使用他克莫司胶囊的注意事项

本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方。服用本品的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访。负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息。 移植术后早期应对下列参数进行常规监测:血压、心电图、神经和视力状态、空腹血糖、电解质(特别是血钾)、肝肾功能检查、血液学参数、凝血值、血浆蛋白测定。如上述参数发生了临床相关变化,应考虑调整免疫抑制治疗方案。 已观察到的用药错误,包括因不慎、无意或无监督情况下转换应用他克莫司胶囊或他克莫司缓释胶囊。这可能导致严重不良事件,包括移植物排斥或其它因他克莫司暴露不足或过量而引起的副作用。患者应维持他克莫司单一剂型及相应的日给药方案。改变剂型或调整剂量方案只能在移植专家严密的监督下方可进行。 1、服用本品期间应避免同时服用含贯叶连翘的草药制剂或其他草药制剂,相互作用的风险可能导致本品血浓度的下降和临床疗效的降低。 2、腹泻期间他克莫司的血浓度可能发生显著的改......阅读全文

关于他克莫司注射液的药理毒理介绍

  药物治疗学分类:钙调神经磷酸酶抑制剂。  1、作用机理和药效学作用  在分子水平,他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导,胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶,导致T细胞内钙依赖性信号传导

概述他克莫司胶囊的药代动力学

  1、吸收  研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1~3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。  肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后,大多数患者在3

一例他克莫司致糖尿病病例分析

患者病例患者,女性,23岁。患者于2014年6月26日至我院就诊,诊断为骨髓增生异常综合征,行地两他滨29mgdl-5单药化疗4次,2015年1月13日患者拟行骨髓移植术入院,于2015年1月24日行造血干细胞全相合移植术,术后予吗替麦考酚酯、环孢素抗移植术后排异,术后监测血糖正常,术前患者血糖正常

关于他克莫司注射液的注意事项介绍

  本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方。服用本品的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访。负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息。  移植术后早期应对下列参数进行常规监测:血压、心电图、神经和视力状态、空腹血糖、电解质(特别是血钾)、肝肾功能检查、血液学参

简述赛氏他克莫司的药代动力学

  口服后赛氏他克莫司在胃肠道的吸收不完全,且差异较大。口服后有些患者吸收迅速,在0.5小时内达峰。在某些患者,药物似乎是在一较长时间内连续吸收,或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%,肾移植患者约为20.1%,健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对

关于他克莫司软膏的药代动力学介绍

  综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明,局部应用0.1%浓度的本品后,他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的本品后,血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20 ng/ml之间,49例患者中有45例血药峰浓度值低于5 ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13

临床主要免疫抑制剂介绍他克莫司

他克莫司(Tacrolimus,FK506)他克莫司(tacrolimus,FK506)是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素,具有较强的免疫抑制特性,其药物强度是环胞霉素A的10-100倍,预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。1984年,日本藤泽公司(Fujisawa)在日本大阪

临床免疫抑制剂他克莫司的简介

  他克莫司(tacrolimus,FK506)是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素,具有较强的免疫抑制特性,其药物强度是环胞霉素A的10-100倍,预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。  1984年,日本藤泽公司(Fujisawa)在日本大阪筑波地区分离出筑波链霉菌,通过酦酵、

关于他克莫司缓释胶囊的药物相互作用介绍

  1、代谢相互作用  他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢,从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此,若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时,推荐监测他克莫司的血药浓度,调

关于他克莫司注射液的药物相互作用

  1、代谢相互作用  他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢,从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此,若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时,推荐监测他克莫司的血药浓度,调

-安斯泰来在美推出他克莫司缓释胶囊(Astagraf-XL)

  安斯泰来(Astellas)8月23日宣布,在美国推出Astagraf XL(他克莫司缓释胶囊,tacrolimus extended release capsules),该药与霉酚酸酯(MMF)及皮质类醇联用、结合或无巴利昔单抗(basiliximab)诱导,用于预防成人肾移植受者中的器官

关于他克莫司注射液的药代动力学介绍

  1、吸收  研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1-3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。  肝脏移植患者口服本品(0.3mg/kg/日)后,大多患者在给药

儿童使用他克莫司软膏的简介

  普特彼软膏不适用于2岁以下的儿童  普特彼软膏对正在发育的免疫系统的长期安全性和作用尚不清楚。  对总数达4400例的2-15岁的患者进行了4项研究:一项为12周的随机赋形剂对照的研究,三项为期一到三年的开放安全性研究,其中2500例患者年龄为2至6岁。  这些研究中与应用普特彼软膏有关的最常见

使用他克莫司胶囊过量的症状

  药物过量的经验有限。已报告几例偶发的约物过量事件,症状包括震颤、头痛、恶心利呕吐、感染、风疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐浓度升高、丙氨酸转氨酶升高。  他克莫司胶囊尚无特定的解毒剂。若发生药物过量,应采取一般支持疗法和对症治疗。  由于他克莫司的分子量较大,水溶性较差,且与红细胞和血浆蛋白广泛

使用他克莫司胶囊的注意事项

  本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方。服用本品的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访。负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息。  移植术后早期应对下列参数进行常规监测:血压、心电图、神经和视力状态、空腹血糖、电解质(特别是血钾)、肝肾功能检查、血液学参

一例他克莫司联合糖皮质激素治疗妊娠中晚期重症系统...

