其他药物与甲磺酸齐拉西酮注射液的相互作用
1、卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 2、酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35－40%。其他CYP3A4抑制剂有相似的作用。 3、西米替丁：800mg西米替丁，每日一次，服用2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。 4、制酸剂：合用30ml抗酸剂（Maalox®），对齐拉西酮药代动力学无影响。 此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。 齐拉西酮对其他药物的影响： 体外试验表明，与主要经CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作......阅读全文
关于甲磺酸齐拉西酮注射液的禁忌
1、QT间期延长 齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。 齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中
注射用甲磺酸齐拉西酮的使用禁忌
1、QT 间期延长 a、齐拉西酮剂量依赖性延长QT 间期，并且已知其他一些延长QT 间期的药物与致死性心律失常有关，因此具有下列情况的患者禁用注射用甲磺酸齐拉西酮： （1）具有QT 间期延长病史的患者（包括先天性长QT 间期综合征） （2）近期出现急性心肌梗死的患者 （3）失代偿性心力衰
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的简介
注射用甲磺酸齐拉西酮，适应症为注射用甲磺酸齐拉西酮适用于治疗精神分裂症患者的急性激越症状。 患有痴呆相关精神病的老年患者使用抗精神病药治疗时，有死亡率增加的风险。在此类患者完成的17 个安慰剂对照试验（众数疗程约为10 周）中，非典型抗精神病药物导致死亡的风险是安慰剂的1.6～1.7 倍。在一
甲磺酸齐拉西酮注射液的用法用量介绍
1、肌肉注射：推荐剂量为每日10－20mg，最大剂量为每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小时注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小时注射一次。尚未研究连续肌肉注射3天以上的疗效和安全性，如需长期治疗，应尽快改用口服盐酸齐拉西酮片。 2、由于没有评价精神病患者口服齐
注射用甲磺酸齐拉西酮的用法用量介绍
注射用甲磺酸齐拉西酮仅用于肌肉注射给药，不应静脉给药。 1、用药剂量 推荐剂量为每日10～20mg，根据需要最高剂量可达40mg。每隔2 小时可注射10 mg；每隔4 小时可注射20mg，最高剂量可达每日40mg。目前尚无连续注射齐拉西酮超过3 天的研究。 如需长期治疗，应尽快改用口服齐拉
使用注射用甲磺酸齐拉西酮过量的症状介绍
目前过量用药的试验数据仅限于口服制剂，尚缺乏注射制剂的过量用药试验数据。在5400 多例患者和/或正常受试者参加的上市前临床试验中，意外或有意过量使用齐拉西酮的共有10人，所有这些患者均完全恢复正常，未出现后遗症。服最大剂量3240mg 的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、言语不清和一过性高血压
关于注射用甲磺酸齐拉西酮过量的处理介绍
一旦出现急性药物过量，应建立并保持气道通畅，确保氧气充足和通气。应建立静脉通路并洗胃（如果患者不清醒，可插管后洗胃），应考虑合并使用泻药与活性炭。过量用药后可能出现感觉迟钝、痫性发作或头颈部张力障碍，这些可能会诱发呕吐，从而引起误吸的风险。 应立即监测心血管功能并持续监测心电图，以发现可能出现
使用甲磺酸齐拉西酮注射液的不良反应
上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病：心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素-参见注意事项）。生殖系统和乳腺疾病：溢乳；神经系统疾病：精神抑制药恶性综合征；精神疾病：失眠；皮肤
甲磺酸齐拉西酮注射液的使用注意事项
1、与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。 与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病（见警示语）。 2、齐拉西酮治疗引起QTc延长，比四种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫
简述注射用甲磺酸齐拉西酮的药理作用
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的毒理研究介绍
1、注射用甲磺酸齐拉西酮的遗传毒性 对齐拉西酮进行了以下试验：Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验以及体内小鼠骨髓染色体畸变试验。在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性。 2、注
老年人使用注射用甲磺酸齐拉西酮的注意
