司帕沙星分散片的药代动力学及适应症

药代动力学 健康成人空腹单次口服本品0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150mg,血药峰浓度(Cmax)为1.72μg/mL,平均血消除半衰期(t1/2?)约为26小时左右。本品口服吸收后体内分布广泛,主要分布于胆囊(约为血药浓度的7倍);其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血药浓度的1.5倍);再次为唾液、泪液(约为血药浓度的0.7~0.8倍);最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服本品200mg后72小时,用药量的12%以原形药物及29%以葡萄醛酸共轭物从尿中排泄,51%以原形药物从粪便中排泄。 适应症 本品可用于由敏感菌引起的轻、中度感染,包括:1.呼吸系统感染:如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支......阅读全文

依诺沙星注射液的药代动力学

  静脉给药0.2g和0.4g,血药达峰时间(Tmax)约为1小时,血药峰浓度(Cmax)约为2mg/L和3~5 mg/L。血消除半衰期(t1/2β)约为3~6小时,蛋白结合率为18%~57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄,48小时内给药

关于普卢利沙星的药代动力学介绍

  (1)血药浓度:普卢利沙星口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身。  (2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1~10ug/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。

曲氟沙星的药代动力学与临床应用

  药代动力学  曲氟沙星口服后迅速吸收,约1 h 达血清峰浓度,口服生物利用度约为90%。药物的血浆蛋白结合率为75%。肺组织浓度高, 多剂量给药,每日口服200 mg后支气管粘膜药物浓度与血清药物浓度平行;6 h 上皮内液和肺泡巨噬细胞内浓度分别是相应血清浓度的2到14倍。脑脊液浓度约为相应血清

甲磺酸帕珠沙星的适应症

   本品适用于敏感细菌引起的下列感染:  (1)慢性呼吸道疾病继发感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎,肺脓肿;  (2)肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;  (3)烧伤创面感染,外科伤口感染;  (4)胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;

司帕沙星片性状和鉴别方法

性状本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显黄色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的细粉适量,加0.1%氢氧化钠溶液使司帕沙星溶解并稀释制成每1ml中约含司帕沙星7.5g的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(

使用乳酸司帕沙星片时注意事项

  对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用;  光过敏患者慎用或禁用;  用药期间,应尽可能避免接触日光、暴晒。若有光过敏症状产生,如皮疹、瘙痒、水疱等,必须立即停药,并给予适当治疗;  肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量;  有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用;  可能有Q

简述乳酸司帕沙星片的药理毒理介绍

  司帕沙星为广谱氟喹诺酮类抗生素,其作用机制为抑制细菌DNA旋转酶,从而阻碍DNA复制,产生杀菌作用。本品在化学结构上和作用形式上与β-内酰胺类抗生素不同,因此,对于β-内酰胺类抗生素耐药的细菌对本品仍敏感。尽管本品与其它氟喹诺酮类药物之间已发现有交叉耐药性,但是某些对其它氟喹诺酮类药物耐药的微生

司帕沙星胶囊的性状和鉴别方法

性状本品内容物为黄色颗粒、粉末或结晶性粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的内容物适量,加0.1%氢氧化钠溶液使司帕沙星溶解并稀释制成每1ml中约含司帕沙星7.5g的溶液滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则040

司帕沙星胶囊的检查和鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的内容物适量,加0.1%氢氧化钠溶液使司帕沙星溶解并稀释制成每1ml中约含司帕沙星7.5g的溶液滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在291nm的波长处有最大吸收检查

关于司氟沙星的适应症介绍

  司氟沙星的临床用途较诺氟沙星为广,除尿路感染、肠道感染、淋病等外,尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。该品口服制剂的

关于司氟沙星的动力学介绍

  口服司氟沙星250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3

关于普卢利沙星胶囊的药代动力学介绍

  1、禁忌:对普卢利沙星胶囊过敏者禁用,过敏体质者慎用。  2、注意事项:尚不明确。  3、孕妇及哺乳期妇女用药:普卢利沙星胶囊对孕妇的安全性尚未确定,孕妇使用普卢利沙星胶囊应考虑用药的利弊。  4、药物过量:如发现过量所致的不良反应,应即停药。  5、药代动力学:普卢利沙星胶囊物口服后,从小肠上

