简述更昔洛韦分散片的药理作用

本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:1)竞争性地抑制病毒DNA聚合;2)掺入病毒及宿主细胞的DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。 临床已证实,本品对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。......阅读全文

关于更昔洛韦胶囊的简介

  一、更昔洛韦胶囊的成份:本品主要成份为更昔洛韦,其化学名称为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤  分子式:C9H13N5O4  分子量:255.23  二、性状:本品为硬胶囊剂,内容物为白色颗粒。  三、更昔洛韦胶囊的适应症:  更昔洛韦胶囊用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。  1、

关于更昔洛韦滴眼液的简介

  更昔洛韦滴眼液,适应症为广谱抗疱疹病毒药。用于治疗单纯疱疹性角膜炎。  1、更昔洛韦滴眼液的成份:  化学名称:9-(1,3二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。  分子式:C9H13N5O4  分子量:255.23  2、更昔洛韦滴眼液的性状:本品为无色的澄明液体。  3、适应症:广谱抗疱疹病毒药。用

关于更昔洛韦的性状介绍

  一、来源(名称)、含量(效价)  本品为9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤。按干燥品计算,含C9H13N5O4不得少于99.0%。  二、性状  本品为白色结晶性粉末;无臭,无味;有引湿性。  本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液

更昔洛韦的鉴别方法

(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1266图)一致。如不一致,取本品和对照品适量,分别加水制成饱和溶液,滤过,取

更昔洛韦胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,精密称取适量(约相当于更昔洛韦15mg),置50ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液1ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含更昔洛韦1.

关于更昔洛韦分散片的药代动力学介绍

  根据国外资料介绍:  吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%(n=6),进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3 g/日(500 mg每3小时一次,每日6次和1000 mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状

简述注射用阿昔洛韦的药理作用

  本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、II型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强,其次为HSV-2和VZV病毒。  由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有

简述阿昔洛韦咀嚼片的药理作用

  本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、II型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强,其次为HSV-2和VZV病毒。  由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有

关于更昔洛韦的鉴别测定介绍

  (1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。  (2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(2010年版药典二部附录Ⅳ C)。如不一致,取本品和对

关于更昔洛韦的药理毒理介绍

  细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于  1.竞争抑制脱氧鸟

更昔洛韦胶囊的鉴别方法

(1)取本品内容物适量(约相当于更昔洛韦30mg),研细,加水10ml,置水浴上温热使更昔洛韦溶解,滤过,滤液中加氨制硝酸银试液数滴,即发生白色絮状沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

使用更昔洛韦的不良反应

  白细胞及血小板减少最常见,少见的有贫血,发热,皮疹,肝功能异常,浮肿,感染,乏力。心律失常,高/低血压。思维异常或恶梦,共济失调,昏迷,头昏,头痛,紧张,感觉障碍,精神病,嗜睡,震颤。恶心,呕吐,腹泻,胃肠道出血,腹痛。嗜曙红细胞增多,低血糖。呼吸困难。脱发,瘙痒,荨麻疹。血尿及尿素氮升高。有巨

关于更昔洛韦的用法用量介绍

  巨细胞病毒感染的治疗 预防和诱导期:5 mg/kg体重/次,每日2次静脉注射,每次注射时间应超过1 hr,维持14~21天。维持期:6 mg/kg体重/日,每周5天或5 mg/kg体重/日,每周7天,静脉注射。当患者的视网膜炎有进一步发展时,需要再次使用诱导剂量进行治疗。  巨细胞病毒感染性疾病

更昔洛韦胶囊的基本性状

本品内容物为类白色颗粒。

使用更昔洛韦胶囊过量的介绍

  1、药物过量:  未见口服更昔洛韦胶囊过量的报道。剂量高达6000mg/天时,一次1000mg,一天6次或一次2000mg,一天3次,除发生短暂性白细胞减少外,未见其他毒副作用。  对于用药过量患者,透析和水化能降低药物血浆浓度。必要时可考虑使用造血生长因子。  2、贮藏:密封保存。  3、包装

