茶碱沙丁胺醇缓释片的药代动力学
本品含两种活性成分,茶碱和沙丁胺醇。本品单剂口服后(茶碱30mg,沙丁胺醇4mg),沙丁胺醇3.8小时血药浓度达到峰值,Cmax为5.17ng/ml,T1/21为2.7-5小时,约76%随尿排出,一日内大部分排出,60%为代谢物,约4%随粪便排出;茶碱4.9小时血药浓度达到峰值,Cmax为3.94μg/ml,T1/21为10-15小时。茶碱在肝内90%代谢转化,约10%以原形由尿排出,Vd为0.45L/kg,血浆蛋白结合率为60%。多剂量口服(茶碱300mg,沙丁胺醇4mg)达稳态时,沙丁胺醇3.5小时血药浓度达到峰值,峰浓度Cmax为6.70ng/ml;茶碱3.54 小时血药浓度达峰值,峰浓度Cmax为8.10μg/ml。......阅读全文
硫酸沙丁胺醇缓释片的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于沙丁胺醇8mg),置100ml量瓶中,加水适量,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含9
沙丁胺醇的药理
本品化学结构与异丙肾上腺素近似,作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢,而且不易被体内的硫酸酶破坏,所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放,防止支气管痉挛。 沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮
简述氨茶碱缓释片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可参考文献,尚不明确。 2、药代动力学: 口服本品能缓慢被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1
关于茶碱缓释片的药代动力学介绍
口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟
硫酸沙丁胺醇缓释片的类别及贮藏方法
类别同硫酸沙丁胺醇。规格8mg(按C13H21NO3计)贮藏遮光、密封,在阴凉干燥处保存
硫酸沙丁胺醇缓释片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇5σmg),加水约20m,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,取滤液适量加三氯化铁试液1滴,振摇,溶液显紫色,滴加碳酸氢钠试液,即生成橙黄色浑浊。(2)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇10mg),加0.4%硼砂溶液20ml,振摇使硫酸
简述硫酸沙丁胺醇缓释片的药理作用
本品为选择性的β2肾上腺素受体激动剂,其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶,提高环磷腺苷水平,使支气管平滑肌松弛,并抑制速发性超敏反应细胞(特别是肥大细胞)的介质释放。大多数严格控制的临床试验表明,沙丁胺醇对呼吸道的作用(松弛支气管平滑肌)强于剂量相当的异丙肾上腺素
关于硫酸沙丁胺醇缓释片的毒理研究介绍
动物试验标明,本品静脉注射,可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤,可产生心律不齐和猝死(组织学检查可见心肌坏死)。但这些发现的临床意义尚不清楚。 1、遗传毒性 本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性
硫酸沙丁胺醇胶囊
鉴别(1)取本品20粒的内容物,研细,加水20ml,振摇,使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液照硫酸沙丁胺醇项下的鉴别(1)、(2)、(5)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查干燥失重取本品的内容物,置五氧化二磷的干燥器中
硫酸沙丁胺醇片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品20片,研细,加水20ml使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液照硫酸沙丁胺醇项下的鉴别(1)、(2)(5)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查含量均匀度取本品1片,置10ml(0.5mg规
沙丁胺醇怎么用?
