简述更昔洛韦分散片的药理作用
本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1)竞争性地抑制病毒DNA聚合；2)掺入病毒及宿主细胞的DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。 临床已证实，本品对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。......阅读全文
简述更昔洛韦分散片的药理作用
本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在
简述更昔洛韦胶囊的药理作用
更昔洛韦胶囊为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可
简述盐酸缬更昔洛韦片的药理作用
缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。 更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1 和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹
简述更昔洛韦眼用凝胶的药理作用
更昔洛韦是一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被CMV编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酯化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的
简述更昔洛韦的生产方法
将化合物(I)(15 g，0.088 mo1)悬浮于200ml HMDS(1, 1, 1, 3, 3, 3-hexam.Ethyldisilizane)中，加入1.5 g硫酸铵,回流2h。反应液减压浓缩,往剩余的黄色固体加入氰化汞(24 g，0.095 mo1)和250 ml苯，加热至回流。加入
关于更昔洛韦分散片的基本介绍
一、警告：如果绝对中性粒细胞计数少于500个细胞/μL或血小板计数少于25，000个细胞/μL不能使用本品。 二、成份： 本品主要成份为更昔洛韦。 化学名称：9-(1，3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式：C9H13N604 分子量：255.21 三、性状：本品为白色或类白色片
使用更昔洛韦分散片过量的简介
1、药物过量： 未见口服本品过量的报道。剂量高达6000 mg/天时，一次1000 mg，一天6次或一次2000 mg，一天3次，除发生短暂性白细胞减少外，未见其他毒副作用。 对于用药过量患者，透析和水化能降低药物血浆浓度。必要时可考虑使用造血生长因子。 2、贮藏：密封，在干燥处保存。
关于更昔洛韦滴眼液的药理作用
更昔洛韦(GCV)对疱疹病毒具有广谱抑制作用，对巨细胞病毒作用最强，对I、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-I、HSV-Ⅱ)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韦对HSV-I、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸
简述更昔洛韦的药动学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为
简述更昔洛韦的物化性质
一、物化性质 外观与性状：白色粉末 密度：1.81 g/cm3 熔点：250°C 沸点：675ºC at 760 mmHg 稳定性：暴应避免露超过40ºC温度中。无菌粉末有3年的有效期限。 储存条件：2-8ºC 二、安全信息 符号：GHS08 信号词：危险 危害声明：H360
简述更昔洛韦片的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 在动物实验中，更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕（参见临床前安全性数据）。还没有人类妊娠期间的更昔洛韦片安全性数据。妊娠妇女应避免应用，除非药物对母亲的益处远远超过对胎
关于更昔洛韦分散片的用法用量介绍
本品为分散片，可直接口服/吞服，或将本品投入约100 ml水中，振摇分散后口服。 肾功能正常情况下 CMV视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，推荐维持量为每次1000 mg，一天3次．与食物同服。也可在非睡眠时每次服500 mg，每3小时1次，每日6次，与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有
关于更昔洛韦分散片的毒理研究介绍
遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50-500μg/ml和250-2000μg/ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中，更昔洛韦在150和500 mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时，有致裂变作用，但在50 mg/kg(以AUC计算
简述伐昔洛韦的药理作用
本品为阿昔洛韦的前体药物，即阿昔洛韦与缬氨酸形成酯的盐酸盐。其口服吸收后能迅速完全地转化为阿昔洛韦，在病毒感染细胞内，被脱氧苷激酶活化，进一步磷酸化为三磷酸脂，通过抑制DNA聚合酶，并在DNA聚合酶作用下，与增长的DNA链结合，终止病毒的复制，从而达到抗病毒作用。本品抗病毒谱广，对带状疱疹病毒、
关于更昔洛韦分散片的注意事项介绍