更昔洛韦胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,精密称取适量(约相当于更昔洛韦20mg),置50m1量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液1ml,振摇使更昔洛韦溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取更

关于阿昔洛韦分散片的简介

  阿昔洛韦分散片,本品适用于由单纯疱疹病毒和水痘一带状疱疹病毒引起的皮肤、粘膜感染,如:急性带状疱疹、初发和复发的生殖器疱疹及水痘。  1、成份:  化学名称;9一(2一羟乙氧甲基)鸟嘌呤  分子式:C8H11N5O3  分子量:225.21  2、性状:本品为白色片。  3、适应症:本品适用于由

孕妇及哺乳期妇女使用更昔洛韦分散片的介绍

  更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女进行足够的、良好对照研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿的潜在危害的情况下,方可在妊娠期使用本品。  对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知。由于许多药物可分泌入人乳,且更昔洛韦治疗可引起动物致癌和致畸效果,考虑更昔洛韦对乳

简述更昔洛韦注射液的药物相互作用

  更昔洛韦血浆蛋白结合率只有1-2%,所以未有蛋白结合位替代的药物相互作用。丙磺舒可能会增加本品血清浓度:齐多夫定(Zidovudine)与本品合用可能会引起严重的中性粒细胞减少和贫血,需要监测:本品和Didanosine合用于诱导治疗,会使Didanosine的AUC增大(约70%):应严密监测

简述盐酸缬更昔洛韦片的病毒耐药性

  长时间使用盐酸缬更昔洛韦片后,更昔洛韦单磷酸化的病毒蛋白激酶基因(UL97)或病毒的DNA 聚合酶基因(UL54)可发生选择性的突变,从而使病毒对更昔洛韦发生耐药性。含有UL97 基因突变的病毒只对更昔洛韦耐药,而含有UL54 基因突变的病毒对其他类似作用机制的抗病毒药有交叉耐药性,反之亦然。

简述盐酸伐昔洛韦缓释片的药理作用

  本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显

更昔洛韦的所属类别及贮藏方法

类别抗病毒药。贮藏遮光,密封保存。

更昔洛韦的检查及鉴别方法

鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1266图)一致。如不一致,取本品和对照品适量,分别加水制成饱和溶液,滤过

注射用更昔洛韦的检查方法

碱度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含更昔洛韦12.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为10.5~11.5溶液的澄清度取本品,加水溶解并稀释成每1ml中含更昔洛韦10mg的溶液,溶液应澄清,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通

关于更昔洛韦的基本信息介绍

  预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化疗的肿瘤患者,使用免疫抑制剂的器官移植病人。  中文名称:更昔洛韦 [5]  中文别名:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 [5] ; 更昔洛韦水合物 [5] ; 更息洛韦 [5] ; 丙氧鸟苷 [5]  英文名称:ganc

关于更昔洛韦注射液的简介

  一、更昔洛韦注射液,适应症为仅用于:  1、免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。  2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。  二、更昔洛韦注射液的成份:  更昔洛韦注射液的主要成份为更昔洛韦;  其化学名称为:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤;  

关于更昔洛韦胶囊的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:更昔洛韦胶囊Ames试验结果阴性。体外试验中,更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时,有致裂变作用,但在与临床暴露量相当时无此作用。  2、生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为

使用更昔洛韦的注意事项介绍

  怀孕及哺乳期妇女,对本药或阿昔洛韦过敏者禁用。 致癌、致畸性及对生育能力影响 临床前期研究发现,本药可以引起精子减少,突变,致畸及致癌,在停止治疗的90天内应采取避孕措施。大约10~40%接受治疗的患者出现白细胞减少,因此本药应慎用于有白细胞减少病史的患者。10%接受本药治疗的患者出现血小板减少

更昔洛韦的性状及鉴别方法

性状本品为白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略溶。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处

注射用更昔洛韦的贮藏方法

遮光,密闭保存。