用:长春西汀能够缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用,抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、NMDA和AMPA受体,增强腺苷的神经保护作用。 促进大脑新陈代谢:长春西汀能够增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗,改善大脑
关于盐酸氟西汀胶囊的禁忌介绍
对氟西汀或其任何一种成份过敏的患者禁用。 单胺氧化酶抑制剂(MAOI):有报道在接受选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)治疗的患者同时合并单胺氧化酶抑制剂(MAOI),以及近期终止SSRI治疗转而开始MAOI治疗的患者中出现严重的、有时甚至是致命的反应。氟西汀的治疗必须在不可逆的MA O
关于度洛西汀的用法用量介绍
成人: 1.常规剂量 口服给药: (1)抑郁症:①1次20~30mg,2次/d。②1天60mg,顿服。 (2)糖尿病神经痛:1天60mg,顿服。对可能出现耐受的患者可降低起始剂量。 (3)女性中至重度应激性尿失禁:起始剂量1次40mg,2次/d,如不能耐受,则4周后减量至1次20mg,2
关于莫雷西嗪的合成方法介绍
在吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于无水甲苯的溶液中,滴加3-氯丙酰氯,回流反应,加入活性炭进行热过滤,经处理得到10(3-氯丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯。将该化合物溶于甲苯,加入吗啉反应。经后处理即得莫雷西嗪。莫雷西嗪用甲苯萃取,萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中,加入氯化氢的无水乙醚溶
简述长春西汀注射液的药物相互作用
临床试验中当长春西汀与β受体阻滞剂(如氯拉洛尔、吲哚洛尔)氯帕胺,格列苯脲,地高辛,醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时,未观察到与这些药物之间的相互作用。长春西汀与甲基多巴合用,偶见其降压作用轻微增强,所以合用时应监测血压。虽然临床研究中未发现长春西汀与作用于神经系统药物、抗心律失常药物、抗凝血药物
关于盐酸氟西汀胶囊的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇:大量资料显示氟西汀对人类并无致畸作用。氟西汀在怀孕期间可以使用,但仍须注意,尤其在妊娠晚期或分娩开始前。因为已有报道氟西汀对新生儿产生以下影响:易激惹,震颤,肌张力减退,持续哭泣,吮乳困难或睡眠困难。这些症状提示可能是五羟色胺能效应或撤药综合症。这些症状发生的
关于度洛西汀的基本信息介绍
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体
关于氟西汀片的详细信息介绍
【药代动力学】本药口服后吸收很快,血浆氟西汀浓度约在6-8小时达峰,大约95%与血浆蛋白结合。主要在肝脏中代谢成活性代谢产物去甲氟西汀及其它代谢物,从肾脏由尿排出,不论氟西汀本身,还是代谢产物去甲氟西汀,排泄很慢,前者半衰期2-3天,后者7-9天,每天服药20mg,4周后稳态血浓度为:氟西汀54
关于氟西汀片的基本信息介绍
药品,盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,治疗抑郁性精神障碍。 【通用名】氟西汀片 【药品名称】盐酸氟西汀片 【成份】盐酸氟西汀。化学名称:N-甲基-3-(对-三
关于氟西汀的药物相互作用介绍
1.SSRIs禁止与MAOIs类药物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天内禁止使用另一种药物,否则可能引起5-HT综合征。 2.与其他5-HT活性药物合用,可能会增加并导致5-HT能神经的活性亢进,而出现5-HT综合征。 3.与西沙比利、硫利达嗪、匹莫齐特、特非那定合用,会引起心脏毒性,
关于盐酸氟西汀胶囊的毒理研究介绍
遗传毒性 氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀的Ames试验、大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色体交换试验结果均为阴性。 生殖毒性 大鼠在氟西汀剂量为7.5、12.5mg/kg/天(按mg/m2 推算,分别相当于人最大推荐剂量80mg[MRHD]的0.9倍和1.5倍)时
关于度洛西汀的简介
一、基本信息 中文名称:度洛西汀 中文别名:(R)-(-)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺;右旋度洛西汀盐酸盐 英文名称:(3R)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine 英文别名:A
概述长春西汀葡萄糖注射液的药理毒理
本品为脑血管扩张药,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用,选择性地噌加脑血流量,此外还能抑制血小板凝集,降低人体血液粘度,增强红细胞变形力,改善血液流动性和微循环,促进脑组织摄取葡萄糖,增加脑耗氧量,改善脑代谢。 1、毒理作用 尚未见注射给药的毒性资料。 2、重复给
盐酸氟西汀的检查方法
旋光度取本品,精密称定,加水-甲醇溶液(15:85)溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),旋光度为—0.05°至+0.05°。酸度取本品适量,精密称定,加水适量,超声使溶解并定量稀释成每1ml中约含10mg的溶液,放冷,依法测定(通则0631),pH值应为45~6
关于盐酸氟西汀胶囊的临床试验介绍
抑郁发作:通过安慰剂和活性药物对照,在抑郁发作患者中开展了临床试验。根据汉密尔顿抑郁量表(HAM-D)的测量,与安慰剂比较,百优解®显示出非常显著的有效性。在这些研究中,与安慰剂比较,百优解®产生了更高的有效率(定义为HAM-D评分下降50%)和缓解率。 剂量效应关系:在对抑郁症患者固定剂量的
使用长春西汀葡萄糖注射液的不良反应
过敏症:有时可出现皮疹,偶有荨麻疹、瘙痒等过敏症状,若出现此症状应停药 精神神经系统:有时头痛、头重、眩晕,偶尔出现困倦感,侧肢的麻木感,脱力感加重 消化道:有时恶心、呕吐,也偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。 循环器官:有时可出现颜面潮红、头昏等症状,偶见低血压、心动过速等症状。 血
使用长春西汀葡萄糖注射液的注意事项
一、禁忌: 对本品过敏者禁用。 颅内出血急性期禁用。 严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用 二、注意事项: 应在医生指导下使用。 出现过敏症状时,应立即停药就医。 长期使用应注意血象变化。 本品不可静脉或肌肉推注。 三、孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇或已有妊娠可能的妇女禁用。
关于盐酸氟西汀胶囊的简介
盐酸氟西汀胶囊,适应症为抑郁发作;强迫症;神经性贪食症。 用于成人口服。 抑郁发作 成人及老年患者:建议每天服用20mg剂量。如果必要的话,在治疗最初的3至4周时间内对药物剂量进行评估和调整以达到临床上适当的剂量。尽管较高的剂量可能会增加不良反应发生的可能性,但在某些患者中,由于使用20m