1、给患者的信息： 所有患者需被告知更昔洛韦的主要毒性为粒细胞减少症(中性粒细胞减少症)，贫血和血小板减少症，并易引起出血和感染，必要时需进行剂量调整，包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。需通知患者更昔洛韦与测定血清肌酐水平有关。 应警告患者更昔洛韦在动物引起精子生成减少
概述更昔洛韦分散片的药物相互作用
去羟肌苷：在更昔洛韦口服制剂用药前2小时或同时服用去羟肌苷，稳态去羟肌苷AUC0-12，将增加111±114%(范围：10%至493%)(n=12)。更昔洛韦口服前2小时服用去羟肌苷，更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%(范围：－44%至5%)，但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响(n=12
使用更昔洛韦分散片的不良反应介绍
据资料介绍，接受静脉滴注更昔洛韦或口服更昔洛韦治疗的病人不良反应详细情况如下： 1、AIDS患者 3个对照、随机、Ⅲ期比较更昔洛韦注射制剂和口服制剂对CMV视网膜炎维持治疗的临床试验已经完成。在这些试验中，有9%的患者由于不良事件提前终止了更昔洛韦注射剂和口服制剂的治疗。在1项安慰剂对照、随
简述盐酸伐昔洛韦的药理作用
本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显
更昔洛韦的制剂类型
(1)更昔洛韦胶囊(2)更昔洛韦氯化钠注射液(3)注射用更昔洛韦
更昔洛韦的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品15mg,置50ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液1ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇水(5:95)为流动相;
更昔洛韦的含量测定
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸40ml,加热使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.52mg的C9H13N5O4
关于阿昔洛韦分散片的药理作用介绍
本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒I型（HSV-1）、H型（HSV-2）及水痘一带状疱疹病毒(vzv)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对HSV-1病毒的抑制作用最强，其次为HSV-2和vzv病毒。 由于本品对由HSV和vzv编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高
简述更昔洛韦钠氯化钠注射液的药理作用
更昔洛韦为一种2，-脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐.在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染细胞中可优先
简述更昔洛韦滴眼液的药物相互作用
因未进行专项研究，尚不清楚滴眼液与其它滴眼液的相互作用；但文献报道更昔洛韦静脉给药与肾毒性药物(如两性霉索B、环孢素)同用时可能增强肾功能损害，使本品经肾排出量减少而引起毒性反应；与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22％，其药时曲线下面积增加约53％，因而易产生毒性反应；
简述注射用更昔洛韦钠的禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 本品治疗剂量下可引起胎儿畸形，没有进行孕妇用药安全性对照性研究，孕妇只有在获益大于胎儿致畸风险时使用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。 2、儿童用药： 儿童用药的安全性及有效性尚未确立。只有在利害评估获益大于风险时使用。 3、老年用药
简述更昔洛韦注射液的药理毒理
更昔洛韦注射液是一种合成鸟嘌呤的同系物，它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒（CMV），单纯疱疹病毒－1（HSV-1）、单纯疱疹病毒－2（HSV-2）、EB病毒（非洲淋巴细胞瘤病毒）、水痘带状疱疹病毒（VZV）和乙肝病毒（HBV）。本品在巨细胞病毒（CMV）感染的
老年人和儿童使用更昔洛韦分散片的介绍
1、儿童用药 ： 本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定，由于潜在长期的致癌性和生殖毒性，故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。 接受本品治疗的所报道的儿童不良事件与成人报道的事件相似。粒细胞减少症(17%)和血小板减少症(10%)是最常报道
更昔洛韦的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略溶。
实例分析更昔洛韦的应用
典型病例： 患儿，女，3岁，体重18kg，诊断支气管炎。急诊处方：更昔洛韦200mg，5%葡萄糖注射液100ml，静脉滴注，1次/日；头孢曲松1g，5%葡萄糖注射液100ml，1次/日。 用药分析： 本例为更昔洛韦适应症错误，治疗剂量过大，给药频次错误。 （1） 非适应症用
关于更昔洛韦的用途介绍
适用于危及生命或视觉的巨细胞病毒(CMV)感染的免疫受损病人,如艾滋病、与器官移植和肿瘤化疗有关的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒药物的中间体,用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染 [1] 。