概述伏立康唑胶囊的药代动力学
1、吸收 口服伏立康唑胶囊吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的Cmax和AUCt分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6L/kg,提示本品在组织中广泛分布。血浆蛋白结合率约为58%。一项研究中,对8名患者的脑脊液进行了检测,所有患者的脑脊液中均可检测到伏立康唑。 3、代谢 体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶,CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代谢。 伏立康唑的药代动力学个体间差异很大。 体内研究表明CYP2C19在本品的代谢中有重要作用,这种酶具有基因多态性,例如:15-20%的亚洲人属于弱代谢者,而白人和黑人中的弱代谢者仅占3-5%。在健康白人和健康日本人中的研究表明:弱代谢者的药物暴露量(AUCt)平均比纯合子强代谢者的暴露量高4倍......阅读全文
伏立康唑胶囊的性状和鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒。鉴别(1)在右旋异构体项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中伏立康唑峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加乙醇溶解并稀释制成每1m1中约含伏立康唑25μg的溶液,滤过,取续滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在256mm波长
概述伏立康唑片的药物相互作用
除非特殊说明,药物相互作用的研究在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法,每次口服200mg,每日二次,直到达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。 本章节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响,伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1 和第2 部分
关于伏立康唑胶囊的药理作用介绍
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白色念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲霉菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病
伏立康唑的药理作用是什么?
伏立康唑的药理作用主要是抑制真菌生长。它通过抑制真菌细胞膜上的麦角固醇合成,从而破坏真菌细胞膜的完整性,导致真菌死亡。 伏立康唑对于治疗多种由真菌引起的感染,如侵袭性曲霉病、念珠菌血症等,都有很好的疗效。然而,在使用伏立康唑时,需要注意可能出现的副作用,如视觉损害、发热、皮疹等,并在医生的指导
使用注射用伏立康唑过量的简介
在临床试验中有3例儿科患者意外发生药物过量。这些患者接受了5倍于静脉推荐剂量的伏立康唑,其中有1例为持续10分钟的畏光不良事件。 目前尚无伏立康唑的解毒剂。 伏立康唑可通过血液透析清除,清除率为121ml/min, 所以当药物过量时血液透析有助于将伏立康唑从体内清除。
概述伏立康唑胶囊的药物相互作用
除非特别注明,药物相互作用的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法,每次口服200mg,每日二次,直至达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。 本节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响,伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下
使用伏立康唑胶囊的一般注意介绍
1、视觉障碍 和伏立康唑有关的视觉障碍很常见。临床试验中,包括短期和长期治疗中,约30%的受试者出现视觉改变/增强,视力模糊,色觉改变或畏光。视觉障碍呈一过性,可以完全恢复。大多数在60分钟内自行缓解,未见有临床意义的长期视觉反应。有证据表明伏立康唑重复给药后这种情况减轻。视觉障碍一般为轻度,
使用注射用伏立康唑的皮肤反应介绍
临床试验中,伏立康唑治疗组发生皮肤反应者较为常见。这些皮肤不良事件的发生机制仍不清楚。但通常这些患者同时还患有其他严重的基础疾病,需要同时接受多种治疗。在临床试验中,与伏立康唑有关的皮疹发生率为6%(86/1493)。大多数的皮疹为轻到中度,包括Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮融
关于注射用伏立康唑的适应症
本品是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下: 治疗侵袭性曲霉病。 治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。 治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。 本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。
关于伏立康唑胶囊使用时的剂量调整介绍
在使用伏立康唑胶囊治疗过程中,医生应当严密监测其潜在的不良反应,并根据患者具体情况及时调整药物方案,参见【不良反应】和【注意事项】。 口服给药:如果患者治疗反应欠佳,口服给药的维持剂量可以增加到每日2次,每次300mg;体重小于40kg的患者口服剂量可增加至每日2次,每次150mg。如果患者不
伏立康唑的类别和贮藏方法及制剂类型
类别抗真菌药。贮藏密封,在干燥处保存。制剂(1)伏立康唑片(2)伏立康唑胶囊
概述伏立康唑胶囊的药代动力学
1、吸收 口服伏立康唑胶囊吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的Cmax和AUCt分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6L/kg,提示本
使用注射用伏立康唑的患者须知介绍
应当告知患者: ●伏立康唑片剂应在餐后或餐前至少1小时服用。 ●伏立康唑可能会引起视觉改变,包括视力模糊和畏光,因此使用伏立康唑期间不能在夜间驾驶。 ●如果在用药过程中出现视觉改变,应避免从事有潜在危险性的工作,例如驾驶或操作机器。 ●用药期间应避免强烈的、直接的阳光照射。
肾功能损害者使用伏立康唑胶囊的介绍