一例他克莫司联合糖皮质激素治疗妊娠中晚期重症系统性红斑狼疮诊疗分析病例资料患者女,20 岁,主因皮疹4 个月余,加重伴颜面、四肢水肿1 个月于2014 年7 月13 日入院。 患者4 个月余前妊娠期出现面颊蝶形红斑,渐累及双眼睑、前额、双手掌,部分伴脱屑,无发热,无脱发、反复口腔溃疡及关节肿痛等,未

使用他克莫司缓释胶囊过量的症状介绍

  药物过量的经验有限。已报告几例偶发的约物过量事件,症状包括震颤、头痛、恶心利呕吐、感染、风疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐浓度升高、丙氨酸转氨酶升高。  他克莫司缓释胶囊尚无特定的解毒剂。若发生药物过量,应采取一般支持疗法和对症治疗。  由于他克莫司的分子量较大,水溶性较差,且与红细胞和血浆蛋白

使用他克莫司缓释胶囊的不良反应

  由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物,常很难确定他克莫司缓释胶囊与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示,下列许多药物不良反应是可逆转的,并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比,口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。 心血

儿童使用他克莫司注射液的禁忌

  对儿童患者,通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度(肝功能、肾功能受损者情况除外)。   肝肾移植的维持治疗阶段,必须持续使用本品来维持移植物功能。用药剂量需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有本品用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据临床对排斥反应和耐受性判断。  

使用他克莫司注射液过量的介绍

  药物过量的经验有限。已报告几例偶发的药物过量事件、症状包括震颤、头痛、恶心和呕叶、感染、风疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐浓度升高、丙氨酸转氨酶升高。  本品尚无特定的解毒剂。若发生药物过量,应采取一般支持疗法和对症治疗。  由于他克莫司的分子量较大,水溶性较差,且与红细胞和血浆蛋白广泛结合,他

不同人群使用他克莫司胶囊的注意

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  临床数据表明他克莫司能透过胎盘。来自接受器官移植的妊娠患者的有限数据表明,本品与其他免疫抑制药物相比,并未增加妊娠过程和结局不良反应发生的风险。到目前为止,还设有其他相关流行病学资料。孕妇因治疗需要,如果没有其他更安全的疗法并且只有在母体潜在的益处大于对胎儿的潜在风

使用他克莫司缓释胶囊的注意事项介绍

  1. 新普乐可复治疗应在医学人员及精密的实验设备监测下进行。新普乐可复仅是处方药,免疫抑制治疗方案的任何调整均应由有免疫抑制治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。  2. 已观察到有给药错误,包括不慎、无意或不在监督的情况下,在他克莫司胶囊或缓释制剂之间转换用药。这会导致严重的不良反应,

佐他莫司洗脱支架不劣于biolimus洗脱支架研究概要

  研究概要    新一代药物洗脱支架(DES)可降低冠脉事件风险,特别是在复杂疾病或病变的患者。然而,不同的支架平台、聚合物及抗增生药物对结果的影响程度尚不清楚。为此,研究者通过比较一种高生物相容性耐用聚合物涂层佐他莫司洗脱支架与生物可降解聚合物涂层biolimus洗脱支架分析了第三代支架的安

司莫司汀的检查方法

氯化物取本品0.25g,加水20m,振摇,滤过,滤渣用水10ml洗涤,合并洗液与滤液,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。避光操作供试品溶液取本品,加乙醇溶解并制成每1m1中含10mg的溶液。对照溶液精密

司莫司汀胶囊的检查方法

应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)

司莫司汀的含量测定方法

照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加环己烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含20gg的溶液测定法取供试品溶液,在232nm的波长处测定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系数(E1)为254计算。

司莫司汀的基本性状

本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。

司莫司汀的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色。2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收(3)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴中加热

孕妇及哺乳期妇女使用他克莫司软膏的禁忌

  致畸作用:妊娠用药分级C  目前还未对妊娠妇女局部应用本品进行过足够的适当对照的研究。本品用于怀孕妇女的经验也非常有限,尚不足以对其在妊娠期间应用的安全性进行评价。  对大鼠和家兔进行过全身性服用他克莫司的生殖毒性研究,当给母体口服毒性剂量的药物时胎儿产生不良反应。在胚胎器官形成阶段给家兔口服剂

司莫司汀的类别和贮藏方法

类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂司莫司汀胶囊