概述伏立康唑胶囊的药代动力学
1、吸收 口服伏立康唑胶囊吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的Cmax和AUCt分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6L/kg，提示本品在组织中广泛分布。血浆蛋白结合率约为58%。一项研究中，对8名患者的脑脊液进行了检测，所有患者的脑脊液中均可检测到伏立康唑。 3、代谢 体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶，CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4代谢。 伏立康唑的药代动力学个体间差异很大。 体内研究表明CYP2C19在本品的代谢中有重要作用，这种酶具有基因多态性，例如：15-20%的亚洲人属于弱代谢者，而白人和黑人中的弱代谢者仅占3-5%。在健康白人和健康日本人中的研究表明：弱代谢者的药物暴露量（AUCt）平均比纯合子强代谢者的暴露量高4倍......阅读全文
伏立康唑片一般药代动力学特点
分别在健康受试者、特殊人群和患者中进行了伏立康唑的药代动力学研究。对伴有曲霉病危险因素(主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤)的患者研究发现，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其药代动力学特点（包括吸收快，吸收稳定，体内蓄积和非线性药代动力学）与健康受试者一致。 由于伏
关于伏立康唑片的微生物学介绍
临床试验表明伏立康唑对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉；念珠菌属，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放线病菌属，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效（好转或治愈，参
关于伏立康唑胶囊的一般药代学特点介绍
分别在健康受试者、特殊人群和患者中进行了伏立康唑的药代动力学研究。对伴有曲霉病危险因素（主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤）的患者研究发现，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其药代动力学特点（包括吸收快，吸收稳定，体内蓄积和非线性药代动力学）与健康受试者一致。 由于伏
关于注射用伏立康唑的药代动力学介绍
1、吸收 口服本品吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6 l/
关于注射用伏立康唑的一般注意事项介绍
一、注射用伏立康唑的一般注意事项： 一些吡咯类药物，包括伏立康唑，可引起心电图QT间期的延长。在伏立康唑临床研究及上市后的监测中，罕有发生尖端扭转性室速的报道。在伴有多种混合危险因素的重症患者中，例如伴有心肌病、低钾血症、曾进行具有心脏毒性的化疗以及同时应用其他可能引起尖端扭转性室速的药物，有
简述注射用伏立康唑的临床实验室检查值
临床试验中，伏立康唑组中具有临床意义的转氨酶异常的总发生率为13.4%（200/1493）。肝功能试验异常可能与较高的血药浓度和/或剂量有关。绝大部分的患者按照原给药方案继续用药，或者调整剂量继续用药（包括停药）后均可缓解。 在应用伏立康唑的患者中，黄疸等严重的肝毒性很少发生，肝炎和致死性的肝
关于注射用伏立康唑的微生物学介绍
临床试验表明伏立康唑对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉；念珠菌属，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放线病菌属，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效（好转或治愈，参
伏立康唑胶囊与抗逆转录病毒药物的相互作用
茚地那韦（CYP3A4底物和抑制剂）：同时应用茚地那韦（每日3次，每次800mg）和伏立康唑，伏立康唑的Cmax和Cnix（血药谷浓度）和AUCt以及茚地那韦的Cmax和AUCt均未受到显著影响。 依非韦伦[一种非核苷逆转录酶的抑制剂（CYP450诱导剂：CYP3A4抑制剂和底物）]：在健康志
伏立康唑胶囊对特殊人群中的药代动力学介绍
1、性别 在一项多剂量口服给药的试验中，健康年轻女性的Cmax和AUCt较健康年轻男性（18-45岁）分别高83%和113%。在同一试验中，健康老年女性的Cmax和AUCt与健康老年男性（≥65岁）无显著差异。 临床应用中，不同性别的患者无需调整剂量。伏立康唑在男性和女性患者中的安全性和血药
简述注射用伏立康唑的一般药代动力学特点
分别在健康受试者、特殊人群和患者中进行了伏立康唑的药代动力学研究。对伴有曲霉病危险因素(主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤)的患者研究发现，每日2次口服伏立康唑，每次0.2g或0.3g，共14天，其药代动力学特点（包括吸收快，吸收稳定，体内蓄积和非线性药代动力学）与健康受试者一致。 由于伏立康
关于伏立康唑在预后差的曲霉菌病患者中的疗效介绍
体外伏立康唑对曲霉菌属具有杀菌作用。在一项开放、随机、多中心的研究中，比较了伏立康唑和两性霉素B在277例免疫功能减退的急性侵袭性曲霉病患者中的疗效和生存受益，疗程为12周。治疗组和对照组的总有效率分别为53%和31%（基线时异常的症状体征以及影像学/支气管镜检查完全或部分恢复正常）。治疗组较对
注射用伏立康唑在特殊人群中的药代动力学
1、性别 在一项多剂量口服给药的试验中，健康年轻女性的Cmax和AUCτ较健康年轻男性（18-45岁）分别高83%和113%。在同一试验中，健康老年女性的Cmax和AUCτ与健康老年男性（≥65岁）无显著差异。 在临床应用中，不同性别的患者无需调整剂量。伏立康唑在男性和女性患者中的安全性和血
治疗曲霉病的基本信息介绍
1.肺曲霉病的治疗 ①寄生性肺曲霉病 肺曲霉球咯血频繁或量大时推荐手术切除。若基础疾病不适宜手术或肺功能损害不能胜任手术者可采用支气管动脉栓塞止血。 ②过敏型肺曲霉病 首选糖皮质激素治疗。 ③侵袭肺曲霉病 推荐使用伏立康唑，伊曲康唑，卡泊芬净以及两性霉素B含脂质制剂，或普通制剂。 2.曲