齐拉西酮临床研究的全部患者中，有2.4%（109）的患者年龄≥65 岁。一般而言，齐拉西酮的有效性及耐受性在老年人及年轻人之间没有差异，且临床用药经验报告中也未发现两部分人群在有效性上的差异。当然，不能排除某些老年人的过度敏感性。然而，多种因素存在可能会增加老年患者对齐拉西酮药效学的反应，引起耐
概述注射用甲磺酸齐拉西酮的药物相互作用
药物相互作用可以是药效学（药理学作用的叠加）的原因或者药代动力学的（血药浓度改变）原因。齐拉西酮与其他药物合用的风险已进行如下评价。目前已完成口服齐拉西酮所有的药物相互作用研究。根据齐拉西酮的药效学和药代动力学特性，预期可能发生下列相互作用： 1. 注射用甲磺酸齐拉西酮的代谢途径 约2/3
特殊人群使用甲磺酸齐拉西酮注射液的注意
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，齐拉西酮才可用于妊娠女性。 目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中，服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。 2、儿童用药：儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。 3、老年用药： 应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监
概述甲磺酸齐拉西酮注射液的药物相互作用
(1)齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。 (2)齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。 (3)齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。 (4)齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
使用注射用甲磺酸齐拉西酮的注意事项介绍
1、注射用甲磺酸齐拉西酮与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加 与痴呆有关的老年精神病患者服用抗精神病药物后死亡率有增加的风险。本品齐拉西酮未被批准用于治疗痴呆相关的精神病（见[警示语]）。 2、QT 间期延长和猝死的风险 当医生从现有的治疗手段中为患者选择药物时，应考虑到本品齐拉西酮与其他
使用注射用甲磺酸齐拉西酮导致恶性综合征（NMS）
已有报告抗精神病药物治疗可以诱发一组致死性的复合症状群，统一命名为“恶性综合征”（NMS）。NMS 的临床症状为：高热、肌僵、精神状态改变和植物神经系统功能紊乱（如：脉搏不规律和血压不稳、心动过速、出汗和心律失常）。其他体征包括：肌酸磷酸肌酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾功能衰竭。 该
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。在推荐的临床剂量范围内，多次给药后的药代动力学与剂量成比例，推测多次给药后可能产生蓄积。齐拉西酮主要经肝脏代谢清除，在推荐的临床剂量范围内，平均终末半衰期约为7小时。给药后1～3天达稳态血药浓度。平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。齐拉西酮不太可能对
关于注射用甲磺酸齐拉西酮的成分和适应症介绍
1、注射用甲磺酸齐拉西酮的成份： 本品主要成分为: 甲磺酸齐拉西酮三水合物 化学名称：5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐三水合物。 分子式：C21H21ClN4OS· CH3SO3 H·3H2O 分子
孕妇及哺乳期妇女使用注射用甲磺酸齐拉西酮的介绍
1、妊娠分类C级 动物研究显示齐拉西酮有发育毒性，包括应用与人类治疗剂量相似的剂量时可能产生致畸效应。妊娠家兔在器官形成阶段给予齐拉西酮，在30 mg/kg/天剂量组（按mg/m2推算，相当于人体最大推荐剂量[MRHD] 200 mg/天的3倍）中观察到胎仔结构异常（室间隔缺损，其他心血管畸形
使用注射用甲磺酸齐拉西酮导致的迟发性运动障碍介绍
抗精神病药物治疗时可能发生的一种潜在不可逆的、不自主的运动障碍综合征。虽然该综合征似乎多发于老年人，特别是老年妇女，但在开始应用抗精神病药物时，尚不可能根据患病率来预测哪些患者可能发生该综合征。目前尚不清楚各种抗精神病药物引起迟发性运动障碍的可能性是否有所不同。 随着抗精神病药物治疗时间和总累
注射用甲磺酸齐拉西酮引起的高血糖症和糖尿病
有病例报告患者应用注射用甲磺酸齐拉西酮非典型抗精神病药物后出现高血糖症，其中一些患者发生了酮症酸中毒、高渗性昏迷或死亡。由齐拉西酮引起的高血糖症和糖尿病的报告很少。目前应用齐拉西酮的患者较少，尚不清楚应用齐拉西酮的患者该类不良事件报告较少是否仅与临床应用经验有限相关。由于精神分裂症患者发生糖尿病
特殊人群使用注射用甲磺酸齐拉西酮的药代动力学
1、肾损伤 齐拉西酮代谢率高，经肾分泌的原形药物低于1%，单独肾损伤对齐拉西酮的药代动力学无明显影响。连续8 天给予齐拉西酮，每天两次，每次20mg，不同程度肾损伤受试者（n=27）的药代动力学参数与肾功能正常的受试者相似，说明无需根据肾功能损伤程度调整用药剂量。齐拉西酮不能通过血液透析清除。
使用配有ACQUITY－QDa质谱检测器的ACQUITY－UPLC－HClass系统进...
