关于普伐他汀钠片的药代动力学

1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容积为830.0L,血清蛋白结合率为53.1%,AUC为14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要经肝脏代谢,但不经细胞色素P 450 3A4代谢,稳态AUCs、C max和C min分析均提示本品(普伐他汀)无论是每日一次或每日二次服用,体内都没有蓄积。 2. 排泄:本品通过肝、肾双通道进行清除:以粪中排泄为主(80%以上),尿中排泄为2%~13%。所以肾或肝功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。......阅读全文

关于普伐他汀钠片的药代动力学

  1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容积为83

简述普伐他汀钠片的药代动力学

  1. 吸收、分布及代谢:普伐他汀钠片为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容

关于普伐他汀钠片的药代动力学及包装

  药代动力学  1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,

关于普伐他汀钠片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,

关于普伐他汀的药代动力学介绍

  普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成

关于普伐他汀钠片的简介

  普伐他汀钠片,高脂血症、家族性高胆固醇血症。  1、普伐他汀钠片的成份:  本品主要成分为普伐他汀钠,其化学名称为:{1S-[1α(βS*,δS*),2α,6α,8β(R*),8aα]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-β,δ,6-三羟-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸单钠盐

普伐他汀钠片

规格(1)10mg(2)20mg(3)40mg贮藏密封,在干燥处保存。含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于普伐他汀钠10mg),置50ml量瓶中,加溶剂适量,振摇10分钟使普伐他汀钠溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。溶

关于福辛普列钠片的药代动力学

  口服本品后约吸收36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜处水解生成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。口服本品单剂后1小时内起作用,2~4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%~50%经肾清除,46%~50%经肝清除后从肠

关于华法林钠片的药代动力学介绍

  1、华法林钠片的药代动力学:口服胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度高达100%。吸收后与血浆蛋白结合率达98%~99%,能透过胎盘,母乳中极少。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢,代谢产物由肾脏排泄。服药后12~18小时起效,36~48小时达抗凝高峰,维持3~6天,t1/2约37小时。  2、

关于苯唑西林钠片的药代动力学介绍

  苯唑西林钠片耐酸,稳定,口服可吸收,30%~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~1小时到达,为11.7mg/L,剂量加倍,血药浓度亦倍增。食物可影响本品在胃肠道的吸收。本品蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,在腹水和痰液中浓度较低

关于左甲状腺素钠片的药代动力学介绍

  口服左甲状腺素钠后,大部分均在小肠的上端被吸收。通过盖仑制剂,本品的吸收可达80%以上,达峰时间(tmax)大约为5到6个小时。  本品口服给药后3-5天发生作用。左甲状腺素与特定的转运蛋白的结合率极高,大约为99.97%。这种蛋白激素结合不是共价结构,因此,血浆中的已结合激素与游离激素会进行持

关于福辛普列钠片的药代动力学介绍

  口服本品后约吸收36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜处水解生成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。口服本品单剂后1小时内起作用,2~4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%~50%经肾清除,46%~50%经肝清除后从肠

关于福辛普利钠片的药代动力学介绍

  福辛普利钠片绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素I升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。  肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福

关于普伐他汀钠片的不良反应

  总病例11,224例中,329例(2.93%,本项包括不能计算发生率的副作用)出现副作用(包括临床检验值异常),主要有皮疹(0.11%)、腹泻(0.08%)、胃部不适感(0.07%)等。 1. 重大不良反应(发生率不详) 1) 横纹肌溶解症:出现肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌红蛋白上升

关于普伐他汀钠片的毒理作用介绍

  SD系大鼠给于普伐他汀钠(混食给予10、30、100mg/千克/日,24个月)实验中,100mg/千克/日给药组(最大临床用量的250倍)中仅雄鼠发生的肝肿瘤较对照组明显,但雌鼠未发生。  狗给予普伐他汀钠(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、

概述雷贝拉唑钠片的药代动力学

  1、血药浓度  对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时,在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外,在空腹时和饭后服药时,各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比,饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时,吸收的个体差异也十分明显。  此外,

雷贝拉唑钠片的药代动力学介绍

  1.血药浓度  对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时,在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外,在空腹时和饭后服药时,各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比,饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时,吸收的个体差异也十分明显。  此外,

关于雷贝拉唑钠片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.H+-K+ -ATP酶抑制作用  对于从猪胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本药显示很强的抑制作用。  2.胃酸分泌抑制作用  (1)对于从家兔摘出的胃腺标本,本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。  (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸

关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学

  16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。  5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1小时后洛索洛芬钠

关于磷霉素钠的药代动力学介绍

  单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度(Cmax)分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g,稳态血药浓度为36 mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)为3~5小时。在体内各组织体液中分布

关于苯唑西林钠的药代动力学

  苯唑西林耐酸,口服可吸收给药量的30%~33%。肌内注射苯唑西林0.5g,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),为 16.7mg/L;剂量加倍,血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g,滴注结束时血药浓度为9.7mg/L,2小时后为 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生儿肌内

关于磷霉素钠的药代动力学介绍

  单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度(Cmax)分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g,稳态血药浓度为36 mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)为3~5小时。在体内各组织体液中分布

关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍

  必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身

关于普伐他汀钠片的成分及性状介绍

  成份  化学名称:{1S-[1α(βS)]} 化学结构式: 分子式:C 23H 35NaO 7  性状  本品为淡红色片。

关于普伐他汀钠片的药理作用介绍

  普伐他汀钠片为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠,迅速且强力降低血清胆固醇值,改善血清脂质。  普伐他汀钠片通过二方面发挥其降脂作用。第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面的

普伐他汀钠片的成分介绍

  化学名称:{1S-[1α(βS)]} 化学结构式: 分子式:C 23H 35NaO 7

普伐他汀钠片的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含普伐他汀钠lmg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含普伐他汀钠5g的溶液系统适用性要求见普伐他汀钠有关物质项下。杂质Ⅲ峰的相对保留时间约为1

普伐他汀钠片的用法用量

  成人开始剂量为10~20毫克,一日1次,临睡前服用。应随年龄及症状适宜增减,一日最高剂量40毫克。

关于氟伐他汀钠缓释片的药代动力学介绍

  1、吸收  健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,吸收迅速(98%)。在口服氟伐他汀钠缓释片后,与胶囊相比,氟伐他汀的吸收率延缓了60%,而平均体内留存时间延长了将近4小时。如果在进食的条件下,药物的吸收率有所降低。  2、分布  氟伐他汀主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。从全身血药浓度计算

关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学介绍

  据国外文献报道:  16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。  5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