肾功能损害者用药肾功能障碍对伏立康唑胶囊口服给药的药代动力学没有影响。因此,肾功能轻度减退至重度减退的患者应用本品均无需调整剂量。参见【药理毒理】。 中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50ml/min)的患者应用本品时,可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药。除
关于注射用伏立康唑的用法用量介绍
本品在静脉滴注前先使用5ml专用溶媒溶解,再稀释至2~5mg/ml。本品不宜用于静脉推注。 建议本品的静脉滴注速度最快不超过每小时3mg/kg,稀释后每瓶滴注时间须1至2小时以上。 成人用药 静脉滴注和口服的互换用法 无论是静脉滴注或口服给药,首次给药时第一天均应给予首次负荷剂量,以使其血药浓度
肝功能损害者使用伏立康唑胶囊的介绍
1、急性肝功能损害者(谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高)无需调整剂量,但应继续监测肝功能以观察是否进一步升高。 2、建议轻度到中度肝硬化患者(Child-Pugh A和B)伏立康唑的负荷剂量不变,但维持剂量减半。 3、目前尚无重度肝硬化者(Child-Pugh C)应用
使用注射用伏立康唑的注意事项介绍
1、视觉障碍:疗程超过28天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。如果连续治疗超过28天,需监测视觉功能,包括视敏度、视力范围以及色觉。 2、肝毒性:在临床试验中,伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见(包括肝炎,胆汁瘀积和致死性的暴发性肝衰竭)。有报道肝毒性反应主要发生在伴有严重基础疾病(
伏立康唑注射剂的给药方法有哪些
伏立康唑注射剂的给药方法通常需要使用生理盐水或葡萄糖溶液进行稀释后进行静脉滴注。具体的给药方式和剂量应根据医生的指导进行调整,以确保安全和效果。在使用伏立康唑注射剂时,需要密切监测患者的反应和任何可能的副作用,并遵循医嘱正确使用药物。
简述注射用伏立康唑的药物相互作用
除非特别注明,药物相互作用的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法,每次口服0.2g,每日二次,直到达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。 本节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响,伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下列
关于伏立康唑片的性状和适应症介绍
1、伏立康唑片的性状: 白色至类白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。 50mg 片剂:圆形片剂,一面有“Pfizer ”字样刻痕,另一面有“VOR50”字样刻痕。 200mg 片剂:胶囊形片剂,一面有“Pfizer”字样刻痕,另一面有“VOR200”字样刻痕。 2、伏立康唑片的适应
伏立康唑注射液的副作用是什么?
伏立康唑注射液似乎不是一个标准的药品名,为您找到了最相近的氟康唑注射液。 氟康唑注射液的副作用包括: 常见副作用如发热、恶心、头痛、腹痛、腹泻、呕吐等; 较少见的副作用包括视觉障碍、皮疹、败血症、周围性水肿和呼吸功能紊乱等; 在治疗过程中,可能会出现发热、头痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、视
关于注射用伏立康唑的耐药性介绍
关于念珠菌、曲霉菌、足放线病菌以及镰刀菌属对伏立康唑的体外耐药情况尚无足够的研究。目前尚未知伏立康唑抗菌谱中的各类真菌耐药性发展的情况。 对氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌对伏立康唑的敏感性亦有可能降低,提示在这些吡咯类药物中可能存在着交叉耐药。交叉耐药与临床疗效之间的关系尚未完全确立。如果临
伏立康唑片的临床实验室检查值
在所有治疗研究中,伏伏立康唑片组中具有临床意义的转氨酶异常的总发生率为12.4%(206/1655)。肝功能检查异常可能与较高的血药浓度和/或剂量有关。绝大部分的患者按照原给药方案继续用药,或者调整剂量继续用药(包括停药)后均可缓解。 在应用伏立康唑片的患者中,黄疸等严重的肝毒性很少发生,肝炎
使用注射用伏立康唑的不良反应介绍
1、注射用伏立康唑的总体情况: 在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的,导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。 2、关于注射用伏立康唑的不良反应的讨论 以下表格中的数据来源
关于伏立康唑片的药代动力学介绍
1、吸收 口服本品吸收迅速而完全,给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l/k
简述注射用伏立康唑导致视觉障碍的介绍
和伏立康唑有关的视觉障碍较为常见。临床试验中,大约30%的患者曾出现过视觉改变、视觉增强、视力模糊、色觉改变和/或畏光。视觉障碍通常为轻度,罕有导致停药者。视觉障碍可能与较高的血药浓度和/或剂量有关。 虽然伏立康唑的作用部位似乎主要局限于视网膜,但其作用机制仍不清楚。一项研究中,以健康志愿者为
不同人群使用注射用伏立康唑的禁忌
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 1、孕妇 目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。 动物实验显示本品有生殖毒性(参见临床前安全性资料),但对人体的潜在危险性尚未确定。 伏立康唑不宜用于孕妇,除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。 2、育龄期妇女 育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的
关于注射用伏立康唑的贮藏和包装介绍
1、注射用伏立康唑的贮藏: 避光,密封保存。 稀释后的溶液:2℃到8℃保存,不超过24小时(放在冰箱内)。 本品为密闭的无菌粉末。因此,从微生物学的角度来看,稀释后必须立即使用。如果不立即静脉滴注,除非是在无菌环境下稀释,否则需保存在2℃到8℃的温度下,保存时间不超过24小时。 2℃到8
关于注射用伏立康唑的配伍禁忌介绍
伏立康唑禁止与其他药物,包括肠道外营养剂(如Aminofusin 10% Plus)在同一静脉通路中滴注。伏立康唑与Aminofusin 10% Plus物理不相容,二者在4℃储存24小时后可产生不溶性微粒。 伏立康唑不宜与血制品或任何电解质补充剂同时滴注。 伏立康唑注射剂可与全胃肠外营养液
概述注射用伏立康唑其他较为少见的不良事件
以下所列出的不良事件在所有使用伏立康唑的患者(包括健康志愿者等,N=2090)中的发生率