大环内酯类抗生素的作用机制
大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合,导致核糖体结构破坏,使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。 细菌对大环内酯类会产生耐药性,本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药通常由质粒编码,机制可能是: ①抗生素进入菌体量减少和外排增加,如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用,药物难以进入菌体; ②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强,药物排出增加,或细菌产生了灭活大环内酯类的酶,如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;细菌改变了与抗生素结......阅读全文
儿童难治性支原体肺炎26例临床分析
RMPP近年来逐年增多,对大环内酯类抗生素不敏感,给临床诊疗带来困难,为探讨RMPP的临床特点及治疗方法,现将我院确诊26例治病例资料报告如下. 1.资料与方法没有统一的诊断标准,日本学者提出RMPP的定义为应用大环内酯类抗生素 1.1一般资料目前RMPP1周或以上,患儿依然发热,临床症状和影
关于左炔诺孕酮片的药物药理作用
一、左炔诺孕酮片的药物相互作用: 如与其它药物(尤其是苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、大环内酯类抗生素,咪唑类抗真菌药、西咪替丁以及抗病毒药等)同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 二、左炔诺孕酮片的药理作用: 本品为速效、短效避孕药,避孕机制是显著抑制排卵和阻止孕
大环内酯类抗生素精准改造:科学家开发定点氧化技术赋予红霉素抗MRSA新活性
在全球抗生素耐药性危机日益严峻的背景下,一项来自美国顶尖高校的最新研究为医学界带来了令人振奋的消息。耶鲁大学和康奈尔大学的研究人员联手开发出一种精密的化学修饰技术,成功将经典大环内酯类抗生素"改造升级",赋予它们全新的抗MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)活性。这一成果于近日发表在权威期刊《ACS
关于麦迪霉素的基本介绍
麦迪霉素,该品为16元大环内酯类抗生素,其作用机制、抗菌谱、耐药性皆与红霉素同。对大多数细菌的作用较红霉素略逊。对革兰阳性菌如金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、表葡萄菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等以及某些革兰阴性菌如奈瑟菌等具有较强的抗菌活性。本品不易诱导细菌产生耐药性。与红霉素有交叉耐药。
克拉霉素的药理作用是什么
克拉霉素属14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同,但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优,且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。 克拉霉素对金葡菌、化脓性链球菌、流感杆菌等的抗生素后效作用明显强
关于克拉霉素的药理作用介绍
该品属14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同,但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优,且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。该品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用,而对嗜肺军团菌、肺炎支原
治疗细支气管炎的相关内容介绍
1、红霉素治疗历史 1980年以前,DPB的治疗主要是皮质激素、抗生素、化痰药和支气管扩张剂等,但都不能改善预后。1982年工藤(Kudoh)医生在东京大都会医院惊奇地发现一个DPB患者停止治疗后临床症状和胸部X线病变改善明显,仔细查阅患者的治疗记录,发现他每天用600mg红霉素总共2年,非
四环素类抗生素的抗菌作用
四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素,高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广,对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌作用。四环素类抗生素抗菌活性相似,但米诺霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌活性。
四环素类抗生素的作用机理
本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品
β内酰胺类抗生素青霉素的抗菌作用
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。 青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感,但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药。革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆
诊治进展——难治性支原体肺炎
肺炎支原体(mycoplasmapneumoniae,MP)可引起儿童上或下呼吸道感染,是社区获得性肺炎的重要病原,目前报道显示约20%的儿童社区获得性肺炎均由肺炎支原体所引起。肺炎支原体肺炎(mycoplasmapneumoniaepneumonia,MPP)易复发或迁延不愈,致难治性肺炎支原体
激素的作用机制
激素是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信息物质,它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质,在体内作为信使传递信息,对机体生理过程起调节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。
