两性霉素B滴眼剂的基本介绍
两性霉素B滴眼剂(英文名:Amphotericin B Eye Drops)为抗深部真菌感染药,损伤膜的通透性,破坏真菌的正常代谢。适应于外眼真菌感染,如真菌性眶疏松结缔组织炎、真菌性角膜溃疡等。 两性霉素B滴眼剂是从链霉菌(Streptomycesnodosus)的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。国产庐山霉素与本药是同一物质。黄色或橙黄色粉末;无臭或几乎无臭,无味;有引湿性,在日光下易被破坏失效。在二甲亚砜中溶解,在二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在水、无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介质中可形成盐,其水溶性增高但抗菌活性会下降,其脱氧胆酸钠盐可做注射剂。......阅读全文
两性霉素B的抗菌机制
本品结构中有一羧基和氨基,故兼有酸碱两性。多烯类抗生素主要用于深部真菌感染,此类抗生素与真菌细胞上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致真菌内钾离子、核苷酸、氨基酸等外漏,破坏正常代谢而其抗菌作用。除支原菌外,细胞缺少甾醇的细菌不能被多烯类抗生素所作用。游离甾醇和细胞膜上的甾醇竞争多烯类抗生素,而使多
两性霉素B的检查方法
酸度取本品3%的混悬液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。溶剂N,N-二甲基甲酰胺-水(1:1)供试品溶液取本品适量,精密称定,置棕色量瓶中,加N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液,精密量取适量,用溶
两性霉素B的用法用量
1.成人常用量开始静脉滴注时可先试从 1一 5mg或按体重每次0.02— 0.1mg/kg给药,以后根据患者耐受情况每日或隔日增加 5mg,当增加至每次0.5— 0.7mg/kg时即可暂停增加剂量。最高单次剂量按体重不超过 1mg/kg,每日或隔 1一 2日给药一次,总累积量 1.5— 3.0g
两性霉素B的药效介绍
该品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。通常临床治疗所达到的药物浓度对真菌为抑菌作用,如药物浓度达到人体可耐受范围的高限时则对真菌起杀菌作用。
两性霉素B的性状介绍
本品为橙黄色针状或柱状结晶,无臭无味。不溶于水、无水乙醇、醚、苯及甲苯,微溶于DMF,溶于DMSO。mp.>443K(溶解)。本品有引湿性,在日光下易破坏失效。
两性霉素B的基本介绍
两性霉素B(Amphotericin B),为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属等,部分曲菌属对本品耐药;皮肤和毛发癣菌则大多耐药。本品对细菌、立克次体、病毒等无抗微生物活性。常用治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。
两性霉素B的用途介绍
两性霉素B为多烯类抗真菌抗生素,通过影响细胞膜通透性发挥抑制真菌生长的作用。临床上用于治疗严重的深部真菌引起的内脏或全身感染。
两性霉素B的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集176图)一致。
两性霉素B的适应症
该品适用于下列真菌感染的治疗:隐球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病,由毛霉菌、酒曲菌属、犁头霉菌属、内胞霉属和蛙粪霉属等所致的毛霉菌病,由申克孢子丝菌引起的孢子丝菌病,由烟曲菌所致的曲菌病等。由于两性霉素 B的明显毒性,故该品主要用于诊断已确立的深部真菌感染(如获培养
两性霉素B的药动学
口服该品后自胃肠道吸收少而不稳定。成人每日口服1.6~5g,连续2天后血药浓度也仅有微量,约为0.04~0.5μg/ml,脑脊液中不能测到。分布容积为 4L/kg。在体液(除血液外)中浓度甚低。腹水、胸水和滑膜液中药物浓度通常低于同期血药浓度的一半,支气管分泌物中药物浓度亦低。氚标记该品应用于灵
关于两性霉素B的基本介绍
两性霉素B(Amphotericin B),是一种有机化合物,化学式为C47H73NO17,是一种多烯类抗真菌药物,对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属等,部分曲菌属对本品耐药,皮肤和毛发癣菌则大多耐药,对细菌、立克次体、病毒等无抗微生物活性,常
两性霉素B的注意事项
1、内服毒性小,静脉注射毒性大。最严重的毒性反应是损害肾脏。呈剂量依赖性,血尿氮和非蛋白氮升高,出现柱形尿、蛋白尿,同时可引起发热、恶心、呕吐,厌食等。 2、静脉注射时配合解热镇痛药、抗组胺药和生理量的肾上腺皮质激素可减轻毒性反应。 3、不可与氨基苷类、磺胺类药物合用,以免增加肾毒性。 4
两性霉素B的副作用介绍
1 毒性较大可有恶心、呕吐、食欲不振、发热、寒战、头痛等不良反应。静脉给药可引起血栓性静脉炎。2 对肾性毒性较常见,可出现蛋白尿、管型尿。 3 尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高,周围神经炎、复视和肝损害。
两性霉素B的相互作用
(1)肾上腺皮质激素。此类药物除在控制两性霉素 B的药物反应时可合用外,一般不推荐两者同时应用,因为由两性霉素 B诱发的低钾血症有可能被肾上腺皮质激素类药物加重,如需同用时则后者宜给予最小剂量和最短疗程,并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。 (2)洋地黄苷。两性霉素 B应用时可能发生的低钾血症,
