简述注射用盐酸伊立替康的药理作用
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合,后者诱导可逆性单链断裂,从而使DNA双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中,复制酶与拓扑异构酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用,从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。......阅读全文
伏立康唑的基本性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末本品在甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为127~133℃。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为58°至-62
伏立康唑的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取伏立康唑对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。检测波长为256nm系统适用性溶液与系统适用性要求见
伏立康唑片的作用机制
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性真
甲苯磺酸索拉非尼片与其他抗肿瘤药联用的介绍
临床试验中,索拉非尼和其他常规剂量的抗肿瘤药物进行了联合应用,包括吉西他滨,奥沙利铂,紫杉醇,卡铂,卡培他滨,阿霉素,伊立替康。索拉非尼不影响吉西他滨和奥沙利铂的药物代谢。紫杉醇(225mg/m2)及卡铂(AUC=6)伴随本品(每日两次,每次≤400mg)使用时(在使用紫杉醇/卡铂前后,停用本品
凶险至极的胰腺癌的新药研发走到了哪一步?
胰腺癌,凶险程度极高,且由于病灶的特殊性及发病时多为晚期,使得死亡率极高,常被人们称之为“癌中之王”。业内人员每每听到身边的朋友、亲人患此疾病,通常所能给予的也只是安慰。该领域的药物开发,相对于肺癌、乳腺癌等“大癌”,进展极为缓慢,且目前尚无极为有效的药物组合,全球范围内的药物开发任重道远。
伊曲康唑颗粒的不良反应
在已报告的伊曲康唑的不良反应中常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘;少见的不良反应包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了外周神经病变和Stevens-Johnson综合征(重症多形红斑),但后者的原因不明。已有重要的潜在病理改变
伊曲康唑颗粒的注意事项
1、对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。 2、伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。 3、当发生神经系统症状时应终止治疗。 4、对肾功能不全的
伊曲康唑颗粒的相互作用
1、诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2、体外研究表明:在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3、伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物代谢,导致包
关于伊曲康唑胶囊的成份介绍
活性成份:伊曲康唑 化学名称:(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮 分子式:C35H38Cl2
伊曲康唑的类别和贮藏方法
类别抗真菌药。贮藏密封,在阴凉、干燥处保存。制剂伊曲康唑胶囊
伊曲康唑颗粒的适应症
本品适用于治疗以下疾病: 1、妇科:外阴阴道念珠菌病。 2、皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 3、由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 4、系统性真菌感染。
关于伊曲康唑胶囊的毒理研究
伊曲康唑的临床前安全性已经过一系列规范的研究得以证实。 在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病。 在高剂
伊曲康唑胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于伊曲康唑50mg),置250ml量瓶中,加甲醇-四氢呋喃(4:1)超声使伊曲康唑溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取伊曲康唑对照品适量,精密称定,加甲醇-四氢呋喃(4:1)适量,超声
使用伊曲康唑的不良反应
伊曲康唑偶可致严重肝毒性,表现为肝功能衰竭和死亡,其中某些病例用本品前并无肝病,也无严重的原发疾病。因此在使用本品时应监测肝功能。 伊曲康唑胶囊治疗系统性真菌感染临床试验资料中,因不良事件中止治疗者占10.5%。不良事件发生率>1%者有恶心(11 oA)、呕吐(5%)、腹泻(3%)、皮疹(9%
概述伊曲康唑的相互作用
(1)与伊曲康唑合用后可能引起Q_T间期延长或导致严重心律紊乱(如尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速、心脏停搏)以及猝死等严重心血管事件的药物有:特非那定、阿司咪唑、匹莫齐特、奎尼丁、西沙比利、左醋美沙多等。 (2)与胺碘酮、溴苄胺、吡二丙胺、伊布利特、卤泛群或索他洛尔合用,Q-T间期延长的