一例慢性脓胸合并曲霉感染病例分析
曲霉菌脓胸是一种很少见的疾病，常见致病菌是烟曲霉菌，一般既往有胸外科手术或结核病较易患该疾病，它主要会导致支气管胸膜瘘。通常的治疗有药物联合手术，针对烟曲霉脓胸的治疗目前指南未推荐统一的标准。下面介绍1例右侧慢性烟曲霉菌脓胸患者治疗情况，药师从药物代谢动力学/药物效应动力学（PK/PD）方面协助医师
侵袭性肺曲霉病的诊断
侵袭性肺曲霉病(IPA)是曲霉菌直接侵犯肺或支气管引起的肺部感染性疾病，最常见烟曲霉。主要病理改变是呈急性广泛坏死性出血性肺炎或有肉芽肿，曲霉丝侵入血管，导致坏死性血管炎。【诊断要点】见三级诊断标准。1.临床表现：急性肺炎症状(咳嗽、咯痰、发热、咯血)，抗生素治疗无效。抗生素治疗无效的持续性发热、干
肺念珠菌病概论
肺念珠菌病是念珠菌属引起的急性、亚急性或慢性支气管、肺部感染，多为院内感染。临床分为支气管炎型、肺炎型和过敏型。【诊断要点】见三级诊断标准。1.症状：咳嗽、咳白色粘液痰或脓痰、咯血、气急等。2.体征：检查口腔、咽部可见覆盖点状白膜，肺部可闻干、湿性啰音。3.辅助检查：胸片可见小片状或斑点状阴影，部分
伊立替康的性状
本品（艾力—江苏恒瑞产）为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞制药产）及（亿迈林—齐鲁制药产）均为淡黄色至黄色液体。
伊立替康的禁忌
1．禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。 2．禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。 3．禁用于孕期和哺乳期妇女。 4．禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。 5．禁用于严重骨髓功能衰竭的患者。 6．禁用于WHO行为状态评分>2的患者。 7．老年人慎用。
如何储存伊立替康？
避光: 伊立替康应存放在避光的容器中，以防止阳光直射。 干燥: 保持药物远离潮湿的环境，避免水分进入容器。 室温: 通常，伊立替康应存放在室温下，即15°C至30°C(59°F至86°F)。 儿童和宠物: 将伊立替康存放在儿童和宠物触及不到的地方，以防止意外摄入。 原包装: 请将伊立替康
关于常见的肝药酶诱导剂的介绍
1.CYP1A2诱导剂: 肝药酶诱导剂中，很多具有非选择性，如利福平、苯妥英、苯巴比妥、卡马西平等对多种肝药酶都有诱导作用，这些诱导剂同样也可诱导CYP1A2，加快CYP1A2 底物的代谢，降低其底物疗效，甚至使其不能达到有效的血药浓度。此外，吸烟能增加肝微粒体内活性。烟草烟雾中的多环芳烃PA
酸益康唑
性状本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中极微溶解熔点本品的熔点(通则0612)为163~167℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品约3mg,加硫酸2滴与二苯胺试液1滴,应显深蓝色(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液-甲醇(1:9)溶解并稀释制成每1ml中约含0.4
硝酸咪康唑
鉴别(1)取本品约3mg,加二苯胺试液1滴,应显深蓝色(2)取本品,加甲醇-0.1mol/L盐酸溶液(9:1)制成每1r中约含0.4mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在264m、272nm与280nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集474图)一
关于肺曲霉病的治疗方法介绍
（1）寄生型 肺曲霉球频繁或大量咯血时推荐手术切除，不能耐受手术者可采用支气管动脉栓塞止血；抗曲霉药物全身应用疗效不肯定，口服伊曲康唑可能有益； （2）过敏型 首选激素治疗，疗程3个月；其后1年内必须密切随访，若出现血清总IgE升高或X线胸片出现浸润，即使没有症状，也需按急性期方案给予再次治疗
肺念珠菌病的治疗方法介绍
（1）支气管念珠菌病 氟康唑，也可选用伊曲康唑；若鉴定为耐氟康唑非白念珠菌可选用伏立康唑口服、棘白菌素类或两性霉素B静脉给药。疗程持续至症状消失或合格痰标本真菌培养连续2次阴性。 （2）原发性念珠菌肺炎 ①病情稳定者给予氟康唑静脉滴注，病情改善后改用口服；②病情不稳定者给予氟康唑联合5-氟胞嘧
伊立替康的成分介绍
本品主要成份是盐酸伊立替康。其化学名称为（+）－（4S）－4,11－二乙基－4－羟基－9－[(4－哌啶基哌啶) 羰基]-1H-吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉－3，14－（4H，12H）－二酮盐酸盐三水合物。 其辅料为乳酸和甘露醇。
伊立替康的药理毒理
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DN
伊立替康的药理毒理
药理作用 伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异
伊立替康的用法用量
本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。（注：剂量似乎偏大，实际操作中以有经验的医师指导为准。） 剂量调整： 对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数
伊立替康的毒理研究
遗传毒性：伊立替康和SN－38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。 生殖毒性：在啮齿动物多次给药试验中，可见雄性动物生殖器官萎缩。雌性大鼠静脉注射14C一伊立替康，其放射性可透过胎盘屏障，大鼠和家兔试验中，可见本品对胚胎和胎儿
硝酸益康唑栓
性状本品为乳白色至微黄色的栓。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量(约相当于硝酸益康唑0.2g),加环已烷15ml,置水浴上微温使基质溶解,放冷后,倾去环己烷,残渣再用环己烷10m洗涤二次,弃去洗液,置水浴上加热至残余的环己烷挥尽,取残渣0.1g,加甲醇5ml使硝酸益康唑溶