关于普卢利沙星片的药代动力学介绍

  1、吸收:普卢利沙星片由小肠上部吸收,在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。  健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后,其在血中具有活性的NM394浓度,则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速,达峰时间为0.7~1.3小时。半衰期较长,达8小时。每天剂量300mg,分2次口

概述注射用加替沙星的药代动力学

  注射用加替沙星静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg,每天一次,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性,并在第3天时可达血药稳态浓度。400mg

关于培氟沙星针剂制品的药代动力学介绍

  培氟沙星针剂制品的药代动力学:  据资料介绍,该品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体血浆蛋白结合率为20%~30%,半衰期(t1/2)较长,约10~13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达有效浓度。此外尚可通过炎症脑膜进入脑脊

奎建分散片的药代动力学与适应症

  药代动力学  奎建分散片吸收后两种成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值

复方磺胺甲噁唑分散片的药代动力学及适应症

  药代动力学  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0m

贝乐司的药代动力学及贮藏

  药代动力学  巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。  吸收:在健康受试者中,原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。  分布:人体血浆蛋

关于甲磺酸帕珠沙星分散片的毒理研究

  1、甲磺酸帕珠沙星分散片的遗传毒性:Ames试验中该品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下该品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的

关于甲磺酸加替沙星片的药代动力学介绍

  甲磺酸加替沙星片口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为96%,口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。

简述司氟沙星片剂制品的动力学

  健康成人单次口服该品0.2g后1小时可达到血药峰浓度,Cmax为1.6(1.2-2.0)μg/ml。消除半衰期为6小时。国外资料显示,单次静脉注射司氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。多剂量静注研究中(0.3g每日2次,共6天),其血药浓度于24-48小时达稳态,首次及末次剂量

葡萄糖酸依诺沙星注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  静脉给药0.2g和0.4g,血药达峰时间(t max)约为1小时,血药峰浓度(C max)约为2mg/L和3~5mg/L。血消除半衰期(t 1/2β)约为3~6小时,蛋白结合率为18%~57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排

雷帕霉素的药代动力学

在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的

洛美沙星片的药代动力

  本品在体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度,血消除半衰期(t1/2b)为6~7小时,本品主要通过肾脏以原药从尿中排泄,在48小时内约70%~80%从尿中排出。

盐酸倍他司汀口服液的药代动力学及适应症

  药代动力学  口服后在人体内很快被吸收,大部分以代谢物形式在尿中排出,犬口饲后尿中曾检出代谢物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。  适应症  主要用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;高血压所致

使用甲磺酸帕珠沙星分散片的不良反应

  甲磺酸帕珠沙星分散片的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括:  1、全身反应:变态反应,寒战,发热,背痛和胸痛。  2、心血管系统:心悸。  3、消化系统:腹痛、便秘,消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎,口腔炎,口腔溃疡,呕吐。  4、代谢

关于甲磺酸帕珠沙星分散片的用法用量介绍

  1、甲磺酸帕珠沙星分散片为分散片,可直接口服,或将该品适量投入约100ml水中,振荡分散后口服。每日一次,每次400mg(4片)  2、肾功能不全:由于加替沙星主要经肾排泄,所以建议肌酐廓清率

简述甲磺酸帕珠沙星分散片的药理作用

  加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。甲磺酸帕珠沙星分散片抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。  体外试验和临床使用结果均表明,甲磺酸帕珠沙星分散片对以

概述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的药代动力学

  1、缬沙坦  吸收:缬沙坦口服后吸收迅速,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似,无论是否与食物同服,8小时后的血药浓度相似。  分布:绝大部分缬沙坦(94-97%)与血清蛋白结合(主要是

贝乐司的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。  毒理研究:  遗传毒性:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、