使用伊曲康唑的注意事项
1.连续用药超过1个月者,建议检查肝功能。可出现低钾血症和水肿。 2.育龄妇女使用本品时,应采取适当的避孕措施,直至停药后的下一个月经周期。 3.肝功能异常者慎用。 4.当发生神经系统症状时应终止治疗。 5.对于肾功能不全的患者,建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。
伊曲康唑胶囊的基本性状
本品内容物为类白色至淡黄色丸状颗粒。
简述伊曲康唑的适应症
(1)胶囊剂适用于治疗肺部及肺外芽生菌病;组织胞浆茵病,包括慢性空洞型肺部和非脑膜组织胞浆菌病;以及不能耐受两性霉素B或两性霉素B治疗无效的肺部或肺外曲霉病。伊曲康唑还适用于皮肤真菌所致的足趾或(和)手指甲癣。 (2)口服液适用于中性粒细胞缺乏伴发热患者经广谱抗生素治疗无效高度怀疑真菌感染的经
伊曲康唑的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品与伊曲康唑对照品各适量,分别加甲醇-四氢呋喃(4:1)溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法测定,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)取本
伊曲康唑胶囊的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品内容物适量,照伊曲康唑项下的鉴别(3)项试验,显相同的结果
使用伊曲康唑胶囊的禁忌介绍
-禁用于已知对本品任一成份过敏者。 -禁与下列药物合用: ·可引起QT间期延长的CYP3A4代谢底物,例如:阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左美沙酮、 咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。上述药物与本品合用时,可能会使这些底物的血浆浓度升高,导致QT间期延长及尖端扭转
关于伊曲康唑的鉴别测定介绍
1、取伊曲康唑与伊曲康哩对照品各适量,分别加甲醇-四氢呋喃(4:1)溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法测定,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致 。 2、伊曲康唑的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)
简述盐酸伊曲康唑的药品信息
通用名称:盐酸伊曲康唑胶囊 英文名称:Itraconazole Hydrochloride Capsulies 汉语拼音:Yansuan Yiqukangzuo Jiaonang 【成份】 分子式:C35H38C12N8O4 分子量:705 . 64 【性状】 盐酸伊曲康唑为硬胶囊,
关于伊曲康唑的含量测定介绍
1、伊曲康唑的含量测定: 取伊曲康唑约0.3g,精密称定,加丁酮-冰醋酸(7:1)70mL使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,将第二个突跃点作为滴定终点。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于35.28mg的C35H38Cl2N8O4。 2、
伊曲康唑颗粒的成分及性状
成份 分子式:C35H38Cl2N8O4 分子量:705.64 性状 本品为白色至淡黄色颗粒。
关于伊曲康唑的药典信息介绍
1、伊曲康唑的禁忌:对本品中任一成分过敏者禁用。有其他吡咯类过敏史者慎用。 [7] 2、伊曲康唑的性状: 本品为白色或类白色粉末,无臭。 本品在二氯甲烷中易溶,在四氢呋喃中略溶,在水、甲醇或乙醇中几乎不溶。 3、伊曲康唑的熔点:本品的熔点(通则0612)为165~169°C。 4、伊曲
关于盐酸伊曲康唑胶囊的简介
盐酸伊曲康唑胶囊,适应症为伊曲康唑胶囊适用于治疗以下疾病:①妇科:外阴阴道念珠菌病。②皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。③由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。④系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球
关于伊曲康唑的用法用量介绍
(1)伊曲康唑胶囊剂,治疗芽生菌病、组织胞浆菌病和曲霉病,成人常用剂量为每日200400rag,剂量超过200rag时宜分2次给药。治疗足趾甲癣,予以200mg,一日1次,连用12周;手指甲癣,每次200rag,每日2次,连服7天为一疗程,停药21天后再予以第2个疗程。 (2)伊曲康唑口服液,
作为肿瘤治疗药剂的单克隆抗体药物介绍
(1)利妥昔单抗 在自身免疫性疾病形成过程中,B细胞起重要作用。CD20是前B细胞向成熟淋巴细胞分化过程中表达的表面抗原,参与调节B细胞的生长和分化。利妥昔单抗(美罗华)是一种针对CD20抗原的人鼠嵌合型单克隆抗体,是第一个被FDA批准用于临床治疗的单抗。进入人体后可与CD20特异性结合导致B
我国专家提出晚期胰腺癌二线治疗新方案
当下,胰腺癌二线治疗的选择药物十分有限,记者14日获悉,中国自主研发药物——盐酸伊立替康脂质体注射液在胰腺癌二线治疗中显示出了良好的抗肿瘤活性与安全性,有望成为晚期胰腺癌二线治疗标准治疗方案,为中国胰腺癌患者带来治疗新选择。 在刚刚结束的2022年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上,上海交