佐剂的作用机制
佐剂的作用机制:①它可能增加抗原的表面面积,易为巨噬细胞所吞噬;②延长抗原在体内的存留期,增加与免疫细胞接触的机遇;③诱发抗原注射部位及其局部淋巴结的炎症反应,有利于刺激免疫细胞的增殖作用。
酶的作用机制
酶的作用机制主要是通过降低化学反应的活化能,来加速反应的进行,具体过程如下 2:形成酶 - 底物复合物:酶在催化某一反应时,首先会在其活性中心与底物结合,生成酶 - 底物复合物(ES)。酶的活性中心是酶分子中与底物结合并起催化作用的空间,包含结合位点和催化位点。结合位点保证底物正确结合在酶的催化位点
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。
谷胱苷肽的作用机制
GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质,其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活多种酶,如巯基(SH)酶-辅酶等,从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基(-SH),是最重要的功能集团,可参与机体多种重要的生化反应,保
多巴胺的作用机制
在外周,本药除激动DA受体外,也激动a和β受体发挥作用。(DA:多巴胺) 其作用除与剂量或浓度有关外,还取决于靶器官中各受体亚型的分布和药物受体选择性的高低。低剂量时(滴注速度约为每分钟2μg/kg),主要激动血管的D1受体,而产生血管舒张效应,特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。 DA可增
硫肽类抗生素的生物合成机制研究取得进展
近日,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组对c型硫肽Sch40832核心二氢咪唑并哌啶结构的生物合成机制进行阐释,相关成果发表在《美国化学会志》上。 硫肽类抗生素是由微生物产生的核糖体肽类天然产物,大多具备良好的抗革兰氏阳性菌活性,在针对细菌耐药性研究方面得到
关于阿奇霉素片的耐药机理-介绍
在肺炎链球菌和化脓性链球菌临床分离株中有两种主要的耐药性决定簇:mef和erm。mef编码的排出泵仅导致细菌对14和15元环的大环内酯类抗生素耐药。在其它多种菌属中也曾检测到mef。erm基因编码23S-rRNA甲基转移酶,将甲基基团加至23S rRNA(大肠杆菌 rRNA 编号系统)的腺嘌呤2
普鲁卡因的药理作用、作用机制
本品的盐酸盐又称奴佛卡因。本药对粘膜的穿透力弱,需要注射给药方可产生局麻药作用。主要用于浸润麻醉 传导麻醉 腰麻和硬脊膜外麻醉。注药后约在1到3min内开始作用,维持30到45min,溶液中加入小量肾上腺素能使作用延长到1到2小时。本药在血浆中被酯酶水解,变为对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺
关于地红霉素的基本信息介绍
地红霉素其化学式为[9S(R)]-9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧]红霉素,从乙醇-水结晶,熔点186~189℃(分解)。pKa9.0(66%二甲基氟化物水溶液)。临床上地红霉素属于大环内酯类抗生素,为红霉胺的前体药物,与其它新大环内酯类抗生素相比,具有
简述碳青霉烯类抗生素的药物相互作用
西司他丁与亚胺培南1︰1合用,可阻止亚胺培南肾内代谢并消除肾毒性。将倍他米隆以1︰1的比例与帕尼培南合用,可通过倍他米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌,从而降低其在肾皮质的浓度,减轻帕尼培南的肾毒性。美洛培南对肾脱氢肽酶 I的稳定性比亚胺培南高4倍,不需与倍他米隆或酶抑制剂西司他丁合用。
氨基糖苷类抗生素的药理作用及发展历史
药理作用 氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。 发展历史 人类历史上第一
四环素类抗生素的作用机理介绍
本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟
快速杀灭耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物分子
目前,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)已经成为医院院内感染的重要病原菌之一,其中大多数是皮肤感染。MRSA是一类对某些称为β-内酰胺类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌。MRSA除对甲氧西林耐药外,对其它所有
关于红霉素眼膏的基本信息介绍
红霉素眼膏,适应症为用于沙眼、结膜炎、睑缘炎及眼外部感染。 成份:本品每克含红霉素5毫克。辅料为:黄凡士林、液状石蜡。 性状:本品为白色至黄色的软膏。 作用类别:本品为眼科用药类非处方药药品。 适应症:用于沙眼、结膜炎、睑缘炎及眼外部感染。 规格:0.5%。 用法用量:涂于眼睑内,一
最新Nature报道一种全新抗生素平台
来自哈佛大学的Andrew Myers等人设计了一种可以从简单化学组件中合成新型大环内酯类抗生素的新方法,利用这种方法,他们合成了超过300种新型抗生素候选物,其中几种能有效对抗目前所知的最顽固的耐药性菌株。这一研究成果公布在5月18日的Nature杂志上。 虽然大环内酯类抗生素听上去挺陌生,
大环内酯类药物有哪些
临床上最常用的抗生素主要有:1。β-内酰胺类: 青霉素、阿莫西林、氨苄西林等等。2。头孢类:头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛等等。3。氨基糖甙类:庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等等。4。四环素类:四环素、土霉素、多西环素等等。5。氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素等等。6。大环内脂类:红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