简述注射用盐酸伊立替康的药理作用
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。......阅读全文
抗癌药失效？原来是肠道微生物在“作怪”！
肠道菌竟使抗癌药物失效 最新研究发现，因为某些特定微生物或酶的存在，某些特定癌症疗法竟会对特殊人群失效。 用于癌症等疾病的药物并不总是以同样的方式作用于所有人。 在追求个性化治疗的道路上，大多数研究集中在一个人的基因组如何控制其身体对药物的反应上。然而，越来越多的证据表明，一个人的独特肠
我国科学家提出晚期胰腺癌二线治疗新方案
当下，胰腺癌二线治疗的选择药物十分有限，记者14日获悉，中国自主研发药物——盐酸伊立替康脂质体注射液在胰腺癌二线治疗中显示出了良好的抗肿瘤活性与安全性，有望成为晚期胰腺癌二线治疗标准治疗方案，为中国胰腺癌患者带来治疗新选择。 在刚刚结束的2022年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上，上海交通大
只有基因组会决定你对药物的反应吗？微生物组也会
特殊微生物或酶的存在也许能够解释为什么某些治疗对特定人群不奏效。 在追寻个性化治疗的过程中，多数研究者关注的是个体的基因组如何控制机体对药物的应答。然而，越来越多的证据表明个体独特的微生物组，即存在于人体内的细菌及其他微生物种群，也许是决定药物在个体条件下能否起效的关键。 抗癌药对每个人的作
Nature新闻：药物不起效？可能是肠道细菌“捣鬼”
在寻求个性化治疗的过程中，许多研究都将焦点集中个体基因组的差异上。然而，越来越多的证据表明，个体对药物的反应不仅仅受到基因的影响，我们独特的微生物群落——那些生活在身体中的细菌和其他微生物群——是决定药效的关键。 研究人员现在已经有证据表明，健康人能够以不同的方式代谢某些药物，这取决于他们的微
伏立康唑的副作用？
伏立康唑的副作用包括视觉损害、发热、皮疹、呕吐、恶心、腹泻、头痛、外周水肿、肝功能检查异常、呼吸窘迫和腹痛等。 具体来说，伏立康唑可能会引起： 视觉损害：如视觉模糊或视力下降； 消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻和腹痛； 皮肤反应：如皮疹； 全身性反应：如发热和头痛； 肝功能异常：可
如何正确使用伏立康唑？
口服剂量： 负荷剂量：对于体重≥40kg的患者，每12小时1次，一次400mg；体重
伏立康唑的检查方法
结晶性取本品适量,依法检查(通则0981),应符合规定。溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.10g,置纳氏比色管中,分别加丙二醇-乙醇(2:3)混合溶液5ml使溶解,溶液应澄清无色(通则0901第一法与通则0902第一法)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并
伊曲康唑可以治疗哪些疾病？
妇科疾病：如外阴及阴道念珠菌病、花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病等。 皮肤科/眼科疾病：包括皮肤癣菌和（或）酵母菌引起的甲真菌病，以及皮肤、毛发、甲板、黏膜的真菌感染。 系统性真菌感染：包括系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副
伊曲康唑颗粒的药理毒理
本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。
伊曲康唑的鉴别方法
(1)取本品与伊曲康唑对照品各适量,分别加甲醇-四氢呋喃(4:1)溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法测定,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)取本品约
关于盐酸伊曲康唑的简介
一、盐酸伊曲康唑主要成份为伊曲康唑，其化学名称为：顺-4–[4 –[4–[4 –[4-[2 -（2 , 4 -二氯苯基）-2 -三氮唑基-1-甲基）-l , 3-二氧环戊基-4 -]甲氧基-哌嗪基，-2-4-二氢-2-（1-甲基丙基）-3H-1 , 2 , 4 -三氮唑-3-酮。 1、治疗多种
简述伊曲康唑的临床应用
口服，浅表真菌感染：每日1次，每次0.1g～0.2g于餐时服，疗程7或15日。甲癣病短程间歇疗法；每次口服0.2g，每日2次，连服7日，停药3周为一疗程。指甲癣病按此法用2个疗程；趾甲癣病则用3个疗程。花斑糠疹、阴道念珠菌病、真菌性角膜炎：口服，每日1次0.2g，分别给药5日、3日及3周。系统深
伊曲康唑的基本性状
本品为白色或类白色粉末;无臭本品在二氯甲烷中易溶,在四氢呋喃中略溶,在水、甲醇或乙醇中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为165~169℃。
伊曲康唑颗粒的用法用量
为达到最佳吸收，用餐后立即给药，加水搅拌溶解均匀后口服。 1、念珠菌性阴道炎：每次200mg，每日二次，疗程为1日或每次200mg，每日一次，疗程为3日。 2、花斑癣：每次200mg，每日一次，疗程为7日。 3、皮肤真菌病：每次100mg，每日一次，疗程为15日。高度角化区（如足底部癣、手
关于伊曲康唑的基本介绍
伊曲康唑（Itraconazole）为三唑类高效广谱抗真菌药，可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇合成。伊曲康唑对皮肤癣菌、念珠菌属、新生隐球菌、糠秕孢子菌属、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌等感染有效。
关于伊曲康唑的检查介绍
1、旋光度 取伊曲康唑，精密称定，加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中含0.1g的溶液，依法测定（通则0621），旋光度为-0.10°至+0.10°。 二氯甲烷溶液的澄清度与颜色 取伊曲康唑1.0g，加二氯甲烷10mL使溶解，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法
