关于更昔洛韦分散片的药代动力学介绍

根据国外资料介绍: 吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%(n=6),进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3 g/日(500 mg每3小时一次,每日6次和1000 mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状态吸收程度,两种方法得到的结果相似,分别为AUC0-2415.9±4.2(均值±标准差)和15.4±4.3μg?h/ml,Cmaxl.02±0.24和1.18±0.36μg/ml(n=6)。 食物效应:20例HIV阳性个体每8小时服用剂量为1000 mg的更昔洛韦口服制剂和含有602千卡热量和46.5%脂肪的食物,稳态AUC提高22±22%(范围-6%至68%),且血清峰浓度时间(Tmax)显著延长,从1.8±0.8增加至3.0±0.6小时,Cmax从0.85±0.25增加至0.96±0.27μg/ml(n=20)。 分布:静脉给......阅读全文

关于更昔洛韦分散片的药代动力学介绍

  根据国外资料介绍:  吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%(n=6),进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3 g/日(500 mg每3小时一次,每日6次和1000 mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状

关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍

  未进行眼局部给药的药代动力学研究;据文献资料报道,更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g,血药浓度值可达到1.0~1.2mg/L,静脉滴5mg/kg(一小时内)则为8.3~9.0mg/L。空腹服药后,生物利用度为5%,进食后服药则为6%~9%。本药在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘而进入眼内组织

关于阿昔洛韦分散片的药代动力学介绍

  据Physician,s Desk Reference (54b版)介绍,阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下: 健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价,其药动学见表2。  交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明,阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不

关于更昔洛韦注射液的药代动力学介绍

  1、吸收  更昔洛韦注射液5mg/kg静脉注射后1小时,其AUC(曲线下面积)在22.1+3.2(n=16)和26.8+6.1微克·小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在8.27+1.02(n=16)和9.0+1.4(n=16)微克/毫升的范围内。  2、分布  静注后稳态分布容积为0

关于更昔洛韦眼用凝胶的药代动力学介绍

  1、吸收  在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为

概述更昔洛韦胶囊的药代动力学

  1、吸收:在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日(500mg每3小时一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳态吸收程度,两种服用方法得到的结果相似,分别为A

关于阿昔洛韦的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于更昔洛韦分散片的基本介绍

  一、警告:如果绝对中性粒细胞计数少于500个细胞/μL或血小板计数少于25,000个细胞/μL不能使用本品。  二、成份:  本品主要成份为更昔洛韦。  化学名称:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。  分子式:C9H13N604  分子量:255.21  三、性状:本品为白色或类白色片

概述盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学

  缬更昔洛韦的药代动力学特点在AIDS并有CMV视网膜炎的病人、HIV和CMV血清阳性的病人中进行评价。  服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后

关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍

  口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲

关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍

  本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为

关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍

  1、药理毒理:  核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。  2、药代动力学:  国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹

关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  本品口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后

关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于泛昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为

简述盐酸伐昔洛韦分散片的药代动力学

  文献资料:本药口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88〜1.75小时。口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3〜5倍。本药进入体内后可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本药在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除

关于更昔洛韦分散片的毒理研究介绍

  遗传毒性更昔洛韦浓度分别为50-500μg/ml和250-2000μg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500 mg/kg(iv)(以AUC计算相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致裂变作用,但在50 mg/kg(以AUC计算

关于更昔洛韦分散片的用法用量介绍

  本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品投入约100 ml水中,振摇分散后口服。  肾功能正常情况下  CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000 mg,一天3次.与食物同服。也可在非睡眠时每次服500 mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有

关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml,本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。  盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其

关于泛昔洛韦缓释胶囊的药代动力学介绍

  1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物,口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。  2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后,喷昔洛韦消除

关于盐酸缬更昔洛韦片的特殊人群的药代动力学介绍

  1、肾功能不全病人  肾功能下降导致从 缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的清除下降,从而终末半衰期相应延长。因此,对肾功能不全的病人需要调整剂量(参见特殊剂量指南和注意事项)。  2、进行血液透析的病人  对于接受血液透析的病人(肌酐清除率CrCl《10ml/min),建议应用更昔洛韦静脉制剂(而不是

关于更昔洛韦分散片的注意事项介绍

  1、给患者的信息:  所有患者需被告知更昔洛韦的主要毒性为粒细胞减少症(中性粒细胞减少症),贫血和血小板减少症,并易引起出血和感染,必要时需进行剂量调整,包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。需通知患者更昔洛韦与测定血清肌酐水平有关。  应警告患者更昔洛韦在动物引起精子生成减少

阿昔洛韦胶囊的药代动力学

  口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于更昔洛韦的用途介绍

  适用于危及生命或视觉的巨细胞病毒(CMV)感染的免疫受损病人,如艾滋病、与器官移植和肿瘤化疗有关的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒药物的中间体,用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染 [1] 。

关于更昔洛韦的性状介绍

  一、来源(名称)、含量(效价)  本品为9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤。按干燥品计算,含C9H13N5O4不得少于99.0%。  二、性状  本品为白色结晶性粉末;无臭,无味;有引湿性。  本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液

关于阿昔洛韦咀嚼片的药代动力学介绍

  1.我国目前尚缺乏阿昔洛韦咀嚼片的详细药代动力学研究资料。国内8名健康男性志愿者的人体生物等效性研究资料表明,单次口服阿昔洛韦咀嚼片800mg,平均血药峰浓度为853.67±214.52ng/ml,平均达峰时间为1.37±0.66h。  2.据Physician's Desk Refer

关于注射用阿昔洛韦的药代动力学介绍

  阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血药浓度分别为9.8mg/ml和20.7m

简述更昔洛韦葡萄糖注射液的药代动力学

  一、更昔洛韦葡萄糖注射液药代动力学:  更昔洛韦葡萄糖注射液在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘。脑脊液内浓度为同期血药浓度的24%~70%;本品亦可进入眼内组织。分布容积(Vd)为0.74±0.15L/kg(n=98)。蛋白结合率低,为1%~2%,在体内不代谢。成人静脉滴注5mg/kg(1

关于盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学介绍

  吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51u