苯丁酸氮芥片的药代动力学

口服给予C[sup]14[/sup]标记的苯丁酸氮芥,最大血浆放射活性出现在给药后40至70分钟,研究结果表明经平均终末期1.5小时后,苯丁酸氮芥从血浆中消失,尿中排泄水平低。口服或静注C[sup]14[/sup]标记的苯丁酸氮芥后,尿中高放射活性显示本品口服经胃肠道吸收良好。 12位患者口服0.2mg/kg苯丁酸氮芥后,平均血药浓度峰值为492±160ng/ml,达峰时间为给药后0.25至2小时。平均终末血浆药物消除半衰期为1.3±0.5小时(±SD)。 苯丁酸氮芥的人体代谢途径与实验动物相似,都包括丁酸侧链的β氧化作用,本品主要的代谢产物为双-2-氯乙基-2(4-氨基苯基)乙酸[苯乙酸氮芥(PAAM)]。苯丁酸氮芥及其代谢物广泛结合血浆和组织中的蛋白。在体外,99%苯丁酸氮芥与血浆蛋白结合,尤其是白蛋白。一项研究中,有12位患者口服0.2mg/kg体重的苯丁酸氮芥,PAAM的平均血药达峰时间为1至3小时,峰浓度为306±......阅读全文

氨基已酸片的药代动力学

  本品口服吸收迅速完全,2小时内可达血浆峰的浓度,生物利用度为80%。分布于血管内外间隙,并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12小时,有40%~60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61~120分钟。

简述硫酸阿托品片的药代动力学

  本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中

青蒿琥酯片的药代动力学

  口服后体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。

关于卡托普利片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排

简述普伐他汀钠片的药代动力学

  1. 吸收、分布及代谢:普伐他汀钠片为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容

罂粟碱片的药代动力学

  口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。t1/2为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式由肾排泄。可经透析被清除。

关于苯妥英钠片的药代动力学介绍

  口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主

关于利血平片的药代动力学介绍

  利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度(F)约为30%~50%;药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至三周,3~6周达降压高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小

简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学

  1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学:  普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有3

小儿双嘧啶片的药代动力学

  本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼原体、星形奴

复方蒿甲醚片的药代动力学

  蒿甲醚口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。苯芴醇口服吸收慢,给药后4~5小时血药浓度达峰值。在体内停留时间长,t 1/2为24~72小时。

简述甲睾酮片的药代动力学

  一、甲睾酮片的药代动力学:  甲睾酮片经胃肠道和口腔粘膜吸收,口服10mg后1~2小时血药浓度达高峰,t1/2 约为2.5~3.5小时,在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。其代谢产物(多数为结合型)和约给药剂量的5%~10%以原形

简述硝苯地平片的药代动力学

  口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1-2

小儿退热灵片的药代动力学

  阿司匹林在胃内开始吸收,大部分在小肠上部吸收。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收率,但不影响吸收量。阿司匹林蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应降低。本品在胃肠道,肝及血液内大部分很快水解为水杨酸,然后在肝脏代谢。长期大量用药患者,剂量微

羟乙膦酸钠片的药代动力学

  据报道正常成人一次口服20mg/kg,1小时后血清中浓度达到最高,半衰期为2小时,24小时后为0.03(g/ml,连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%,进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。[1]

盐酸土霉素片的药代动力学

  本品口服后约可吸收口服量的30%~58%,单剂口服本品1g后,血药峰浓度(C max)为3.9mg/L, 6小时尚有2.1mg/L,进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(V d)为0.9~

替加氟片的药代动力学

  口服吸收良好,给药后2小时作用达最高峰,持续时间较长,为12~20小时。血浆t 1/2为5小时,静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后24小时内由尿中以原形

关于非洛地平片的药代动力学

  据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除,约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由粪便排出。药物消除半衰期10-25小时,老年人半衰期长约36小时。

概述头孢丙烯片的药代动力学

  已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。  受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。  口服250m

简述氨茶碱片的药代动力学

  1、药代动力学:  口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6个月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(1日吸1~2包)4~5小时。  空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度

关于利福平片的药代动力学介绍

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有

关于洛伐他汀片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:   本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,Tl/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6

简述巯嘌呤片的药代动力学

  1、药代动力学   口服胃肠道吸收不完全,约50%。广泛分布于体液内。血浆蛋白结合率约为20%。本品吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行,在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。静脉注射后的半衰期约为90分钟,约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄,其中7~39%

关于诺氟沙星片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  健康成人空腹一次口服本品0.4克,1~2小时血药峰浓度(Cmax)为1.32mg/ml,8小时后尚有0.33μg/ml,吸收半衰期为0.41小时,分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时,消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%

关于普伐他汀钠片的药代动力学

  1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容积为83

关于地西泮片的药代动力学介绍

  口服吸收快而完全,生物利用度约76%。0.5~2 小时血药浓度达峰值,4 ~10天血药浓度达稳态,T1/2为 20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢,代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理

关于卡托普利片糖衣的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排

关于塞克硝唑片的药代动力学

  吸收:本品口服后吸收迅速,1.5~3小时血药浓度达峰值,单次口服本品0.5~2g的绝对生物利用度近100%。在应用剂量范围内,给药剂量与最大血浆药物浓度(Cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)成正比。 分布:本品在体内分布范围不广泛,稳态分布体积很小(49.2L),仅约血浆药物总量的15

甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学

  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的

盐酸黄连素片的药代动力学

  药物分布广,以心、骨、肝、肺等组织中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的5%以下。