吸入给药:沙丁胺醇通常通过吸入给药,这是最常见和最有效的使用方式。成人和儿童可以通过气雾剂吸入器或粉雾剂吸入器来使用。吸入给药方式可以使药物直接作用于呼吸道,起效快,副作用相对较小。 对于成人:一次剂量通常为2-4mg,一日3-4次。在急性发作时,可以每4小时重复一次,但24小时内不应超过8次
沙丁胺醇的检查方法
旋光度取本品约0.50g,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),旋光度应为一0.10°至+0.10°。乙醇溶液的颜色取本品0.40g,加无水乙醇10ml,置温水浴中加热使溶解,如显色与同体积的比色液(取黄色贮备液0.5ml加无水乙醇10ml)(通则090
硫酸沙丁胺醇缓释片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇5σmg),加水约20m,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,取滤液适量加三氯化铁试液1滴,振摇,溶液显紫色,滴加碳酸氢钠试液,即生成橙黄色浑浊。(2)取本品的细粉适量(约相当于沙丁胺醇10mg),加0.4%硼砂溶液20ml,振摇使硫酸
硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂
性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml
硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂
性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml
沙丁胺醇试剂盒
沙丁胺醇(Salbutamol ,SAL) 属于β-2兴奋剂的一种。β-2兴奋剂中最常作为促生长剂使用的是克伦特罗(Clenbuterol ,CL),但随着对CL 检测力度的加大,非法使用者开始转向其他替代品。由于SAL与CL 的促生长作用相差不大,其在动物体内的消除时间比克伦特罗短,毒性较弱。
硫酸沙丁胺醇缓释胶囊
性状本品内容物为白色或类白色小丸。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品的内容物适量(约相当于沙丁胺醇20mg),研细,加水10ml,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液显硫酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查含量均匀度取本品1粒的内
关于沙丁胺醇的性状介绍
1、基本信息 本品为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇,按干燥品计算,含C13H21NO3不得少于98.5%。 2、性状 本品为白色结晶性粉末;无臭。 本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。 3、熔点 本品的熔点(通则0612)为154~158℃,熔融时同时
关于沙丁胺醇中毒的介绍
沙丁胺醇(喘乐宁、舒喘灵、羟甲叔丁肾上腺素)的支气管扩张作用与异丙基肾上腺素相等,作用持续时间较长;增加心率作用仅为异丙基肾上腺素的1/10。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛,口服或气雾吸入给药。口服的生物利用度约30%,15~30min起效,维持6h以上;气雾吸入的生
关于沙丁胺醇的用途介绍
用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。 在现代猪肉养殖中被用作瘦肉精,来提高生猪的瘦肉产量。2002年始,被列为养殖行业违禁药物,不得在畜禽养殖中添加。注意的是,目前沙丁胺醇未被药监局批准用于减肥。 在
沙丁胺醇的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸25溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于23.93mg的C13H2NO3。
沙丁胺醇的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为154~158℃,熔融时同时分解。
硫酸沙丁胺醇的制剂类型
制剂(1)硫酸沙丁胺醇片(2)硫酸沙丁胺醇吸人气雾剂(3)硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂(4)硫酸沙丁胺醇注射液(5)硫酸沙丁胺醇胶囊(6)硫酸沙丁胺醇缓释片(η)硫酸沙丁胺醇缓释胶囊
沙丁胺醇的鉴别方法
(1)取本品约20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液2滴,振摇,溶液显紫色,加碳酸氢钠试液,溶液变为橙红色。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含80g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在276nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱
简述沙丁胺醇的理化数据
1、基本信息 化学式:C13H21NO3 分子量:239.311 CAS号:18559-94-9 2、理化数据 密度:1.152g/cm3 熔点:157-158ºC 沸点:433.5ºC 闪点:159.5℃ 折射率:1.566 外观:白色或近白色结晶性粉末 溶解性:易溶于乙
硫酸沙丁胺醇的检查方法
检查旋光度取本品约0.25g,精密称定,置25量瓶中,加水适量使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),旋光度为—0.10°至+0.10溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色
关于硫酸沙丁胺醇缓释片的药物相互作用介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药: β2 受体激动剂舒张子宫平滑肌,妊娠及哺乳期妇女应慎用,必须应用时可在产科医生指导下使用。 二、儿童用药:应遵医嘱。 三、老年用药:应慎用,使用时从小剂量开始。 四、药物相互作用: 1、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加,但不良反应也增加。 2、并用
丁胺卡那霉素的药代动力学的介绍
肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10~20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%,但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低;5~15%的药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘,尿中浓度高,滑膜液中
关于碘克沙醇的药代动力学介绍
碘克沙醇在体内快速分布,平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积与细胞外液量(0.26 l/kg 体重)相同,这表明碘克沙醇仅分布在细胞外液。 没有检测到代谢物。蛋白结合率低于2%。 平均排泄半衰期约为2小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。健康志愿者经静脉注射后,约80%的注射量在4小
关于主要的缓控药物的介绍
缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物,其半衰期一般在 2~8h 之间,制成缓控释制剂的药物主要有以下几类:抗心律失常药,抗心绞、降压药、抗组胺药、支气扩张药,抗溃疡药,抗哮喘药,解热镇痛药,抗精神失常药,铁盐、钾盐、镁盐等。而抗菌类药物的一般由于其抗菌效果依赖于峰浓度,故不宜制成控释制剂。