伊曲康唑的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加丁酮冰醋酸(7:1)70ml使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,将第二个突跃点作为滴定终点。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于35.28mg的C3sH3C2NO4。
伊曲康唑胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下内容物,混合均匀,称取适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含伊曲康唑2mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中用溶剂稀释至刻度,摇匀。灵敏度溶液精密量取对照溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1
伊曲康唑胶囊的用法用量
适应症 剂量 疗程 妇科适应症 0.2g每日1次或 3日 ·外阴阴道念珠菌 0.2g每日2次 1日 病皮科/眼科适应症 ·花斑癣 0.2g每日1次 7日 ·皮肤真菌病 0.2g或0.1g每日1次 7日或15日 高度角质化区，如足底部癣、手掌部癣需0.2g每日2次、疗程7日 或0.1
关于伊曲康唑颗粒的简介
伊曲康唑颗粒，本品适用于治疗以下疾病：① 妇科：外阴阴道念珠菌病。② 皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。③ 由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。④ 系统性真菌感染：系统性曲霉病及念球菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽
科学家发现肠癌化疗新方案
日前，记者从中山大学附属肿瘤医院获悉，该院教授徐瑞华领衔的中日韩研究团队历时3年多的努力，首次证实改良的双药联合方案（卡培他滨和伊立替康，简称XELIRI）有效且耐受性良好，该方案有望改变现有的临床实践。相关研究近日在线发表于《柳叶刀—肿瘤学》。 结直肠癌是世界第三大常见恶性肿瘤。近10年我国
概述多吉美甲苯酸索拉非尼片的药物相互作用
1、CYP3A4诱导剂：利福平与索拉非尼持续联合应用可导致索拉非尼的AUC平均减少37%。其他CYP3A4诱导剂如贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代谢，因而降低索拉非尼的药物浓度。 2、CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强
21世纪质谱技术驱动药物代谢研究（二）
结果 图2：伊立替康的MS/MS质谱图：(a) 线性离子阱采集的碰撞诱导解离MS/MS质谱图；(b) Orbitrap采集的高能碰撞解离MS/MS质谱图。表1.从老鼠肝细胞孵化的10μM伊立替康样品中鉴别出来的假定代谢物。用不同颜色加亮的部份已经用不同的质量亏损过滤器过滤了。 使用高能碰撞解离和碰撞
伊曲康唑颗粒的相互作用
1、诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2、体外研究表明：在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3、伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物代谢，导致包
伊曲康唑的类别和贮藏方法
类别抗真菌药。贮藏密封,在阴凉、干燥处保存。制剂伊曲康唑胶囊
伊曲康唑颗粒的适应症
本品适用于治疗以下疾病： 1、妇科：外阴阴道念珠菌病。 2、皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 3、由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 4、系统性真菌感染。
伊曲康唑颗粒的成分及性状
成份 分子式：C35H38Cl2N8O4 分子量：705.64 性状 本品为白色至淡黄色颗粒。
伊曲康唑颗粒的不良反应
在已报告的伊曲康唑的不良反应中常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘；少见的不良反应包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应（如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿）。有个例报告出现了外周神经病变和Stevens-Johnson综合征（重症多形红斑），但后者的原因不明。已有重要的潜在病理改变
关于伊曲康唑的鉴别测定介绍
1、取伊曲康唑与伊曲康哩对照品各适量，分别加甲醇-四氢呋喃（4:1）溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法测定，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致 。 2、伊曲康唑的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）
关于伊曲康唑的含量测定介绍
1、伊曲康唑的含量测定： 取伊曲康唑约0.3g，精密称定，加丁酮-冰醋酸（7:1）70mL使溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，将第二个突跃点作为滴定终点。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于35.28mg的C35H38Cl2N8O4。 2、