两性霉素B的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。溶剂见有关物质项下供试品溶液取本品适量,精密称定,置棕色量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液,精密量取1ml,置10ml棕色量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取两性霉素B对照品适量,精密称定,置棕色量瓶
两性霉素B的基本性状
本品为黄色至橙黄色粉末,无臭或几乎无臭;有引湿性,在日光下易破坏失效本品在二甲基亚砜中溶解,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在水、无水乙醇或乙醚中不溶。
两性霉素B的临床应用介绍
1.静滴①从小剂量开始,一般按1mg、3mg、5mg、10mg递增,逐渐增加剂量到0.7mg/(kg·d)。开始剂量增加要慢,患者反应不明显时可适当加快增量速度。②两性霉素B每次的剂量溶入500ml5%葡萄糖注射液中,6~8小时内滴完。选择葡萄糖注射液在pH5.5,如低于pH5.3时主药稳定性下
两性霉素B的类别及贮藏方法
类别抗真菌药。贮藏遮光,严封,冷藏
简述两性霉素B的理化性质
1、基本信息 化学式:C47H73NO17 分子量:924.079 CAS号:1397-89-3 EINECS号:215-741-2 2、理化性质 密度:1.34g/cm3 沸点:1140.4℃ 闪点:643.5℃ 外观:黄色结晶性粉末 溶解性:溶于二甲亚砜,微溶于二甲基甲酰
两性霉素B的制剂及杂质类型
制剂注射用两性霉素B杂质质C15002000 分钟填料品牌: XBridge shield RPl8、 AQua C18等,可分离杂质B和杂质D 两性霉素B303nm杂质A002000050000b010a0°i1500°2000-250030030400045005000500600两性霉素B杂质
关于两性霉素B的用法用量介绍
1、静滴: (1)从小剂量开始,一般按1mg、3mg、5mg、10mg递增,逐渐增加剂量到0.7mg/(kg·d)。开始剂量增加要慢,患者反应不明显时可适当加快增量速度。 (2)两性霉素B每次的剂量溶入500ml5%葡萄糖注射液中,6~8小时内滴完。选择葡萄糖注射液在pH5.5,如低于pH5
关于两性霉素B的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定,临用新制。 溶剂 见有关物质项下。 供试品溶液 取本品适量,精密称定,置棕色量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.8mg的溶液,精密量取1mL,置10mL棕色量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。 对照品溶液 取两性霉素B对
两性霉素B的检查及鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集176图)一致。检查酸度取本品3%的混悬液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。溶剂
关于注射用两性霉素B的简介
1、注射用两性霉素B的成份: 本品主要成份为:两性霉素B。 化学名称:[1R(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-氨基-3,
简述两性霉素B的药物相互作用
1、与氟胞嘧啶合用,两药药效增强,但氟胞嘧啶的毒性增强。 2、与肾上腺皮质激素合用时,可能加重两性霉素B诱发的低钾血症。 3、本品与唑类抗真菌药联用可致抗菌效能降低。 4、与其他肾毒性药物合用,如氨基糖苷类、抗肿瘤药、万古霉素等,可加重肾毒性。 说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正
关于两性霉素B的物质检查介绍
酸度 取本品3%的混悬液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。 有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定,临用新制。 溶剂:N,N-二甲基甲酰胺-水(1:1)。 供试品溶液:取本品适量,精密称定,置棕色量瓶中,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀
两性霉素B滴眼剂的基本介绍
两性霉素B滴眼剂(英文名:Amphotericin B Eye Drops)为抗深部真菌感染药,损伤膜的通透性,破坏真菌的正常代谢。适应于外眼真菌感染,如真菌性眶疏松结缔组织炎、真菌性角膜溃疡等。 两性霉素B滴眼剂是从链霉菌(Streptomycesnodosus)的培养液中分离而得的一类多烯
注射用两性霉素B的检查方法
碱度取本品1瓶,加水5ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为7.2~8.0。溶液的澄清度取本品5瓶,按标示量分别加水制成每lnl中含5mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取
两性霉素B的性状及鉴别方法
性状本品为黄色至橙黄色粉末,无臭或几乎无臭;有引湿性,在日光下易破坏失效本品在二甲基亚砜中溶解,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在水、无水乙醇或乙醚中不溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与
简述两性霉素B的不良反应介绍
毒性较大,可有发热、寒战、头痛、食欲不振、恶心、呕吐等反应,静脉用药可引起血栓性静脉炎,鞘内注射可引起背部及下肢疼痛。对肾脏有损害作用,可致蛋白尿、管型尿,定期检查发现尿素氮>20mg/dl或肌酐>3mg/dl时,应采取措施,停药或降低剂量。尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高、肝损害、复视、周