使用配有ACQUITY QDa质谱检测器的ACQUITY UPLC H-Class系统进行杂质分析的方法开发目的证明在方法开发中，使用配有ACQUITY® QDa™质谱检测器的ACQUITY UPLC® H-Class系统获得的定性质谱数据，可以对盐酸齐拉西酮和相关化合物进行确证。背景方法开发通常
选对色谱柱，快速开发方法
导言 色谱分析中色谱柱的选择是方法开发过程中重要的一步，对于分离效率具有重大影响。一旦选错了色谱柱，将会无谓地延长和消耗方法开发和优化的时间和精力。许多实验室常常限制色谱柱的选用，常会将其方法建立在一种主流的色谱柱化学(例如惯用的端基封口的C18 色谱柱)上。然而，随着色谱柱技术的发展
采用Empower－3－ICH杂质处理简化药物产品中杂质的分析
目的展示采用Empower® 3 ICH杂质处理，通过定义允许阈值限制以及快速鉴定超出限值的结果，简化盐酸齐拉西酮中杂质的分析。背景对药物和药物产品进行包括鉴定和定量分析的杂质分析是每个制造商必须遵守的一项规定。因此需要对药物产品制剂和开发流程中活性药物成分(API)生成的杂质进行快速、准确的评估。
关于丙戊酸的其他形式的相互作用介绍
与锂：本品对血清锂水平没有影响。 与口服避孕药：由于丙戊酸没有酶诱导活性，因此它不会减低妇女服用的激素类避孕药对雌激素-孕激素的作用。苯巴比妥、扑米酮：由于丙戊酸对肝脏代谢的抑制作用，可导致苯巴比妥或扑米酮的血药浓度增加，出现药物过量的现象，在儿童中多发。同时，由于苯巴比妥或扑米酮对肝脏代谢的
一例骤停氯氮平反复引发紧张症病例分析
氯氮平不同于其他大多数抗精神病药的一点在于，该药可能是一种GABA受体激动剂；对于易感患者而言，骤停氯氮平可导致GABA能活动的剧烈变化，进而引发紧张症。基于目前有限的证据，药物治疗可考虑苯二氮䓬和/或重新使用氯氮平。以下为新近发表于Case Reports in Psychiatry的一例个案：患
双原料齐齐走高－市场延续涨势
2017年上半年我国环氧树脂价格整体呈现缓慢下行趋势，三季度开始市场止跌反弹，根据上图环氧树脂价格走势图可以看出，环氧树脂价格上涨主要集中在三季度末至四季度初这个时间段。2017年7月初，液体环氧树脂华东市场主流参考商谈在14300-14800元/吨，固体环氧树脂华东市场主流参考商谈在127
概述对羟基苯甲酸在药物合成中的应用
对羟基苯甲酸除了合成尼泊金酯作为防腐剂用于医药制剂中外,还可以作为多种医药产品的基础原料。 1、非布索坦 非布索坦是新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,临床上用于治疗尿酸过高症（痛风）,帝人公司于04年年初在首先日本上市。 非布索坦的合成：以对羟基苯甲酸甲酯为原料,经过溴化、醚化得到关键中间体3-溴