关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。 长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。......阅读全文
关于阿昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了1 6项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进
关于更昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50-500μg/ml和250-2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500 mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,但在50 mg/kg(以AUC计算
简述阿昔洛韦滴眼液的药理毒理
1、药理毒理: 阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效,其次对水痘-带状疱疹病毒(AZV)也有效,而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于AZV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷,后
简述阿昔洛韦胶囊的药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA
简述阿昔洛韦颗粒的药理毒理
阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、 水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取,然后磷酸化为三磷酸酯,通过两种方式抑制病毒复制;干扰DNA多聚酶,抑制病毒的复制;在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链组合,引起DNA链的延伸中断。
关于盐酸伐昔洛韦片的药理作用介绍
药物治疗学分组: 伐昔洛韦为抗病毒制剂,是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。阿昔洛韦为嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似物。 伐昔洛韦在人体内通过伐昔洛韦水解酶的作用几乎全部快速转化为阿昔洛韦和缬氨酸。 阿昔洛韦是疱疹病毒的特异性抑制剂,在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)1 型和2 型、水痘带状病毒(VZV)
关于泛昔洛韦分散片的使用注意事项介绍
一、注意事项 : 1.泛昔洛韦对预防生殖器疱疹的复发,眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2.肾功能不全者应注意调整用法与用量。 3.当本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时,可能导致血浆中喷昔洛韦浓度的升高。 4.本品与其他由醛类氧化酶催化代谢的
泛昔洛韦片的类别及贮藏方法
类别同泛昔洛韦。规格(1)0.125g(2)0.25g贮藏密封保存。
关于泛昔洛韦缓释胶囊的简介
泛昔洛韦缓释胶囊,本品用于治疗急性带状疱疹。 一、成份:本品主要成份为泛昔洛韦。化学名称:2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)]乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯。 二、适应症:本品用于治疗急性带状疱疹。 三、规格:0.125g 四、用法用量:口服,成人每次0.375g(3粒),每日2
关于盐酸伐昔洛韦缓释片的毒理研究介绍
一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。 遗传毒性:在小鼠微核试验中,250mg/Kg无致突变性,而50
关于泛昔洛韦胶囊-的基本信息介绍
泛昔洛韦胶囊,适应症为用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 1、成份: 本品主要成份为泛昔洛韦,化学名称为2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。 分子式:C14H19N5O4 分子量:321.34 2、性状:本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。 3、适
关于泛昔洛韦胶囊的注意事项介绍
1.本品对预防生殖器疱疹的复发,眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降,故肾功能不全者应注意调整用法用量。 3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量,尚未对肝功能失代偿的肝病患
泛昔洛韦的检查方法
酸碱度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~7.5。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件
简述盐酸伐昔洛韦胶囊的药理毒理
1.药理:盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为母体阿昔洛韦的作用所致,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA聚合
简述盐酸伐昔洛韦颗粒的药理毒理
注意事项:肾功能不全者及哺乳期妇女慎用。本品对二岁以下儿童的安全性、有效性资料尚未建立。服药期间宜多饮水。 孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。 儿童用药:本品对二岁以下儿童的安全性、有效性资料尚未建立。 药物相互作用:尚不明确。 药理毒理:本品是阿昔洛韦的前体,进入体内水解
简述阿昔洛韦眼膏的药理毒理
阿昔洛韦(AZV)对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV)有效,其次对水痘-带状疱疹病毒(AZV)也有效,而对EB(Epstein-Barr)病毒及巨细胞病毒作用较弱。阿昔洛韦对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒是由于AZV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸无环鸟苷,后者再通过细胞酶的催
关于阿昔洛韦分散片的药理作用介绍
本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、H型(HSV-2)及水痘一带状疱疹病毒(vzv)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对HSV-1病毒的抑制作用最强,其次为HSV-2和vzv病毒。 由于本品对由HSV和vzv编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高
泛昔洛韦片的性状及鉴别方法
性状本品为白色至类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。鉴别(1)取本品,研细(薄膜衣片除去包衣),取细粉适量,加水振摇使泛昔洛韦溶解并稀释制成每1ml中含泛昔洛韦约104g的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在221nm、243mm与305nm的波长处有最大吸收(
泛昔洛韦片的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品,研细(薄膜衣片除去包衣),取细粉适量,加水振摇使泛昔洛韦溶解并稀释制成每1ml中含泛昔洛韦约104g的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在221nm、243mm与305nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与
泛昔洛韦的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为102~104℃。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在305nm的波长处测定吸光度
泛昔洛韦的鉴别方法
(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1m1中约含104g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在221nm、243nm与305m的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光
泛昔洛韦的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液对照品溶液取泛昔洛韦对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液。色谱条件见有关物质项下。检测波长为305nm系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供
泛昔洛韦胶囊的-检测方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以水900m1为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时取样。供试品溶液取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含25g的溶液。对照品溶液取泛昔洛韦对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成
关于泛昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为
关于更昔洛韦片的用法用量介绍
肾功能正常情况下:CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000毫克,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500毫克,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展,则应重新进行诱导治疗。晚期HIV感染患者CMV病的预防:预防剂量为每次1000毫克,
关于阿昔洛韦片的用法用量介绍
1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹:成人常用量一次0.2g,一日5次,共10日;或一次0.4g,一日3次,共5日;复发性感染一次0.2g,一日5次,共5日;复发性感染的慢性抑制疗法,一次0.2g,一日3次,共6个月,必要时剂量可加至一日5次,一次0.2g,共6~12个月。 2.带状
关于盐酸伐昔洛韦片的基本介绍
盐酸伐昔洛韦片,本品适用于治疗带状疱疹。本品适用于治疗单纯疱疹病毒感染。本品适用于预防(抑制)单纯疱疹病毒感染的复发。 1、成份: 化学名称:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。 分子式:C13H20N6O4·HCl 分子量:3
关于奈韦拉平片的药理毒理介绍
奈韦拉平是HIV-1的非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor,NNRTI)奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接连接并且通过使此酶的催化端破裂 来阻断RNA依赖和DNA依赖DNA聚合酶活性。奈韦拉平对三磷酸核苷或模板不起
关于注射用阿昔洛韦的毒理研究介绍
遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行
使用泛昔洛韦胶囊的不良反应介绍
一、不良反应: 常见不良反应是头痛和恶心,此外尚可见下列反应: 1.神经系统 头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等; 2.消化系统 腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等; 3.全身反应 疲劳、疼痛、发热、寒颤等; 4.其他反应 皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。 二、禁忌:对本品及喷